专利名称：有效缓解和治疗便秘的药用配方的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种治疗便秘的药物，特别是涉及以苯衍生物、萘衍生物为活性成分的治疗便秘的复方药物。
背景技术：
便秘是消化系统常见性多发病症，对人体的危害很多，如导致肌体代谢紊乱，内分泌失调，体内毒素增多，无法排出体外等等。便秘不仅可造成肛肠局部的危害，如肛裂、肛窦炎、肛乳头肥大、哨兵痔、肛周脓肿、肛瘘、痔出血、脱肛、直肠内脱垂、直肠前突、会阴下降、结肠憩室、肠梗阻、粪性溃疡等，同时会导致人心烦意乱，注意力涣散，影响日常生活与工作。另外，由于粪便住肠道内停留时间延长，造成厌氧菌滋生，厌氧菌在肠道内能分解产生胺类等多种致癌物质，所以，便秘也是导致结肠癌、直肠癌发病的重要根源。不仅如此，便秘还可诱发肠穿孔、胃肠神经功能紊乱及众多其他并发症如脑卒中、失血性贫血、大脑功能迟钝、性生活障碍、肝性脑病、乳腺疾病、阿尔茨海默病、心绞痛，心肌梗死等。然而，长久以来，便秘并不为人们所重视，导致了治疗不及时，诱发了许多相关病症的发生，而在治疗方面，也往往仅局限于“头痛医头，脚痛医脚”，因此疗效不佳。已有的便秘治疗方法可大致分为食疗、药疗、神经疗法和生活习惯疗法四类。食疗主要通过饮食的调节，如多吃粗纤维蔬菜、水果、豆类、蜂蜜等通便润肠类的食物来缓解便秘症状；药疗可以分为西药和中药两类；神经疗法目前仅是通过对患者精神上的安慰和开导，来减轻患者的焦急和忧虑，以免进一步加剧便秘；而生活习惯疗法则是通过对生活习惯的调节，如多饮水或每天定时蹲便等，来帮助减轻便秘现象。目前在这四类治疗便秘方法中，食疗和生活习惯疗法主要是用来预防，药疗主要是用来治疗，而精神疗法仅是起到缓解和减轻患者精神压力的辅助作用。在药疗中，有开塞露这类物理润滑疗法，有酚酞类西药和导泻药，还有中药的丸剂和煎服类药剂等。目前的便秘治疗主要存在如下问题1)使用不方便，治标不治本；2)对身体有毒副作用；3)人体的过敏反应(如过分拉肚等)；4)丸剂难吞咽、煎服过程繁琐且有效成分易损失，味苦不易被人接受；5)不便于随身携带和定时服药等等。
发明内容
本发明在很大程度上，恰恰克服了上述药疗的弊病。本发明是基于全新的芳香疗法，有效并有节制地促进身体、心理和精神的健康。通过调节人体的神经系统和生理平衡，促进人体排便系统恢复正常，进而达到快速治疗便秘的目的。这是一类具有取代苯结构、取代萘结构的香料，已有几种此类衍生物被发现存在于自然界，他们无毒无害，并已广泛用于香料的配制。由于其特定的化学结构，使其具有令人清爽愉悦的香味和能与人体系统相互作用、强化人体的心理和特定生理机能的功能。本发明完全采用无毒无害、具有特定活性的香料为配方，将其制成片剂或针剂，通过口服、注射或者透皮给药的方式发挥作用；也可将其制成固体或液体的可挥发制剂，或者直接将其制成喷雾剂，通过呼吸系统发挥作用。当活性成分经消化系统吸收，或直接进入循环系统，或挥发入空气中被人体嗅觉神经和肺部细胞捕捉后，通过脑中枢神经系统和人体血液及淋巴液循环系统对我们的情绪和身体的某些主要功能区域产生特定作用，既安抚我们的神经，愉悦我们的心境，同时又协助调节和恢复身体特定部位的自然生理平衡，起到缓解和治疗便秘的作用。尤其是本发明涉及的挥发性疗法，无需服药，无毒副作用，实属自然、亲切的人性化保健祛病方法。具有这种特殊治 疗或减缓便秘功能的药物是具有如说明书附图所示的分子结构通式的一类活性化合物(见附图)。它既可以单一组分来用于便秘治疗，也可以几种组分复合，制成复方药剂来用于便秘治疗。在多组分复合使用时，配方中可以同时含有隶属于这类分子结构通式中的多种活性化合物。