专利名称：司帕沙星半硫酸盐及其制备方法和应用的制作方法
技术领域：
本发明属于结晶技术领域，特别涉及一种司帕沙星半硫酸盐及其制备方法和应用。
背景技术：
司帕沙星为喹诺酮类抗菌药的一种，其作用机制是抑制细菌DNA合成过程中的 DNA旋转酶的作用而起杀菌作用。它不仅对革兰阳性细菌和革兰阴性菌均具有很好的抗菌作用，而且还对支原体、衣原体、军团菌、厌氧菌包括脆弱类杆菌和分枝杆菌属也有很好的抗菌作用。由于其良好的抗菌作用，目前其片剂和胶囊已在国内外广泛使用。但是由于司帕沙星自身不溶于水，难以配成水溶制剂，所以提高其药效的方法之一是将其制成司帕沙星盐的水溶液。如EP 322，892专利文献所描绘乳酸司帕沙星和中国专利CN1117085C所述司帕沙星的多羟基单羧酸盐。现有文献表明药物的无定形状态和晶型状态会影响药物的吸收，同时也有可能改变药物生物利用度和疗效。通常，结晶形态的药物具有较好的物理和化学稳定性，同时在制剂方面又很大的益处。为此人们希望找到具有稳定构型和新型药用功能的司帕沙星盐的晶型化合物，因此需要对司帕沙星的多种固体形态进行研究。
发明内容
本发明的目的在于提供一种司帕沙星半硫酸盐及其制备方法和应用，产品晶型明确，稳定性好，在药物加工中易于处理，制备工艺简单，具有显著的经济和社会效益。为实现上述目的，本发明采用如下技术方案 本发明的司帕沙星半硫酸盐的化学结构式如下
权利要求
1. 一种司帕沙星半硫酸盐，其特征在于所述的司帕沙星半硫酸盐的化学结构式如下
2.一种如权利要求1所述的司帕沙星半硫酸盐的制备方法，其特征在于把司帕沙星和硫酸氧钒混合后溶于10-50mL蒸馏水中，加热回流4-8小时；过滤，滤液中加入5_20mL醇类溶剂，常温直接挥发溶剂或离心分离，晶体用蒸馏水洗涤，常温常压干燥1214小时即得所述的司帕沙星半硫酸盐。
3.根据权利要求2所述的司帕沙星半硫酸盐的制备方法，其特征在于所述的司帕沙星和硫酸氧钒的质量比为4-6:1。
4.根据权利要求2所述的司帕沙星半硫酸盐的制备方法，其特征在于所述的醇类溶剂是甲醇、乙醇中的一种。
5.一种如权利要求1所述的司帕沙星半硫酸盐或如权利要求2所述的制备方法制备的司帕沙星半硫酸盐的应用，其特征在于所述的司帕沙星半硫酸盐作为抗菌药。
全文摘要
本发明公开了一种司帕沙星半硫酸盐及其制备方法和应用，产品晶型明确，稳定性好，在药物加工中易于处理，制备工艺简单，具有显著的经济和社会效益。
文档编号C07D401/04GK102367248SQ20111035413
公开日2012年3月7日 申请日期2011年11月10日 优先权日2011年11月10日
发明者李涛 申请人:福建农林大学