技术特征：
1.一种联苯酚类化合物及其衍生物的制备方法，包括如下步骤：以式a所示化合物和式b所示化合物为原料，以膦配体和过渡金属钯为催化剂，经suzuki
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miyaura(铃木
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宫浦)交叉偶联反应，得到式c所示化合物，即为所述联苯酚类化合物及其衍生物；其中，r1为单取代或多取代；r1选自氢、甲氧基和羟基中的至少一种；r2、r3和r4独立的选自氢、羟基或甲氧基；x为cl、br或i。2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：所述suzuki
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miyaura交叉偶联反应在碱的存在下进行；所述suzuki
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miyaura交叉偶联反应在有机溶剂中进行。3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于：所述碱为氟化钾、碳酸钾、碳酸钠、磷酸钾、氟化铯和碳酸铯中的至少一种；所述碱和所述式b所示化合物的摩尔比为1:1～5:1；所述有机溶剂为甲苯、二甲基甲酰胺、四氢呋喃、二氧六环和二甲基亚砜中的至少一种。4.根据权利要求1
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3中任一项所述的制备方法，其特征在于：所述膦配体为bi
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dime、antphos、sphos、pph3或pcy3；所述过渡金属钯由过渡金属钯前体提供；具体的，所述过渡金属钯前体为pd2(dba)3或pd(oac)2。5.根据权利要求1
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4中任一项所述的制备方法，其特征在于：所述suzuki
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miyaura(铃木
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宫浦)交叉偶联反应在惰性气氛中进行；具体的，所述惰性气氛为氮气气氛或氩气气氛；所述suzuki
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miyaura(铃木
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宫浦)交叉偶联反应在schlenk管中进行。6.根据权利要求1
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5中任一项所述的制备方法，其特征在于：所述suzuki
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miyaura(铃木
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宫浦)交叉偶联反应的温度为60～120℃，反应时间为6～24小时。7.根据权利要求1
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6中任一项所述的制备方法，其特征在于：所述式a所示化合物和式b所示化合物的摩尔比为1.2～2：1；所述膦配体的用量为所述式b所示化合物摩尔数的0.1％～10％；所述过渡金属钯的用量为所述式b所示化合物摩尔数的0.1％
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10％。8.根据权利要求1
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7中任一项所述的制备方法，其特征在于：所述方法还包括所述式c所示化合物脱甲基的步骤；具体的，所述脱甲基为在三溴化硼或三氯化硼存在的条件下脱甲基；所述三溴化硼或三氯化硼与所述式c所示化合物的摩尔比为1.0～4.4:1；所述脱甲基具体可在有机溶剂存在的条件下进行。9.根据权利要求8所述的制备方法，其特征在于：所述有机溶剂为二氯甲烷、甲苯、二甲
基甲酰胺、四氢呋喃、二氧六环或二甲基亚砜；所述脱甲基的反应温度为
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30～30℃；反应时间为1～24小时。10.根据权利要求8或9所述的制备方法，其特征在于：所述式c所示化合物脱去1～4个甲基或将式c所示化合物中的甲基全部脱去。
技术总结
本发明公开了一种联苯酚类化合物及其衍生物的制备方法，属于天然产物合成技术领域。本发明的方法是以式A所示化合物和式B所示化合物为原料，以膦配体和过渡金属钯为催化剂，经Suzuki
技术研发人员：郭兰萍 刘国都 杨健 李长江 王升 李渊
受保护的技术使用者：中国中医科学院中药研究所
技术研发日：2021.06.10
技术公布日：2021/9/9