一种莫匹罗星软膏的制备方法
【技术领域】
[0001]本发明涉及医药技术领域，具体是一种莫匹罗星软膏的制备方法。
【背景技术】
[0002]莫匹罗星(Mupirocin)又名假单孢菌酸A，是一种比较理想的皮肤表面抗菌制剂，在1985年由葛兰素史克以“百多邦”(Bactroban)为商品名推向市场。美国FDA在1987年批准该药在美国上市使用，我国在1993年批准中美史克制药生产和销售该药品。莫匹罗星主要用于预防和治疗革兰氏阳性球菌引起的皮肤细菌感染疾病，例如脓疱病、疖肿、毛囊炎等原发性皮肤感染，及湿疹合并感染、溃疡合并感染、创伤合并感染等继发性皮肤感染疾病。莫匹罗星抗菌作用的主要机理在于抑制细菌体内的蛋白质合成。
[0003]莫匹罗星的化学名为9-{4-[5-(2，3_环氧-5-羟基-4-甲基己基)-3，4_ 二羟基四氢P比喃_2_基]-3-甲基丁-2-稀駄氧}壬酸，分子式为C26H44O90。
[0004]目前，临床应用中，莫匹罗星的主要制剂有莫匹罗星钙霜剂(以莫匹罗星钙为活性成分)和莫匹罗星软膏剂(以莫匹罗星为活性成分)两种。现有的中美天津史克制药有限公司生产和销售的莫匹罗星软膏，其活性成分为莫匹罗星，软膏基质为聚乙二醇400(平均分子量为400，下同)和聚乙二醇3350。由于聚乙二醇3350在常温下是固体，熔点约52°C，而聚乙二醇400在常温下为液体，在配制冷却过程中，当温度低于52°C以后，聚乙二醇3350会先成颗粒状析出，造成物料粗糙、稠度过大，灌装过程中装量无法控制，最终导致成品性状不合格。
【发明内容】
[0005]本发明的目的在于提供一种粒度符合要求的莫匹罗星软膏的制备方法。
[0006]为实现上述目的，本发明提供如下技术方案:
[0007]—种莫匹罗星软膏的制备方法，所述莫匹罗星软膏按照质量份的处方组成为:主药莫匹罗星1?5份、聚乙二醇3350 19?80份、聚乙二醇400 19?80份，所述方法包括以下步骤:
[0008](1)将聚乙二醇3350在80°C溶解至澄清，得到聚乙二醇3350溶液，待用；
[0009](2)将主药莫匹罗星用聚乙二醇400分散，加入聚乙二醇3350溶液中，80°C保温30min，慢速搅拌，确保主药莫匹罗星完全溶解，得到物料；
[0010](3)开启冷却水，在冷却过程中开启快速搅拌，搅拌速度为600r/min，搅拌时间30min，直至冷却至55°C，接着开启高速乳化头，保持3000r/min的高速剪切状态，直至物料冷却到38°C，出料灌装。
[0011 ]作为本发明进一步的方案:所述步骤(2)中，搅拌速度为60?120r/min。
[0012]作为本发明进一步的方案:所述出料灌装得到的95%的物料粒度小于50μηι。
[0013]与现有技术相比，本发明的有益效果是:
[0014]本发明通过开启高速乳化头，保持高速剪切状态，直至物料冷却至38°C，可以防止聚乙二醇3500快速成块析出，确保95%的物料粒度小于50μπι，确保物料细腻，避免了由于物料粗糙、稠度过大所造成的灌装过程中装量无法控制的问题，最终制得的物料成品性状合格。
【具体实施方式】
[0015]下面将结合本发明实施例，对本发明实施例中的技术方案进行清楚、完整地描述，显然，所描述的实施例仅仅是本发明一部分实施例，而不是全部的实施例。基于本发明中的实施例，本领域普通技术人员在没有做出创造性劳动前提下所获得的所有其他实施例，都属于本发明保护的范围。
[0016]实施例1
[0017]本发明实施例中，一种莫匹罗星软膏的制备方法，所述莫匹罗星软膏按照质量份的处方组成为:主药莫匹罗星1份、聚乙二醇3350 19份、聚乙二醇400 80份，所述方法包括以下步骤:
[0018](1)将聚乙二醇3350在80°C溶解至澄清，得到聚乙二醇3350溶液，待用；
[0019](2)将主药莫匹罗星用聚乙二醇400分散，加入聚乙二醇3350溶液中，80°C保温30min，慢速搅拌，确保主药莫匹罗星完全溶解，得到物料；
[0020](3)开启冷却水，在冷却过程中开启快速搅拌，搅拌速度为600r/min，搅拌时间30min，直至冷却至55°C，接着开启高速乳化头，保持3000r/min的高速剪切状态，直至物料冷却到38°C，出料灌装。
[0021]实施例2
[0022]本发明实施例中，一种莫匹罗星软膏的制备方法，所述莫匹罗星软膏按照质量份的处方组成为:主药莫匹罗星1份、聚乙二醇3350 80份、聚乙二醇400 19份，所述方法包括以下步骤:
