一种具有美白嫩肤作用的药物组合物及其制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明属于医药技术领域，具体设及一种具有美白嫩肤作用的药物组合物，本发 明还设及该药物组合物的制备方法。
【背景技术】
[0002] 色素沉积于局部皮肤特别是颜面部位皮肤，就会产生雀斑、褐斑等色素斑。色素斑 是一种慢性皮肤色素代谢障碍性疾病，好发于女性面部皮肤，虽然无其他特殊不适生理反 应，但严重地影响着人们的外观形象，极易使人产生消极、悲观与失落的负面屯、理，进而影 响人们的工作、生活与学习状况，甚至是生命健康。现代医学认为色素斑的发病原因较为复 杂，一般认为其形成与工作压力、电磁福射、环境污染、内分泌失调、妊娠、口服避孕药、日光 照射、慢性疾病、皮损区微生态失衡、微量元素含量异常W及使用伪劣化妆品等有关;色素 斑形成的主要机理之一是酪氨酸酶过度催化酪氨酸转化为多己、多己酿、多己色素与二径 基吗I噪等，然后在自由基的作用下转化为黑色素，如果黑色素得不到有效排泄、代谢，就会 在皮肤基底层积聚起来而形成色素斑。因此，现代医学防治色素斑的基本思路有两种:一种 是防止黑色素的生成，另一种是促使生成的色素排出体外或被代谢。在临床上使用的传统 皮肤美白剂大多是化学物质如隶盐(氯化亚隶、氯化氨基隶）、过氧化氨和氨酿(对苯二酪） 类，就是通过抑制酪氨酸酶活性或者阻断酪氨酸生成黑色素的氧化途径而达到美白与桂斑 作用;运些化合物虽然具有快速、显著的美白桂斑功效，但对皮肤具有潜在的毒副作用，特 别是长期使用与大剂量使用会引起过敏、刺激、皮炎或永久性脱色等不良作用，目前在许多 欧美发达国家已被禁用。
[0003] 色素斑在中医领域属于"驚黑斑"、"面尘"、"肝斑"等范畴，认为其病因病机与风 邪、疲饮、气血不和有关。风邪侵肤、气滞血疲、疲湿内生、疲疲互结等病因导致脉络阻滞、气 血运行不杨而不能润养面部肌肤，遂生褐斑（黑斑）。如《灵枢?经脉篇》记载："血不流则毫 色不泽，故其面黑如漆柴者"；《医宗金鉴》记载："驚黑如尘久始暗，源于忧思恼怒成"；《普济 方》记载："夫风邪入于经络，血气凝滞，肌肉弗泽，发于痛目，肝肾阴血亏虚，水不制火，血弱 不能外荣于肌肤，火燥结成驚斑"；《外科正宗?驚黑斑》记载："驚黑斑者，水亏不能制火，血 弱不能华肉，W致火燥结成斑黑，色枯不泽"；《诸病源候论?面体病请候》记载："面黑肝者， 或脏腑有疲饮，或皮肤受风邪，皆令气血不调，致生黑肝"。目前，中医在临床上治疗色素斑 主要有口服给药和外用疗法，其中口服给药多为复方制剂的颗粒剂、胶囊剂、丸剂或汤剂， 由于色素斑治疗周期长且易于复发，因此，口服给药存在服用不方便，还存在肝肾损伤与一 定的胃肠道刺激。外用制剂常用的有搔剂、糊剂、软膏剂、面膏等传统剂型形式，具有药物直 达病灶的祀向作用，同时避免了 口服给药的首过效应、胃肠道刺激与肝肾损伤的潜在弊端， 因此，患者对其具有相对较高的依从性;但是，目前较多的外用制剂使用的是中草药粗提 物、杂质含量高，不利于活性成分的透皮吸收与发挥药效，也影响制剂外观与人们的接受程 度;较低的制剂水平低使得使用过程舒适度较低，无法满足人们对于现代化个人护理产品 的极高要求。因此，采用现代化的制剂技术制备中草药桂斑产品具有重要作用和社会意义， 也有利于推进中药现代化的进程。
【发明内容】
[0004] 本发明的目的是提供一种具有美白嫩肤作用的药物组合物，该组合物对皮肤具有 美白淡斑、抗皱纹、增加弹性、抗衰老与防治薇裂的作用。
[0005] 本发明的另一个目的是提供一种具有美白嫩肤作用的药物组合物的制备方法。
[0006] 本发明所采用的技术方案是，一种具有美白嫩肤作用的药物组合物，主要包括下 列质量份的各组分：白及多糖:0.5~5.0份，沙棘油:4.0~12.0份，a-熊果巧:0.2~4.0份， 积雪草总巧:0.5~4.0份，当归油:0.2~2.0份，莱莉油:0.2~1.0份，维生素-E:0.05~0.15 份。
[0007] 本发明所采用的另一个技术方案是，一种具有美白嫩肤作用的药物组合物的制备 方法，包括W下步骤：
[000引步骤1，分别称取质量分数为0.5~5.0份的白及多糖、4.0~12.0份的沙棘油、0.2 ~4.0份的a-熊果巧、0.5~4.0份的积雪草总巧、0.2~2.0份的当归油、0.2~1.0份的莱莉 油、0.05~0.15份的维生素-E;
[0009] 步骤2,白及多糖，积雪草总巧，a-熊果巧，加入质量份数为35~45份纯化水，于60 ~70°C水浴加热，并揽拌至白及多糖充分溶解，备用；
[0010] 步骤3，向10.0~20.0份的保湿剂中加入0.05~0.15份防腐剂，揽拌至混合均匀， 于60~70°C水浴加热，备用；
