技术特征：
1.一种具有式(i)的化合物其中r1代表c
1-6
烷基、-br、氢或-c(o)n(r
q1
)r
q2
；r
q1
和r
q2
独立地代表氢或c
1-6
烷基，或者可以连接到一起以形成任选地被一个或多个c
1-3
烷基取代基取代的3-6元碳环；sub代表一个或多个任选的取代基，这些取代基选自卤代、-cn、c
1-6
烷基和-o-c
1-6
烷基(其中后两个烷基部分任选地被一个或多个氟原子取代)；两个“x”环一起代表9元二环杂芳基环(由6元芳香族环与另一个5元芳香族环稠合组成)，该二环杂芳基环含有一到四个杂原子(例如选自氮、氧和硫)，并且该二环任选地被一个或多个取代基取代，这些取代基选自卤代和c
1-6
烷基(本身任选地被一个或多个氟原子取代)；l1代表任选的接头基团，并且因此可以是直接键、-o-、-och
2-、-c(r
x1
)(r
x2
)-或-c(o)-n(h)-ch
2-；r
x1
和r
x2
独立地代表氢或c
1-3
烷基；z1代表以下部分中的任一个：(i)(ii)(iii)(iv)
(v)全氟c
1-3
烷基(例如-cf3)；(vi)-f、-br、-cl或-cn；环a代表含有至少一个杂原子(优选含有至少一个氮原子)的5元芳香族环，并且该环任选地被一个或多个独立地选自r
f
的取代基取代；环b代表含有至少一个杂原子(优选含有至少一个氮原子)的6元芳香族环，并且该环任选地被一个或多个独立地选自r
g
的取代基取代；y
b
代表-ch2或nh，并且r
h
代表6元含n和y
b
的环上的一个或多个取代基(这些r
h
取代基还可以存在于y
b
上)；r
a
、r
b
、r
c
、r
d
和r
e
独立地代表氢或选自b1的取代基；每个r
f
、每个r
g
和每个r
h
(其都是任选的取代基)，当存在时，独立地代表选自b1的取代基；每个b1独立地代表选自以下的取代基：(i)卤代；(ii)-r
d1
；(iii)-or
e1
；(iv)-c(o)n(r
e2
)r
e3
；(v)-sf5；(vi)-n(r
e4
)s(o)2r
e5
；r
d1
代表任选地被一个或多个卤代(例如氟)原子取代的c
1-6
烷基；r
e1
、r
e2
、r
e3
、r
e4
和r
e5
各自独立地代表氢或任选地被一个或多个氟原子取代的c
1-6
烷基；或其药学上可接受的盐。2.如权利要求1所述的化合物，其中r1代表c
1-3
烷基，例如甲基。3.如权利要求1或权利要求2所述的化合物，其中这些“x”环：含有至少一个氮原子(在实施例中，在环接点处)；和/或含有总计一个、两个、三个或四个杂原子。4.如前述权利要求中任一项所述的化合物，其中这些“x”环由以下式中任一个代表：
其中：x1和x2中的一个代表n(即在环接点处有必需的氮)并且另一个代表c；其他整体x3、x4和x5可以代表c(或ch)或杂原子(例如n、o和/或s)；和/或x3、x4和x5中的零个、任一个或两个代表杂原子(例如n、o和/或s)并且另一个代表c(或ch)。5.如前述权利要求中任一项所述的化合物，其中：l1代表直接键、-o-、-och
2-、-c(r
x1
)(r
x2
)-或-c(o)-n(h)-ch
2-；r
x1
和r
x2
独立地代表氢。6.如前述权利要求中任一项所述的化合物，其中：r
a
、r
b
、r
c
、r
d
和r
e
中的零个，但是优选地一个或两个(例如一个)代表b1并且其余的代表氢；和/或r
b
、r
c
和r
d
(优选r
c
)中的一个代表b1并且其余的代表氢。7.如前述权利要求中任一项所述的化合物，其中b1代表选自以下的取代基：(i)氟；(ii)-or
e1
；(iii)被一个或多个氟原子取代的c
1-3
烷基；(iv)-c(o)n(r
e2
)r
e3
；(v)-n(r
e4
)s(o)2r
e5
；(vi)-sf5。8.如前述权利要求中任一项所述的化合物，其中：r
e2
和r
e4
独立地代表氢；r
e1
、r
e3
和r
e5
各自独立地代表任选地被一个或多个氟原子取代的c
1-3
烷基(例如甲基)。9.如权利要求1至8中任一项所述的化合物，用作药物。10.一种药物组合物，该药物组合物包含药学上可接受的载体以及作为活性成分的治疗有效量的如权利要求1-8中任一项所定义的化合物。11.如权利要求1-8中任一项所述的化合物，用于在治疗结核病中使用。12.如权利要求1至8中任一项所述的化合物用于制造用于治疗结核病的药物的用途。13.一种治疗结核病的方法，该方法包括施用治疗有效量/有用量的如权利要求1至8中任一项所述的化合物。14.一种(a)如权利要求1至8中任一项所述的化合物，和(b)一种或多种其他抗结核病
剂(例如分枝杆菌的电子传递链的一种或多种其他抑制剂，例如细胞色素bc抑制剂、atp合酶抑制剂、ndh2抑制剂和/或甲基萘醌合成通路的抑制剂，如meng抑制剂)的组合。15.一种产品，该产品含有(a)如权利要求1至8中任一项所述的化合物、和(b)一种或多种其他抗结核病剂(例如分枝杆菌的电子传递链的一种或多种其他抑制剂，例如细胞色素bc抑制剂、atp合酶抑制剂、ndh2抑制剂和/或甲基萘醌合成通路的抑制剂，如meng抑制剂)，该产品作为组合制剂用于在细菌感染的治疗中同时、单独或连续使用。16.如权利要求14或权利要求15所述的组合或产品，该组合或产品用于在治疗结核病中使用。17.如权利要求14或权利要求15所述的组合或产品用于制造用于治疗结核病的药物的用途。18.一种治疗结核病的方法，该方法包括施用治疗有效量的如权利要求14或权利要求15所述的组合或产品。19.如权利要求1-8中任一项所述的化合物，当组合使用时，该化合物用于增强另一种抗结核病剂(如权利要求14或权利要求15中所定义)的活性。20.一种用于制备如权利要求1所述的具有式(i)的化合物的工艺，该工艺包括：(i)转化具有式(ii)的化合物，其中整体如权利要求1所定义，该转化通过与适当的试剂如bbr3或nasch3反应进行；(ii)使具有式(iii)的化合物，其中整体如权利要求1所定义，与具有式(iv)的化合物，其中整体在权利要求1中定义，进行反应。
技术总结
本发明涉及以下化合物(I)，其中整体如说明书所定义，并且其中这些化合物可以用作药物，例如用于在结核病的治疗中使用(例如组合使用)。使用)。使用)。
技术研发人员：J
受保护的技术使用者：爱尔兰詹森科学公司
技术研发日：2020.09.29
技术公布日：2022/5/10