Ac-AA-OR的制备方法与流程

文档序号:29067610发布日期:2022-03-01 19:55阅读:来源:国知局

技术特征:
1.ac-aa-or的制备方法,其特征在于,所述方法包括如下步骤:(1)将roh与氯化亚砜混合后,再加入aa反应生成aa-or.hcl;(2)将aa-or.hcl溶于碱性溶剂体系中,加入ac2o反应生成ac-aa-or固体;其中,所述的aa为只有一个氨基的氨基酸或氨基酸衍生物;所述碱性溶剂体系中的溶剂体系为thf/h2o,can/h2o中的一种。2.根据权利要求1所述的ac-aa-or的制备方法,其特征在于,所述方法还包括步骤(3)纯化,所述纯化为:反应生成ac-aa-or固体后,直接过滤得到纯ac-aa-or。3.根据权利要求2所述的ac-aa-or的制备方法,其特征在于,所述纯ac-aa-or的纯度99.00%以上。4.根据权利要求1~3任一项所述的ac-aa-or的制备方法,其特征在于,步骤(1)所述的roh为meoh,etoh中的一种。5.根据权利要求1~4任一项所述的ac-aa-or的制备方法,其特征在于,所述roh与氯化亚砜在0℃以下缓慢混合,所述缓慢混合为搅拌下向roh中滴加氯化亚砜。6.根据权利要求1~5任一项所述的ac-aa-or的制备方法,其特征在于,所述的碱性溶剂体系中的碱为nahco3,khco3,na2co3,k2co3中的至少一种。7.根据权利要求1~6任一项所述的ac-aa-or的制备方法,其特征在于,步骤(1)所述aa、roh、氯化亚砜的摩尔比为1:4~15:1.3;优选为1:15:1.3。8.根据权利要求1~7任一项所述的ac-aa-or的制备方法,其特征在于,步骤(2)所述碱性溶剂体系以的ph维持8~9。9.根据权利要求1~8任一项所述的ac-aa-or的制备方法,其特征在于,步骤(2)所述反应的时间为3~4小时。10.根据权利要求1~9任一项所述的,其特征在于,所述aa-or.hcl与ac2o的摩尔比为1.3~1.6:1。

技术总结
本发明涉及一种Ac-AA-OR的制备方法,属于多肽合成技术领域。本发明的Ac-AA-OR的制备方法包括如下步骤:(1)将ROH与氯化亚砜混合后,再加入AA反应生成AA-OR.HCl;(2)将AA-OR.HCl溶于碱性溶剂体系中,加入Ac2O反应生成Ac-AA-OR固体;其中,所述的AA为只有一个氨基的氨基酸或氨基酸衍生物;所述碱性溶剂体系中的溶剂体系为THF/H2O,CAN/H2O中的一种。采用本发明的制备方法,反应结束后可直接过滤得到纯度高的产品,操作简单、有效缩短生产步骤,成本低,生产效率得到显著提高。生产效率得到显著提高。


技术研发人员:张东海 杨再宽 王震 彭章勤 仲良 姚波 杨作梅 郑征
受保护的技术使用者:成都郑源生化科技有限公司
技术研发日:2020.08.27
技术公布日:2022/2/28
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