既可以将隶属丁这类分子结构通式中的一种或多种活性化合物溶于水或其它常用的溶剂中(如乙醇、醋酸、乙酸乙酯、甘油、异丙醇等)使用，又可与已有的产品如香水、香精和任何已知的液体材料等按一定比例混合使用，也可以通过吸附、掺杂或混合等方式将这类活性化合物负载住天然或人造固体术材料上使用。在这类复方药物中，隶属于这类分子结构通式中的某种活性组分的含量占药物总重量的千万分之一到千万分之九百九十九万九千九百九十九之间。由这类活性化合物构成的治疗便秘药物，既可以通过呼吸道吸入，也可以通过口服、透皮吸收或皮下注射等方式发挥药效。上述具有这类分子结构通式的活性化合物是一类取代苯衍生物或取代萘衍生物(见附图)。其中tmma7和Y，可以是相同的或不同的原子或原子团。其中 Xci 可以是 H、F、Cl、Br、I、R、CX13> CX1X2X3, NO2, 0R、SR、SO2R, SOR、S03R、NHR、NRR1、CHO,CH2OR, CO2R, 0C0R、OCOCH2R, CHYCHO, CY2CHO, CHYCO2R, CHYOR 中任何一种原子或原子团；其中 X1、X2、X3、X4、X5、X6、X7 和 Y，可以分别是 H、F、Cl、Br、I、NO2、0R、SR、NHR、NRR1、(CH2) nCH0、(CH2)nCO2R, (CH2)nX0, R中的任何一种原子或原子团；其中的R和R1可以是相同或不同的原子或原子团，R和R1可以分别是H、CnH2n+1、CnH2lri' CnH2n_3、C6+nH5+2n中的任一原子或原子团。在上述的不同结构通式的化合物或原子团中，η的数值既可以相同，也可以不同，η的数值既可以是0，也可以是在1-10之间的任何整数。
图I、图2分别展示了一类具有特殊治疗或减缓便秘功能的取代苯和取代萘活性化合物分子结构化学通式，其中X0 可以是下述原子或原子团(H、F、Cl、Br、I、R、CX13、CX1X2X^NO2、OR、SR、SO2R, SOR、S03R、NHR、NRR1、CHO, CH2OR, CO2R, 0C0R、OCOCH2R, CHYCHO, CY2CHO, CHYCO2R, CHY0R)中的任何一个。X1 可以是下述原子或原子团(H、F、Cl、Br、I、NO2, 0R、SR、NHR、NRR1, (CH2)nCHO,(CH2)nCO2R, (CH2)nX0^R)中的任何一个。X2 可以是下述原子或原子团(H、F、Cl、Br、I、NO2, 0R、SR、NHR、NRR1, (CH2)nCHO,(CH2)nCO2R, (CH2)nX0^R)中的任何一个。X3 可以是下述原子或原子团(H、F、Cl、Br、I、NO2, 0R、SR、NHR、NRR1, (CH2)nCHO,(CH2)nCO2R, (CH2)nX0^R)中的任何一个。X4 可以是下述原子或原子团(H、F、Cl、Br、I、NO2, 0R、SR、NHR、NRR1, (CH2)nCHO,(CH2)nCO2R, (CH2)nX0^R)中的任何一个。
X5 可以是下述原子或原子团(H、F、Cl、Br、I、NO2, 0R、SR、NHR、NRR1, (CH2)nCHO,(CH2)nCO2R, (CH2)nX0^R)中的任何一个。
