超声耦合剂中介媒质的制作方法
【专利摘要】本发明公开一种超声耦合剂中介媒质，所述的耦合剂溶液的制备方法包括：S1卡波姆940在甘油和20％蒸馏水的混合溶液中溶胀，温度在36?40℃之间；S2取CMC—Na，加入适量水，放置过夜，使其充分溶胀，煮1?2h左右；S3将S1与S2混合，搅拌均匀；S4三乙醇胺缓慢的加入到S3中，边加边搅拌，调节pH值6.5?7；S5将硫代硫酸钠、乙二胺四乙酸二钠、苯甲酸钠溶解到20％水中搅拌溶解；S6将丙二醇、S5混合溶液、促渗剂加入到S3中，充分搅拌，无气泡。
【专利说明】
超声絹合剂中介媒质
技术领域
[0001]本发明涉及一种超声耦合剂中介媒质。
【背景技术】
[0002]2004年，影响因子达7.977的《高级药物释放理论》对经皮给药的各种技术做了介绍。同年，三位经皮给药活跃者乔治亚理工学院的Prausnitz、加州大学圣芭芭拉分校的Mitragotri和麻省理工学院的自然》的系列杂志《自然评论》上撰文对经皮给药技术的发展历程、皮肤屏障、化学促渗剂、离子导入、电穿孔、超声导入、微针、促渗剂复合等技术，以及未来方向联合应用做了全面阐述。
[0003]透皮给药技术是一门新兴的技术，二十世纪已成为医药界最热门的学科分支，在国际学术刊物发表的相关论文近6000篇，美国FDA在2000年今后的十年里发展最快的医疗新技术展望报告，已将此类技术发在重要位置，医疗界的学者和官员也纷纷撰文推荐和介绍此技术，临床方面也越来越广泛的应用。随着新技术的采用，选用的药物范围广，无电刺激、无电解，机器配合进一步临床疗效，实现专门化和微型化的临床推广和应用。
[0004]原有的织物为单层结构，只有少量的凝胶剂，现发明的超声耦合剂中介媒质为多层织物，由特殊的医用无紡织物组成。分为三层，形成层、中间层、耦合层。形成层作用是贴合皮肤，内含化学促渗剂等药液成分能对皮肤进行前处理；中间层是药物主要的贮存载体，内含定容剂、混悬剂、离子稳定剂、PH缓冲剂等成分，添加药物后，药物离子主要贮存于内；耦合层接触探头，肩负着传递与耦合的作用一一耦合超声波与传递设备的电能。三层无纺布需在肉眼看不见的情况下贴合在一起，且中间不可以分开(中间出现贴合空隙能阻隔电、超声能量传递以及药物的释放)这对中介媒质织物的要求极高。目前能满足要求的供应商寥寥无几。
【发明内容】
[0005]针对上述问题，本发明提供一种使药物能够均一、稳定地释放出来的超声親合剂中介媒质。
[0006]为达到上述发明目的，本发明超声耦合剂中介媒质，包括将含有促渗液和抗氧剂及保湿剂的中介媒质浸入到耦合剂溶液中，得到超声耦合剂中介媒质；
[0007]所述的耦合剂溶液的制备方法包括:
[0008]SI卡波姆940在甘油和20%蒸馏水的混合溶液中溶胀，温度在36_40°C之间；
[0009]S2取CMC—Na，加入适量水，放置8_12小时，使其充分溶胀，煮l_2h左右；
[0010]S3将SI与S2混合，搅拌均匀；
[0011]S4三乙醇胺缓慢的加入到S3中，边加边搅拌，调节pH值6.5-7;
[0012]S5将硫代硫酸钠、乙二胺四乙酸二钠、苯甲酸钠溶解到20%水中搅拌溶解；
[0013]S6将丙二醇、S5混合溶液、促渗剂加入到S3中，充分搅拌，无气泡。
[0014]具体地，所述促渗剂为氮酮。
[0015]具体地，所述抗氧剂为硫代硫酸钠。
[0016]具体地，所述保湿剂为丙二醇。
[0017]有益效果
[0018]本发明超声耦合剂中介媒质与现有技术具备如下有益效果:
[0019]可添加绝大多数水溶性药物，对临床经常使用液体制剂如注射液、冻干粉、凝胶等液体制剂都可适配。为临床医生提供治疗选择。常见的药物诸如左氧氟沙星、利多卡因、芬太尼等无皮肤刺激性的药物以及非前体药物均可作为加药选择。因此在用药选择上，种类更多、选择更宽泛、治疗适应症也更多。
【具体实施方式】
[0020]下面对本发明做进一步的描述。
[0021]本发明超声耦合剂中介媒质，在透皮促渗剂联合应用的协同机制上。作用机制大致归纳为以下几点:
[0022]I)化学促渗剂的选择上提高了药物的经皮吸收，能扩散透皮吸收。
[0023]2)中介媒质充当药物的助溶剂，提高药物在角质层的热力学活性，增加了皮肤中药物的溶解度。
[0024]3)选择透皮给药的辅助耗材上关键点是无皮肤刺激性，贮存的载体有效性及能增加药效是维持时间。
