替诺福韦艾拉酚胺半富马酸盐的制备方法与流程

文档序号:18841876发布日期:2019-10-09 07:20阅读:来源:国知局

技术特征:

技术总结
本发明属于医药技术领域,具体涉及一种替诺福韦艾拉酚胺半富马酸盐的制备方法;(1)替诺福韦II和亚磷酸三苯酯,反应完成生成中间体III;中间体III与酰化剂在芳烃类或腈类溶剂中反应,生成的酰卤和在DCM中解盐后得到的L‑丙氨酸异丙酯在缚酸剂作用下酰胺化制得TAF中间体IV;中间体IV经过诱导拆分得到替诺福韦艾拉酚胺游离碱V;替诺福韦艾拉酚胺游离碱V与富马酸在酮类或腈类溶剂中形成替诺福韦艾拉酚胺半富马酸盐Ⅰ;本发明成盐收率高,降解杂质少,同时对异构体杂质具有优良的去除效果,成品纯度高。

技术研发人员:韩亮;胡卫东;王辉
受保护的技术使用者:北京济美堂医药研究有限公司
技术研发日:2018.03.27
技术公布日:2019.10.08
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