一种布瓦西坦的精制方法与流程

文档序号:19496198发布日期:2019-12-24 15:00阅读:来源:国知局

技术特征:

1.一种布瓦西坦的精制方法,包括:将布瓦西坦粗品溶解于酯类溶剂中,任选除去不溶物,得到澄清混合溶液;然后将混合溶液降温,加入布瓦西坦晶种并保温析晶一段时间;然后缓慢降温至终点温度,搅拌析晶一段时间,分离、干燥所得固体,得到布瓦西坦产物。

2.权利要求1所述的精制方法,其中,加入晶种时,混合溶液的温度控制为0℃至50℃。

3.权利要求1所述的精制方法,其中,所述晶种与粗品的质量比为0.05%:1-5%:1。

4.权利要求1所述的精制方法,其中,晶种的粒径控制在d90为25μm-200μm。

5.权利要求1所述的精制方法,其中,保温析晶时间为0.5小时-24小时。

6.权利要求1所述的精制方法,其中,所述终点温度为-40℃-5℃。

7.权利要求1所述的精制方法,其中,所述缓慢降温包括降温时间为0.5小时-24小时。

8.权利要求1所述的精制方法,其中,所述酯类溶剂选自甲酸乙酯、甲酸正丙酯、甲酸异丙酯、甲酸正丁酯、甲酸异丁醇、甲酸仲丁酯、甲酸叔丁酯、乙酸甲酯、乙酸乙酯、乙酸正丙酯、乙酸异丙酯、乙酸正丁酯、乙酸异丁醇、乙酸仲丁酯、乙酸叔丁酯、丙酸甲酯、丙酸乙酯、丙酸正丙酯、丙酸异丙酯、丙酸正丁酯、丙酸异丁酯、丙酸仲丁酯、丙酸叔丁酯、丁酸甲酯、丁酸乙酯、丁酸正丙酯、丁酸异丙酯、碳酸二甲酯、碳酸甲乙酯、碳酸二乙酯中的至少一种。

9.权利要求1所述的精制方法,其中,每一克布瓦西坦粗品,酯类溶剂的用量可为1ml-10ml。

10.权利要求1所述的精制方法,其中,所述酯类溶剂选自乙酸异丙酯和乙酸正丙酯中的至少一种。


技术总结
本发明涉及一种布瓦西坦的精制方法,属于药物化学领域。本发明所述的方法操作简单、可控性强,重现性好,对环境友好,能够获得纯度高、流动性好和引湿性较低的布瓦西坦产品。

技术研发人员:张杰;廖守主;陈勇;王国伟;王仲清;罗忠华;黄芳芳
受保护的技术使用者:广东东阳光药业有限公司
技术研发日:2018.06.14
技术公布日:2019.12.24
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