[0025]超声耦合剂中介媒质是一种药物载体，是全新水溶性药物的携带者，属于新型的透皮给药制剂，利用设备(超声直流电药物离子导入仪)的声能一一电能的作用将药物经由皮肤送入皮下，并经药物制备工艺的途径，改善了药物透皮吸收的作用，让超声透皮靶向给药的效果更好，同时药物的有效成分提取率更高，大大的提升的药物的利用率经由皮下组织进入组织液、血液、淋巴液中发挥药物的治疗作用来治疗疾病。
[0026]1、集束超声波，使超声波定向、定速作用于人体。
[0027]耦合液采取先进的液体制剂，代替传统的凝胶制剂，耦合剂能滤过声波衍射和散射，使声波匀速定向的透射向人体。
[0028]2、作为药物的载体，在临床上实现透皮给药的治疗效果。
[0029]药物稳定贮存于介质中，随着声能推动，进入人体，发挥治疗作用。与传统的凝胶剂相比，液体分散系更均匀，贮存更稳定、药物原有的理化性质保存更完善，给药更充分。且能充分发挥耦合剂的作用，使药物定向释放到人体组织上。
[0030]3、耦合剂中原配比液为等离子分散系电解液。不影响药液释放，不影响离子电脉冲的传导，使设备的性能得到充分发挥。
[0031 ] 实施例
[0032]本实施例超声耦合剂中介媒质，包括将介质浸入到耦合剂溶液中，得到超声耦合剂中介媒质；
[0033]所述的耦合剂溶液的制备方法包括:
[0034]SI卡波姆940在甘油和20%蒸馏水的混合溶液中溶胀，温度在36_40°C之间；
[0035]S2取CMC—Na，加入适量水，放置过夜，使其充分溶胀，煮l_2h左右；
[0036]S3将SI与S2混合，搅拌均匀；
[0037]S4三乙醇胺缓慢的加入到S3中，边加边搅拌，调节pH值6.5-7;
[0038]S5将硫代硫酸钠、乙二胺四乙酸二钠、苯甲酸钠溶解到20 %水中搅拌溶解；
[0039]S6将丙二醇、S5混合溶液、促渗剂加入到S3中，充分搅拌，无气泡。
[0040]所述促渗剂为氮酮。氮酮(AZONE)是国内广泛使用的高效皮肤渗透促进剂。无色或淡黄色、透明、无味、无毒无刺激油状液体，不溶于水，溶于醇、醚、酮、醛、烷、氯仿等大多数有机溶剂。对亲水和亲油药物均有很强的透皮作用，通常加入0.2-2%即可将透皮吸收效果成倍增加，从而增强药物疗效和化装品的使用效果，减少主药和营养物的使用，降低成本。
[0041]1.加载药物范围广，水溶性的，脂溶性的，都可以加载，多达9000多种，
[0042]药物载体能稳定的存储药物，药物溶液不挥发不渗出，给药快速，充分。
[0043]2.原料基质能很好传导超声波，并且经过特殊处理的基质，对超声波有选择过滤功能，让工作的超声波更集中更纯净。基质材料化学性质稳定，质地柔和，更能贴合皮肤，完全适用于超声波的传导和药物的传递，
[0044]3.工艺独特，化药的配置操作，怎么样能配制出来高浓度的药液，而且还比较稳定，长时间放置不析出，有大量的研究检测数据通过色谱仪总结分析出。
[0045]4.减少了原料药中一些治疗成分的干扰。
[0046]5.超声耦合剂中介媒质中含促渗剂、抗氧剂、保湿剂。浓度高，杂质少。
[0047]对本发明应当理解的是，以上所述的实施例，对本发明的目的、技术方案和有益效果进行了进一步详细的说明，以上仅为本发明的实施例而已，并不用于限定本发明，凡是在本发明的精神原则之内，所作出的任何修改、等同替换、改进等，均应包含在本发明的保护范围之内，本发明的保护范围应该以权利要求所界定的保护范围为准。
【主权项】
1.一种超声耦合剂中介媒质，其特征在于，包括将含有促渗液和抗氧剂及保湿剂的中介媒质浸入到耦合剂溶液中，得到超声耦合剂中介媒质； 所述的耦合剂溶液的制备方法包括: SI卡波姆940在甘油和20 %蒸馏水的混合溶液中溶胀，温度在36-40 °C之间； S2取CMC—Na，加入适量水，放置8_12小时，使其充分溶胀，煮l_2h左右； S3将SI与S2混合，搅拌均匀； S4三乙醇胺缓慢的加入到S3中，边加边搅拌，调节pH值6.5-7; S5将硫代硫酸钠、乙二胺四乙酸二钠、苯甲酸钠溶解到20 %水中搅拌溶解； S6将丙二醇、S5混合溶液、促渗剂加入到S3中，充分搅拌，无气泡。2.根据权利要求1所述的超声耦合剂中介媒质，其特征在于，所述促渗剂为氮酮。3.根据权利要求1所述的超声耦合剂中介媒质，其特征在于，所述抗氧剂为硫代硫酸钠。4.根据权利要求1所述的超声耦合剂中介媒质，其特征在于，所述保湿剂为丙二醇。
【文档编号】A61K47/02GK105832652SQ201610317782
【公开日】2016年8月10日
【申请日】2016年5月13日
【发明人】朴永南
【申请人】沈阳赛镝医疗器械有限公司