用于治疗蠕虫感染的杂环化合物的制作方法
【专利摘要】本发明公开了式1的化合物、其N-氧化物和其盐，其中L为(CR13aR13b)t、CR14＝CR14、C≡C、CR15aR15bX、XCR15aR15b、CO、O、S(O)p、NR5、CONR5、NR5CO、NR5SO2、或SO2NR5；X为O、S、SO、SO2、或NR5；并且Q、R1、R2、R3、R5、R13a、R13b、R14、R15a、R15bt、p、n和m如本公开中所限定。本发明还公开了包含式1的化合物的组合物以及用于治疗蠕虫感染的方法，所述方法包括向动物施用杀寄生虫有效量的化合物或本发明的组合物。
【专利说明】用于治疗蠕虫感染的杂环化合物
【技术领域】
[0001]本发明涉及某些喹啉化合物、它们的N-氧化物、盐和它们适于动物健康用途的组合物，以及它们用于治疗动物蠕虫感染的方法。
【背景技术】
[0002]在动物健康中，防治动物寄生虫是非常重要的，尤其是在食物产品和伴侣动物领域。由于对当前许多商业化驱虫剂日益增强的抗性，因此现有的治疗方法和寄生虫防治方法效果并不理想。不断需要更有效、不那么昂贵、低毒性或具有不同作用位点以控制动物寄生虫的新型化合物。
[0003]世界专利申请专利公开W02006 / 097488公开了式i的用于对抗节肢动物害虫的
吡啶化合物。
[0004]
【权利要求】
1.式I的化合物、其N-氧化物或其盐，
2.根据权利要求1所述的化合物，其中 Q为选自以下的环:
3.根据权利要求2所述的化合物，其中 Q 为 Q-24 ；
X 为 0、1、2 或 3 ；
L 为(CR13aR13b) t ；
t为1 ; 各R13a独立地为氢、卤素或C1-C2烷基； R2为氢或甲基； 各 R3 独立地为卤素、氰基、硝基、OR6、NR7aR7b, C(O)R8, C(O)OR9, C(O)NR10R11, S(O)pR12,S(O)2NR10R11、 C1-C0 烷基或 C1-C6 代烷基； 各R6独立地为氢、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基；并且 m为0、1或2。
4.根据权利要求3所述的化合物，其中 各R1独立地为氟、氯、CH3、CF3、OCF3或OCHF2 ； R2为氢；并且 各R3独立地为卤素、氰基、OR6、S (O)pR12, C1-C4烷基或C1-C4卤代烷基。
5.根据权利要求1所述的化合物,其中 Q 为 Q-24 ；
X 为 0、1、2 或 3 ； L为O; 各R1独立地为卤素、氰基、硝基、OR6、C1-C3烷基或C1-C3卤代烷基； R2为氢或甲基； 各 R3 独立地为氰基、硝基、OR6、NR7aR7b, C(O)R8, C(O) OR9、C (0) NRiciR11、S(O)pR12,S(O)2NR10R11' C5-C6 烷基、或 C2-C6 代烷基； 各R4a独立地为卤素、氰基、硝基、OR6、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基； 各R6独立地为氢、C5-C6烷基和C2-C6卤代烷基； η为0、1或2 ;并且 m为0、1或2。
6.根据权利要求1所述的化合物，所述化合物选自: 4-(3-氯-2-氰基苯氧基)-N-(4-喹啉基甲基)苯磺酰胺； 4-(苯基甲基)-N- (4-喹啉基甲基)苯磺酰胺； 4- (4-氰基苯氧基)-N- (4-喹啉基甲基)苯磺酰胺； 4-(2-氯-4-氰基苯氧基)-N-(4-喹啉基甲基)苯磺酰胺； 4- (2-氰基苯氧基)-N- (4-喹啉基甲基)苯磺酰胺； 4-(苯氧基甲基)-N- (4-喹啉基甲基)苯磺酰胺；4- [2- (4-氯苯基)乙炔基]-N- (4-喹啉基甲基)苯磺酰胺； 4- (3-氰基苯氧基)-N- (4-喹啉基甲基)苯磺酰胺； 4-[2-(2，4-二氯苯基)乙炔基]-N-(4-喹啉基甲基-苯磺酰胺；和 4-[(4-氯苯氧基)甲基]-N-(4-喹啉基甲基)苯磺酰胺。
7.根据权利要求1所述的化合物，所述化合物为: 4-[(4-氟苯基)甲基]-N-(4-喹啉基甲基)苯磺酰胺。
8.组合物，包含杀寄生虫有效量的权利要求1的化合物，和至少一种药学或兽医学可接受的载体或稀释剂。
9.组合物，包含(a)杀寄生虫有效量的权利要求1的化合物；和(b)至少一种附加的生物学活性化合物或试剂。
10.治疗、控制、预防或保护动物不被蠕虫感染的方法，所述方法包括以口服、局部给药、胃肠外给药或皮下给药方式将杀寄生虫有效量的权利要求1的化合物，或药学或兽医学可接受的盐或包含其的组合物施用于动物。
11.根据权利要求10所述的方法，其中所述给药为肠道给药。
12.根据权利要求11所述的方法，其中所述给药为口服。
13.根据权利要求10所述的方法，其中所述给药为肠胃外给药。
14.根据权利要求10所述的方法，其中所述施用为局部给药。
15.根据权利要求10所述的方法，其中所述蠕虫为捻转血矛线虫。
16.根据权利要求15所述的方法，其中所述给药为口服。
【文档编号】C07D215/12GK103619818SQ201280030301
【公开日】2014年3月5日 申请日期:2012年6月19日 优先权日:2011年6月20日
【发明者】G.P.拉姆, B.K.史密斯 申请人:纳幕尔杜邦公司