X6 可以是下述原子或原子团(H、F、Cl、Br、I、NO2, 0R、SR、NHR、NRR1, (CH2)nCHO,(CH2)nCO2R, (CH2)nX0^R)中的任何一个。X7 可以是下述原子或原子团(H、F、Cl、Br、I、NO2, 0R、SR、NHR、NRR1, (CH2)nCHO,(CH2)nCOR, (CH2)nX0^R)中的任何一个。Y 可以是下述原子或原子团 O^F'CUBiNKNOyOR'SI^Nffi^NRR1、(CH2)nCHO, (CH2)nC02R、(CH2)nX0^R)中的任何一个。R可以是下述原子或原子团(H、CnH2n+1、CnH2lri、CnH2n_3、C6+nH5+2n)中的任何一个。R1可以是下述原子或原子团(H、CnH2n+1、CnH2lri、CnH2lrf、C6+nH5+2n)中的任何一个。在上述的不同结构通式的化合物或原子团中，η的数值既可以相同，也可以不同，η的数值既可以是0，也可以是在1-10之间的任何整数。
具体实施例方式本发明给出了一类具有治疗便秘活性的化合物，既可以将其按医药制剂的常规方式制成片剂、针剂或喷雾剂药物来使用，也可以将其制成固体、液体、气体香料或有一定香薰药效的日用品随身携带或者附着在衣物上使用。以下的描述仅仅是为了让普通水平的读者能够懂得和实践本专利申请的科学原理和特点给出的示意性的部分例证，但并非局限我们的发明于此，任何基于本专利说明书给出的科学原理和产品特点的多种多样药物配方及施药方式都属于本项专利保护范畴内。实施例一使用纯品苯乙酸乙酯(当在取代苯衍生物化学结构通式中η = 1，X1、X2、X3、X4和X5均为H原子，Χ°为0)21 而1 为C2H5原子团时)作为香料，放在便秘患者身边的空间里或随身携带的衣物上，经由数小时到数天的香薰，患者便秘症状大大减轻，乃至彻底消除。实施例二 使用纯品苯乙醛(当在取代苯衍生物化学结构通式中η = Ι,Χ^Χ^Χ3、#和X5均为H原子，Χ°为CHO原子团时)作为香料，采用类似实施例一的使用方法，也将收到良好的减缓和祛除便秘的功效。实施例三使用纯品苯甲醛(当在取代苯衍生物化学结构通式中η = 0,Χ\Χ2,Χ3,X4和X5均为H原子，Χ°为CHO原子团时)作为香料，采用类似实施例一的使用方法，也将收到良好的减缓和祛除便秘的功效。实施例四使用纯品乙酸苄酯(当在取代苯衍生物化学结构通式中η = Ι,ΑΧ^ΑΧ'Χ5和R均为H原子，Χ°为OCOCH2R原子闭时)作为香料，采用类似实施例一的使用方法，也将收到良好的减缓和祛除便秘的功效。实施例五使用纯品苯乙酸苄酯(当在取代苯衍生物化学结构通式中η = 1，X1、X2、X3、X4和X5均为H原子，Χ°为OCOCH2R而R为C6H5原子团时)作为香料，采用类似实施例一的使用方法，也将收到良好的减缓和祛除便秘的功效。
实施例六使用纯品苯甲酸苄酯(当在取代苯衍生物化学结构通式中η = 1，X1、X2、X3、X4和X5均为H原子，Χ°为OCOR而R为C6H5原子团时)作为香料，采用类似实施例一的使用方法，也将收到良好的减缓和祛除便秘的功效。实施例七使用纯品苯甲酸甲酯(当在取代苯衍生物化学结构通式中η = 0，Χ\Χ2、Χ3、Χ4和X5均为H原子，X0为CO2R而R为CH3原子团时)作为香料，采用类似实施例一的使用方法，也将收到良好的减缓和祛除便秘的功效。
实施例八使用纯品苯乙酸异丁酯(当在取代苯衍生物化学结构通式中η = 1，X1、X2、X3、X4和X5均为H原子，X0为CO2R而R为C4H9原子团时)作为香料，采用类似实施例一的使用方法，也将收到良好的减缓和祛除便秘的功效。实施例九使用纯品苯乙酸甲酯(当在取代苯衍生物化学结构通式中η = 1，Χ\Χ2、Χ3、Χ4和X5均为H原子，X0为CO2R而R为CH3原子团时)作为香料，采用类似实施例一的使用方法，也将收到良好的减缓和祛除便秘的功效。实施例十使用纯品苯乙醇(当在取代苯衍生物化学结构通式中n = LX1J2Ua5和R均为H原子，Χ°为CH2OR原子团时)作为香料，采用类似实施例一的使用方法，也将收到良好的减缓和祛除便秘的功效。