[0011] 步骤4,称取质量份数为0.25~1.0份的将卡波姆-934分散于质量份数为35~45份 的纯化水中，边加边揽拌，直到卡波姆-934充分分散在水中，备用；
[001^ 步骤5,沙棘油，当归油，莱莉油，维生素-E与0.5~1.5份的硬脂酸，于60~70°C水 浴加热，备用；
[0013] 步骤6,向步骤2的所得物中加入质量份数为1.5~2.5份的=乙醇胺，揽拌至混合 均匀，然后加入步骤5的所得物，边加边揽拌，加完后用均质机或胶体磨等充分均质乳化，得 乳剂；
[0014] 步骤7,将步骤4的所得物加入到步骤6的所得物中，揽拌至均匀，得到黏稠的凝胶 乳剂，再加入步骤3的所得物，揽拌至混合均匀，即得。
[0015] 本发明的特点还在于，
[0016] 步骤3中保湿剂为甘油或丙二醇或甘油与丙二醇按任意比例组成的混合物。
[0017] 步骤3中防腐剂为尼泊金甲醋、尼泊金乙醋、尼泊金丙醋、尼泊金下醋中的一种或 任意几种任意比例的混合物，或者醋酸氯已定。
[001引本发明的有益效果是，
[0019] 1.本发明药物组合物，采用天然药物的活性部位或成分作为美白嫩肤的药物组合 物，解决了使用化学药物美白桂斑存在的可引起皮肤过敏、刺激、皮炎，甚或皮肤永久性脱 色等的弊端;将天然药物的活性部位或成分采用水凝胶型乳剂为给药载体，解决了传统外 用制剂存在的外观粗糖、色泽深、舒适度低、活性成分透皮吸收效率低与药效不明显的弊 端;通过外用治疗色素斑，具有药物活性成分直达病灶的祀向给药作用，解决了口服给药存 在的口感不佳、使用不便、具有肝肾损伤与一定的胃肠道刺激的弊端。
[0020] 2.本发明药物组合物的制备方法，采用了与皮肤生物相容性好且利于药物活性成 分释放与透皮吸收的水凝胶型乳剂及其药用辅料，其易涂布、舒适度高、无油腻感、易洗涂 清除，相对于其他制备方法制备获得的外用制剂具有更高的药物透皮吸收效率与更好的治 疗效果，而且采用本发明制备方法制得的水凝胶型乳剂对皮肤无刺激、无过敏、安全舒适。
【具体实施方式】
[0021 ]下面结合【具体实施方式】对本发明进行详细说明。
[0022] 本发明一种具有美白嫩肤作用的药物组合物，主要包括下列质量份的各组分：白 及多糖:0.5~5.0份，沙棘油:4.0~12.0份，a-熊果巧:0.2~4.0份，积雪草总巧:0.5~4.0 份，当归油:0.2~2.0份，莱莉油:0.2~1.0份，维生素-E:0.05~0.15份。
[0023] 各组分的作用：
[0024] 白及多糖：白及多糖为中药白及的主要活性成分，是一种水溶性高分子，白及具有 收敛止血、消肿生肌的作用，常用于美容，如《药性本草》记载："治面上巧瘤，令人肌滑"；《唐 本草》记载："手足薇拆，嚼W涂之"；《本草汇言》记载："白及敛气，止血，消痴之要药也。此药 极粘腻，性极收涩……封填破损，痴肿可消，溃败可托，死肌可去，脈血可洁，有托旧生新之 妙用也"。现代研究也发现白及不仅具有一定的抗氧化活性，还能抑制酪氨酸酶，因此，具有 一定的美白桂斑作用；还能促进皮肤胶原蛋白合成与受损伤细胞的修复，因此利于桂除皱 纹并恢复皮肤弹性。
[0025] 沙棘油:沙棘具有止咳桂疲、消食化滞、活血散疲的功效，沙棘油为中药沙棘的主 要活性部位，现代研究沙棘油具有良好的抗福射、抗氧化、抗凝血、延缓衰老与抗炎疗伤的 作用;沙棘油能促进表皮细胞的代谢，使皮肤恢复柔软性，防止皮肤皱纹并延缓皮肤衰老； 同时，沙棘油还具有一定的防晒作用。
[0026] a-熊果巧：越枯叶具有解毒、利尿的功效，熊果巧是中草药越枯叶的主要活性成 分;a-熊果巧能够通过抑制酪氨酸酶而抑制黑色素的生成，从而具有美白桂斑作用；同时还 具有杀菌、消炎的作用。
[0027] 积雪草总巧:积雪草具有清热利湿、清热解毒与活血止痛的功效，如《本经》记载： "主大热，恶疮，痴痘，浸淫，赤燥，皮肤赤，身热"；《日华子本草》记载："W盐挪贴，消肿毒并 风疹巧癖"。积雪草总巧是积雪草的主要活性部位，现代研究其具有治疗溃瘍、创伤、硬皮 病、增生性擁痕、擁痕瘡落W及其它手术后创面等较好的临床疗效。
[002引当归油：当归具有补血活血、调经止痛的功效，如《别录》记载："溫中止痛，除客血 内塞，中风疫、汗不出，湿搏，中恶客气、虚冷，补五藏，生肌呀'；《本草纲目》记载："治头痛， 屯、腹诸痛，润肠胃筋骨皮肤。治痴痘，排脈止痛，和血补血"。当归油是当归的主要活性部位， 现代研究当归油具有抗凝血、改善微循环与抗炎镇痛等作用，对于色素斑具有淡化作用，也 能有效防治皮肤薇裂。
[0029] 莱莉油：莱莉花具有理气、开郁、辟秽、和中的功效，如《本草再新》记载："能清虚 火，去寒积，治疮毒，消痘瘤"。莱莉油为莱莉花的主要活性部位，现代研究