一种嵌合分子及其制备方法和应用与流程

文档序号:30064825发布日期:2022-05-18 00:39阅读:来源:国知局

技术特征:
1.一种如式(i)所示的化合物或其药学上可接受的盐:a-l-b
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(i)其中:l是连接基团;a如式(ii)所示:b如式(iii)所示:其中:(r)
n
中r是卤素或c1-c8烷基,n选自0-2的整数;r1是氢或c1-c8烷基;r2是氢或c1-c8烷基;r3选自氢、氘、卤素、硝基、氰基、氨基、羟基、甲基、乙基、氘代甲基或卤代甲基中的一种;r4选自氢、甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、仲丁基或叔丁基中的一种;r5选自氢、甲基、乙基、丙基或异丙基中的一种;r6选自氢、氘、卤素、硝基、氰基、氨基、羟基、甲基、乙基、氘代甲基或卤代甲基中的一种;r7选自氢、氘、卤素、硝基、氰基、氨基、羟基、甲基、乙基、氘代甲基或卤代甲基中的一种;所述的l选自非线性链、脂肪族链、芳香链、杂芳环结构链,通过共价键与a和b相连。2.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于:所述l选自如下通式:n选自0-10的整数,
3.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于:所述c1-c8烷基选自甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、戊基、己基、庚基、辛基;和/或所述卤素选自氟、氯、溴或碘。4.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于:所述的化合物结构如式(iv)所示:或其药学上可接受的盐;其中:(r)
n
中r是卤素或c1-c5烷基,优选是卤素,n选自0-2的整数;r1是氢或c1-c5烷基,优选是氢;r2是氢或c1-c5烷基,优选是氢;l为选自以下结构中的任意一种:n选自0-10的整数;5.根据权利要求4所述的化合物,其特征在于:所述c1-c5烷基选自甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、戊基;和/或所述卤素选自氟、氯、溴或碘。6.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于:所述的化合物结构如式(vi)所示的化合物:或其药学上可接受的盐;其中:l为选自以下结构中的任意一种:n选自0-10的整数,7.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于:所述化合物为如下化合物之一:
或其药学上可接受的盐。8.根据权利要求1-7任一项所述的化合物,其特征在于:药学上可接受的盐为酸加成盐,优选自与下列酸形成的加成盐:盐酸、氢溴酸、硫酸、磷酸、甲磺酸、乙磺酸、对甲苯磺酸、苯磺酸、萘二磺酸、乙酸、丙酸、丙酮酸、乳酸、三氟乙酸、马来酸、柠檬酸、富马酸、草酸、酒石酸、苯甲酸、琥珀酸。9.根据权利要求1-7中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐在制备预防或/和治疗癌症的药物中的应用。10.根据权利要求9所述的应用,其特征在于:所述癌症是多发性骨髓瘤、胃癌、肺癌、乳腺癌、食管癌、结肠癌、髓母细胞瘤、急性粒细胞白血病、慢性白血病、前列腺癌、肝细胞瘤、肾细胞瘤、宫颈癌、皮肤癌、卵巢癌、结肠癌、神经胶质瘤、甲状腺癌或胰腺癌。11.一种药物组合物,其特征在于:包括权利要求1-7任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,和药学上可接受的赋形剂。
12.一种药物组合物,其特征在于:包括权利要求1-7任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,和其他活性成分。

技术总结
本发明公开了一种嵌合分子及其制备方法,及其在治疗癌症中的应用,具体涉及对PARP-1靶点有抑制作用的嵌合分子。点有抑制作用的嵌合分子。


技术研发人员:张智敏 吴沣 俞哲健 叶凯 靳浩 夏雯蓉 刘东舟
受保护的技术使用者:杭州中美华东制药有限公司
技术研发日:2021.10.21
技术公布日:2022/5/17
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