实施例^^一使用纯品萘乙酸乙酯(当在取代萘衍生物化学结构通式中η = ι,χ\χ2α3α\χ5,Χ6、Χ7均为H原子，Χ°为CO2R而R为C2H5原子团时)作为香料，采用类似实施例一的使用方法，也将收到良好的减缓和祛除便秘的功效。实施例十二 使用纯品萘乙醛(当在取代萘衍生物化学结构通式中n = LX1J2Ua5均为H原子，Χ°为CHO原子团时)作为香料，采用类似实施例一的使用方法，也将收到良好的减缓和祛除便秘的功效。实施例十三将十分之一份重量的苯乙酸(当在取代苯衍生物化学结构通式中η = 1，Χ\Χ2、Χ3、Χ4、Χ5和R均为H原子，X0为CO2R原子团时)与九份九的乙醇混合溶解后作为香料，采用类似实施例一的使用方法，也将收到良好的减缓和祛除便秘的功效。实施例十四将半份重量的苯乙酸异丁酯(当在取代苯衍生物化学结构通式中η = Ι α3、X4和X5均为H原子，X°为CO2R而R为C4H9原子团时)与九份半的乙醇混合作为复方香料，采用类似实施例一的使用方法，也将收到良好的减缓和祛除便秘的功效。实施例十五将半份重量的苯乙酸乙酯(当在取代苯衍生物化学结构通式中η = 1，X1、X2、X3、X4和X5均为H原子，X0为CO2R而R为C2H5原子团时)与九份半的乙酸乙酯混合作为复方香料，采用类似实施例一的使用方法，也将收到良好的减缓和祛除便秘的功效。实施例十六将半份重量的苯乙酸甲酯(当在取代苯衍生物化学结构通式中η = 1，Χ\Χ2、Χ3、Χ4和X5均为H原子，X0为CO2R而R为CH3原子团时)与九份半的苹果醋混合作为复方香料，采用类似实施例一的使用方法，也将收到良好的减缓和祛除便秘的功效。实施例十七将一份半重量的苯乙酸苄酯(当在取代苯衍生物化学结构通式中η = 1，Χ\Χ2、Χ3、X4和X5均为H原子，Χ°为OCOCH2R而R为C6H5原子团时)与八份半市售的艾莉茉莉香水混合作为复方香料，采用类似实施例的使用方法，也将收到良好的减缓和祛除便秘的功效。 实施例十八将半份重量的苯乙酸乙酯(当在取代苯衍生物化学结构通式中η = 1，X1、X2、X3、X4和X5均为H原子，X0为CO2R而R为C2H5原子团时)与九份半市售的大宝香水混合作为复方香料，采用类似实施例一的使用方法，也将收到良好的减缓和祛除便秘的功效。实施例十九将半份重量的苯乙酸乙酯(当在取代苯衍生物化学结构通式中η = 1，X1、X2、X3、X4和X5均为H原子，Χ°为CO2R而R为C2H5原子团时)与九份半市售的贝丽丝1997 (女士)香水混合作为复方香料，采用类似实施例一的使用方法，也将收到良好的减缓和祛除便秘的功效。实施例二十将一份重量的苯乙酸乙酯(当在取代苯衍生物化学结构通式中η = 1，X1、X2、X3、X4和X5均为H原子，Χ°为CO2R而R为C2H5原子团时)与九份市售香奈儿(CHANEL)的COCO香水混合作为复方香料，采用类似实施例一的使用方法，也将收到良好的减缓和祛除便秘的功效。实施例二i^一将半份重量的苯乙醛(当住取代苯衍生物化学结构通式中η = 1，X1、X2、X3、X4和X5均为H原子，X0为CHO原子团时)与九份半市售香奈儿(CHANEL)的COCO香水混合们为复方香料，采用类似实施例一的使用方法，也将收到良好的减缓和祛除便秘的功效。实施例二十二 将两份重量的苯乙酸乙酯(当在取代苯衍生物化学结构通式中η = 1，X1、X2、X3、X4和X5均为H原子，X0为CO2R而R为C2H5原子团时)与八份市售的艾莉桂花香水混合作为复方香料，采用类似实施例一的使用方法，也将收到良好的减缓和祛除便秘的功效。