专利名称：用替莫唑胺改善癌症治疗的制作方法
技术领域：
本发明涉及癌症的治疗，特别是涉及用替莫唑胺治疗癌症。
背景技术：
本
背景技术：
替莫唑胺因其抗肿瘤作用为人们所知道。例如，在一项研究中，有17%晚期黑素瘤病人获得临床反应(Newlands等人Br. J. Cancer 65 (2) 287-291 (1992)) 在另一项研究中，有21%晚期黑素瘤病人获得临床反应(Journal of Clinical Oncology, Vol 13， No. 4 (April)，1995，pp 910-913)。用替莫唑胺治疗成人神经胶质瘤也是已知的(Eur. J. Cancer 1993 ;29A :940)。用替莫唑胺治疗下列成人癌症也已经公开转移黑素瘤；高级神经胶质瘤，成胶质细胞瘤和其他脑癌；肺癌；乳腺癌；睾丸癌；结肠和直肠癌；癌；肉瘤； 淋巴瘤；白血病和蕈样真菌病。在本发明之前，通常采用的替莫唑胺给药方法是以28天为一周期给药，在该周期的前5天每天给药，然后休息23天，在休息期内不给药。Newlands 等人Br. J. Cancer 65(2)287-291 (1992)。已经进行了临床试验，在该试验中，结合放射性治疗连续给予每日剂量的替莫唑胺6-7周。例如，参见Brock等人，Cancer Research 58， 4363-4367(1998)。
发明内容
本发明概述本发明提供一种治疗癌症病人的方法，它包含给予所述病人至少两个周期的给药周期剂量表的替莫唑胺，其中各周期包含5-25天的给药期，在此给药期内每天给予 40-150mg/m2/天剂量的替莫唑胺，接着是5-14天的休息期，在此休息期内不给予替莫唑胺。本发明另一方面提供给予替莫唑胺的药盒，其中包含按照上述给药周期剂量表给予替莫唑胺的打印说明书和提供至少一个周期剂量单位形式的替莫唑胺，其中各剂量单位包含5-250mg替莫唑胺和可药用载体。本发明详述术语“替莫唑胺”是指具有下列结构式的化合物
权利要求
1.一种给予替莫唑胺的药盒，它包含(a)给予癌症病人至少两个周期给药周期剂量表的替莫唑胺的打印说明书，其中各周期包含5-25天的给药期，在此给药期内每天给予40-150mg/m2/天剂量的替莫唑胺，接着是 5-14天的休息期，在此休息期内不给予替莫唑胺；和(b)提供至少一个周期的剂量单位形式的替莫唑胺，其中各剂量单位包含5-250mg替莫唑胺和可药用载体。
2.权利要求1的药盒，其中所述的休息期为5-10天。
3.权利要求2的药盒，其中所述的每日剂量为75-125mg/m2/天。
4.权利要求1的药盒，其中所述的休息期为一周。
5.权利要求4的药盒，其中所述的每日剂量为75-125mg/m2/天。
6.权利要求4的药盒，其中所述的给药期为一、二或三周。
7.权利要求4的药盒，其中所述的给药期为一周，并且所介绍的每日剂量为75-125mg/m2/天。
8.权利要求4的药盒，其中所述的给药期为三周，并且所介绍的每日剂量为75-125mg/m2/天。
9.替莫唑胺在制备用于治疗癌症的药物中的用途，其包含给予所述病人至少两个周期的给药周期剂量表的替莫唑胺，其中各周期包含5-25天的给药期，在此给药期内每天给予 40-150mg/m2/天剂量的替莫唑胺，接着是5-14天的休息期，在此休息期内不给予替莫唑胺。
10.权利要求9的用途，其中休息期为5-10天。
11.权利要求10的用途，其中每日剂量为75-125mg/m2/天。
12.权利要求9的用途，其中休息期为一周。
13.权利要求12的用途，其中每日剂量为75-125mg/m2/天。
14.权利要求9的用途，其中给药期为一、二或三周。
15.权利要求14的用途，其中休息期为一周。
16.权利要求15的用途，其中给药期为一周。
17.权利要求16的用途，其中每日剂量为75-125mg/m2/天。
18.权利要求15的用途，其中给药期为三周。
19.权利要求18的用途，其中每日剂量为75-125mg/m2/天。
全文摘要
本申请涉及用替莫唑胺改善癌症治疗。本发明提供一种治疗癌症病人的方法，该方法给予所述病人至少两个周期的给药周期剂量表的替莫唑胺，其中各周期包括5-25天的给药期，在此给药期内每天给予40-150mg/m2/天剂量的替莫唑胺，接着是5-14天的休息期，在此休息期内不给予替莫唑胺。本发明也提供一种给予替莫唑胺的药盒，该药盒具有按照上述周期给药剂量表给予替莫唑胺的打印说明书和至少一个周期的剂量单位形式的替莫唑胺，其中各剂量单位含有5-250mg替莫唑胺和可药用载体。
文档编号C07D487/04GK102160864SQ20111003597
公开日2011年8月24日 申请日期2000年3月27日 优先权日1999年3月30日
发明者M·H·拉加布 申请人:先灵公司