S‑雌马酚的无水晶型的制作方法

文档序号:12508185阅读:来源:国知局

技术特征:

1.一种S-雌马酚的无水结晶多晶型物,所述S-雌马酚由结构:表示。

2.根据权利要求1所述的S-雌马酚的无水结晶多晶型物,其特征在于X射线粉末衍射图谱在约11.49、18.64、18.89、19.85、21.09、22.00和26.69处具有以2θ角表示的特征峰。

3.根据权利要求1所述的S-雌马酚的无水结晶多晶型物,其特征在于X射线粉末衍射图谱基本上与图1一致。

4.一种S-雌马酚的结晶多晶型物,其具有小于4%的水分含量。

5.根据权利要求4所述的S-雌马酚的结晶多晶型物,其为95%的纯度。

6.根据权利要求5所述的S-雌马酚的结晶多晶型物,其为99%的纯度。

7.一种药物组合物,其包含根据权利要求1所述的S-雌马酚的无水结晶多晶型物和至少一种药学上可接受的赋形剂。

8.一种药物组合物,其包含根据权利要求4所述的S-雌马酚的结晶多晶型物和至少一种药学上可接受的赋形剂。

9.一种S-雌马酚的结晶多晶型物,其由以下方法制备,所述方法包括任选在一种或多种溶剂的存在下将双-新戊酰基-S-雌马酚与碱反应。

10.根据权利要求9所述的S-雌马酚的结晶多晶型物,其中所述碱为KOH。

11.根据权利要求9所述的S-雌马酚的结晶多晶型物,其中所述一种或多种溶剂包括甲醇。

12.根据权利要求9所述的S-雌马酚的结晶多晶型物,其进一步包括用乙酸和庚烷结晶S-雌马酚。

13.一种调节有需要的受试者中的雄性激素作用的方法,其包括向所述受试者施用有效量的根据权利要求1所述的无水结晶S-雌马酚。

14.根据权利要求13所述的方法,其中所述激素为瘦蛋白或甲状腺激素(T3)。

15.一种治疗哺乳动物中的疾病或病症的方法,其包括向所述哺乳动物施用根据权利要求1所述的无水结晶S-雌马酚。

16.根据权利要求15所述的方法,其中所述疾病或病症为皮肤或头发老化、体重增加或肥胖、神经精神性疾病或失调、良性前列腺增生、前列腺癌、乳腺癌、骨质疏松症、热潮红、和夜间盗汗。

17.一种调节有需要的受试者中雄性激素作用的方法,其包括向所述受试者施用有效量的如权利要求4或权利要求9所定义的S-雌马酚的结晶多晶型物。

18.根据权利要求17所述的方法,其中所述激素为瘦蛋白或甲状腺激素(T3)。

19.一种治疗哺乳动物中的疾病或病症的方法,其包括向所述哺乳动物施用根据权利要求4或权利要求9所述的无水结晶S-雌马酚。

20.根据权利要求19所述的方法,其中所述疾病或病症为皮肤或头发老化、体重增加或肥胖、神经精神性疾病或失调、良性前列腺增生、前列腺癌、乳腺癌、骨质疏松症、热潮红、和夜间盗汗。

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