实施例二十三将三份重量的苯乙酸乙酯(当在取代苯衍生物化学结构通式中η = 1，X1、X2、X3、X4和X5均为H原子，X0为CO2R而R为C2H5原子团时)与七份的乙酸苄酯(当在取代苯衍生物化学结构通式中η = 1，X1、X2、X3、X4、X5和R均为H原子，X0为OCOCH2R原子团时)混合作为复方香料，采用类似实施例一的使用方法，也将收到良好的减缓和祛除便秘的功效。实施例二十四将三份重量的苯乙酸乙酯(当在取代苯衍生物化学结构通式中η = 1，X1、X2、X3、X4和X5均为H原子，X0为CO2R而R为C2H5原子团时)与七份的苯乙酸苄酯(当在取代苯衍生物化学结构通式中η = 1，X1、X2、X3、X4和X5均为H原子，X0为OCOCH2R而R为C6H5原子团时)混合作为复方香料，采用类似实施例一的使用方法，也将收到良好的减缓和祛除便秘的功效。实施例二十五将一份重量的苯乙酸乙酯(当在取代苯衍生物化学结构通式中η = 1，X1、X2、X3、X4和X5均为H原子，Χ°为0)21 而1 为C2H5原子团时)与九份重量的萘乙酸乙酯(当在取代萘衍生物化学结构通式中η = 1，X1、X2、X3、X4、X5、X6、X7均为H原子，X0为CO2R而R为C2H5原子团时)混合作为复方香料，采用类似实施例的使用方法，也将收到良好的减缓和祛除便秘的功效。实施例二十六将一份重量的苯乙酸乙酯(当在取代苯衍生物化学结构通式中η = 1，X1、X2、X3、X4和X5均为H原子，X0为CO2R而R为C2H5原子团时)与九份重量的萘乙醛(当在取代萘衍生物化学结构通式中η = 1，X1、X2、X3、X4、X5、X6、X7均为H原子，X0为CHO时)混合作为复方香料，采用类似实施例一的使用方法，也将收到良好的减缓和祛除便秘的功效。实施例二十七将一份重量的萘乙酸乙酯(当在取代萘衍生物化学结构通式中η = 1，X1、X2、X3、X4、X5、X6、X7均为H原子，X0为CO2R而R为C2H5原子团时)、二份重量的苯乙酸乙酯(当在取代苯衍生物化学结构通式中η = 1，X1、X2、X3、X4和X5均为H原子，X0为CO3R而R为C2H5原子团时)与七份的乙酸苄酯(当在取代苯衍生物化学结构通式中η = 1，Χ\Χ2、Χ3、Χ4、Χ5和R均为H原子，Χ°为OCOCH2R原子团时)混合作为复方香料，采用类似实施例一的使用方法，也将收到良好的减缓和祛除便秘的功效。实施例二十八将一份重量的萘乙醛(当在取代萘衍生物化学结构通式中η = ι,χ\χ2α3α\χ5,X6、X7均为H原子，X0为CHO时)、三份重量的苯乙醛(当在取代苯衍生物化学结构通式中η = 1，X1、X2、X3、X4和X5均为H原子，X0为CHO原子团时)、六份重量的苯甲酸苄酯(当在取代苯衍生物化学结构通式中η = 1，Χ\Χ2、Χ3、Χ4和X5均为H原子，X0为OCOR而R为C6H5原子团时)作为复方香料，采用类似实施例一的使用方法，也将收到良好的减缓和祛除便秘的功效。实施例二十九将一份重量的苯乙酸乙酯(当在取代苯衍生物化学结构通式中η = 1，X1、X2、X3、X4和X5均为H原子，X0为CO2R而R为C2H5原子团时)与三份的苯乙醛(当在取代苯衍生物化学结构通式中η = 1，Χ\Χ2、Χ3、Χ4和X5均为H原子，X0为CHO原子团时)、六份的苯乙醇(当在取代苯衍生物化学结构通式中η = 141、#3334、#和1 均为!1原子3°为CH2OR原子团时)混合作为复方香料，采用类似实施例一的使用方法，也将收到良好的减缓和祛除便秘的功效。