三并环化合物及其药物组合物和应用的制作方法

文档序号:30623446发布日期:2022-07-02 05:47阅读:来源:国知局

技术特征:
7、i-8或i-9任一所示的化合物,其中,o独立地为0至5中的任一整数。3.根据权利要求2所述的化合物,其特征在于,其为如式i-1-1、i-2-1、i-3-1、i-4-1、i-5-1、i-6-1、i-7-1、i-8-1或i-9-1任一所示的化合物,4.根据权利要求3所述的化合物,其特征在于,其为如式1至式7任一所示的化合物,
5.一种药物组合物,其特征在于,其含有有效剂量的如权利要求1~4中任一项所述的化合物,或其药学上可接受的盐、或其立体异构体、或其互变异构体、或其水合物、或其溶剂化物、或其代谢产物、或其前药的一种或多种。6.根据权利要求5所述的药物组合物,其特征在于,所述药物组合物中还包含至少一种药学上可接受的辅料。7.一种如权利要求1~4中任一项所述的化合物、或其药学上可接受的盐、或其立体异构体、或其互变异构体、或其水合物、或其溶剂化物、或其代谢产物、或其前药、或其药物组合物在制备预防和/或治疗由plk1过度表达引起的疾病的药物中的用途。8.一种如权利要求1~4中任一项所述的化合物、或其药学上可接受的盐、或其立体异构体、或其互变异构体、或其水合物、或其溶剂化物、或其代谢产物、或其前药、或其药物组合物在制备plk1抑制剂药物中的用途。9.一种如权利要求1~4中任一项所述的式i所示化合物、或其药学上可接受的盐、或其立体异构体、或其互变异构体、或其水合物、或其溶剂化物、或其代谢产物、或其前药、或其药物组合物在制备治疗和/或预防癌症药物中的用途。10.根据权利要求9所述的用途,其特征在于,所述癌症为血液肿瘤、胰腺癌、结直肠癌和肺癌中的任一种或多种。

技术总结
本发明涉及一类三并环化合物及其药物组合物和应用。该化合物为式I所示化合物、或其药学上可接受的盐、或其立体异构体、或其互变异构体、或其水合物、或其溶剂化物、或其代谢产物、或其前药,其中,所述R1~R3以及L、X、Y和Z基团如说明书所定义。本发明所述的化合物及包含其的药物组合物具有良好的PLK1酶抑制活性,因此可作为PLK1抑制剂,并用于制备成治疗和/或预防由PLK1过度表达的疾病如癌症的药物。预防由PLK1过度表达的疾病如癌症的药物。预防由PLK1过度表达的疾病如癌症的药物。


技术研发人员:方华祥 杨秀眉
受保护的技术使用者:武汉誉祥医药科技有限公司
技术研发日:2021.12.24
技术公布日:2022/7/1
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