[0023](1)将聚乙二醇3350在80°C溶解至澄清，得到聚乙二醇3350溶液，待用；
[0024](2)将主药莫匹罗星用聚乙二醇400分散，加入聚乙二醇3350溶液中，80°C保温30min，慢速搅拌，确保主药莫匹罗星完全溶解，得到物料；
[0025](3)开启冷却水，在冷却过程中开启快速搅拌，搅拌速度为600r/min，搅拌时间30min，直至冷却至55°C，接着开启高速乳化头，保持3000r/min的高速剪切状态，直至物料冷却到38°C，出料灌装。
[0026]实施例3
[0027]本发明实施例中，一种莫匹罗星软膏的制备方法，所述莫匹罗星软膏按照质量份的处方组成为:主药莫匹罗星5份、聚乙二醇3350 48份、聚乙二醇400 47份，所述方法包括以下步骤:
[0028](1)将聚乙二醇3350在80°C溶解至澄清，得到聚乙二醇3350溶液，待用；
[0029](2)将主药莫匹罗星用聚乙二醇400分散，加入聚乙二醇3350溶液中，80°C保温30min，慢速搅拌，确保主药莫匹罗星完全溶解，得到物料；
[0030](3)开启冷却水，在冷却过程中开启快速搅拌，搅拌速度为600r/min，搅拌时间30min，直至冷却至55°C，接着开启高速乳化头，保持3000r/min的高速剪切状态，直至物料冷却到38°C，出料灌装。
[0031]本发明通过开启高速乳化头，保持高速剪切状态，直至物料冷却至38°C，可以防止聚乙二醇3500快速成块析出，确保95%的物料粒度小于50μπι，确保物料细腻，避免了由于物料粗糙、稠度过大所造成的灌装过程中装量无法控制的问题，最终制得的物料成品性状合格。
[0032]对于本领域技术人员而言，显然本发明不限于上述示范性实施例的细节，而且在不背离本发明的精神或基本特征的情况下，能够以其他的具体形式实现本发明。因此，无论从哪一点来看，均应将实施例看作是示范性的，而且是非限制性的，本发明的范围由所附权利要求而不是上述说明限定，因此旨在将落在权利要求的等同要件的含义和范围内的所有变化囊括在本发明内。
[0033]此外，应当理解，虽然本说明书按照实施方式加以描述，但并非每个实施方式仅包含一个独立的技术方案，说明书的这种叙述方式仅仅是为清楚起见，本领域技术人员应当将说明书作为一个整体，各实施例中的技术方案也可以经适当组合，形成本领域技术人员可以理解的其他实施方式。
【主权项】
1.一种莫匹罗星软膏的制备方法，所述莫匹罗星软膏按照质量份的处方组成为:主药莫匹罗星1?5份、聚乙二醇335019?80份、聚乙二醇40019?80份，其特征在于，所述方法包括以下步骤: (1)将聚乙二醇3350在80°C溶解至澄清，得到聚乙二醇3350溶液，待用； (2)将主药莫匹罗星用聚乙二醇400分散，加入聚乙二醇3350溶液中，80°C保温lOmin，慢速搅拌，确保主药莫匹罗星完全溶解，得到物料； (3)开启冷却水，在冷却过程中开启快速搅拌，搅拌速度为600r/min，搅拌时间30min，直至冷却至55°C，接着开启高速乳化头，保持3000r/min的高速剪切状态，直至物料冷却到38°C，出料灌装。2.根据权利要求1所述的莫匹罗星软膏的制备方法，其特征在于，所述步骤(2)中，搅拌速度为60?120r/min。3.根据权利要求1所述的莫匹罗星软膏的制备方法，其特征在于，所述出料灌装得到的95%的物料粒度小于50μπι。
【专利摘要】本发明公开了一种莫匹罗星软膏的制备方法，莫匹罗星软膏按照质量份的处方组成为：主药莫匹罗星1～5份、聚乙二醇3350？19～80份、聚乙二醇400？19～80份；将聚乙二醇3350在80℃溶解至澄清，得到聚乙二醇3350溶液；将主药莫匹罗星用聚乙二醇400分散，加入聚乙二醇3350溶液中，80℃保温30min，慢速搅拌，确保主药莫匹罗星完全溶解得到物料；开启冷却水，在冷却过程中开启快速搅拌，搅拌速度为600r/min，搅拌时间30min，直至冷却至55℃，接着开启高速乳化头，保持3000r/min的高速剪切状态，直至物料冷却到38℃，出料灌装。本发明制得的95％的物料粒度小于50μm，避免了灌装过程中装量无法控制的问题。
【IPC分类】A61K47/34, A61K31/351, A61P31/04, A61K9/06
【公开号】CN105412000
【申请号】CN201510809721
【发明人】戴小华, 罗传国
【申请人】安徽新和成皖南药业有限公司
【公开日】2016年3月23日
【申请日】2015年11月23日