实施例三十 将一份重量的苯乙酸甲酯(当在取代苯衍生物化学结构通式中η = 1，X1、X2、X3、X4和X5均为H原子，Χ°为CO2R而R为CH3原子团时)与半份的苯乙酸(当在取代苯衍生物化学结构通式中η = I,X1Ha^X5和R均为H原子，Χ°为CO2R原子团时)、一份半的苯乙醛(当在取代苯衍生物化学结 构通式中η = 1，X1、X2、X3、X4和X5均为H原子，X0为CHO原子团时)、七份的苯乙醇(当在取代苯衍生物化学结构通式中11 = 131、#、么#、#和1 均为H原子，Χ°为CH2OR原子团时)混合作为复方香料，采用类似实施例一的使用方法，也将收到良好的减缓和祛除便秘的功效。实施例三i^一 将半份重量的苯乙酸异丁酯(当在取代苯衍生物化学结构通式中η = 1，X1、X2、X3、X4和X5均为H原子，X0为CO2R而R为C4H9原子团时)与九份半的硅胶粉(或活性炭)充分混合作为固体香料，用纸袋、布袋或其它容器封装，放在身边。采用类似实施例一的使用方法，也将收到良好的减缓和祛除便秘的功效。实施例三十二 将浓度为百分之零点五的苯乙酸异丁酯(当在取代苯衍生物化学结构通式中η = 1，Χ\Χ2、Χ3、Χ4和X5均为H原子，X0为CO2R而R为C4H9原子团时)的乙酸乙酯溶液喷洒在衣物上，待乙酸乙酯溶剂挥发后着装使用，也将收到良好的减缓和祛除便秘的功效。实施例三十三将一小块干燥木块浸在浓度为百分之零点五的苯乙酸异丁酯(当在取代苯衍生物化学结构通式中η = 1，Χ\Χ2、Χ3、Χ4和X5均为H原子，Χ°为CO2R而R为C4H9原子团时)的乙酸乙酯溶液一小时，取出后放置在室内数小时让乙酸乙酯溶剂充分挥发后放在身边使用，也将收到良好的减缓和祛除便秘的功效。
权利要求
1.一类能够治疗或减缓便秘的取代苯衍生物具有通式I的化学结构式
2.一类能够治疗或减缓便秘的取代萘衍生物具有通式2的化学结构式
3.如权利要求I所述的苯衍生物作为单一组分使用。
4.如权利要求2所述的萘衍生物作为单一组分使用。
5.如权利要求I或权利要求2所述的苯衍生物和萘衍生物作为活性组分复方使用，其中复方表示含隶属于这类化学分子结构通式中的某一种特定活性化合物，或同时含有隶属于这类分子结构通式中的多种活性化合物。
6.如权利要求I或权利要求2所述的苯衍生物和萘衍生物构成的治疗便秘药物制成片齐U、针剂、喷雾试剂或任何形式的可挥发试剂等，通过呼吸道吸入、口服、透皮吸收或皮下注射等方式发挥药效。
7.如权利要求5所述一种或多种活性化合物溶于水、乙醇、醋酸、乙酸乙酯、甘油或异丙醇等溶剂中使用。
8.如权利要求5所述一种或多种活性化合物与香水、香精等已有的产品按一定比例混合使用。
9.如权利要求5所述一种或多种活性化合物通过吸附、掺杂或混合等方式将这类活性 化合物负载在天然或人造同体材料上使用。
10.根据权利要求5所述的在这类复方药物中，隶属于这类分子结构通式中的某种活性组分的含量占药物总重量的千万分之一到千万分之九百九十九万九千九百九十九之间。
全文摘要
本发明涉及一种治疗便秘的药物，特别是涉及以苯衍生物、萘衍生物为活性成分的治疗便秘的药物。这种药物既可以单一组分使用，也可以几种组分复合制成复方药剂来使用。既可以通过口服，又可以通过呼吸道吸入，也可以通过透皮吸收或皮下注射发挥药效。既可以将其按医药制剂的常规方式制成片剂、针剂或喷雾剂药物来使用，也可以将其制成同体、液体、气体香料或有一定香薰药效的日用品带在或附着在衣物上使用。
文档编号C07C47/23GK102633637SQ20121008933
公开日2012年8月15日 申请日期2012年3月30日 优先权日2012年3月30日
发明者刘毅飞, 张宇模, 张晓安 申请人:吉林大学