用于正电子发射断层术的化合物的制作方法与工艺

文档序号:13016844阅读:来源:国知局
技术特征:
1.一种共轭物,该共轭物具有以下化学式B-L-P或其药学上可接受的盐,其中B是选自维生素受体结合配体、PSMA结合配体、以及PSMA抑制剂的靶向剂的自由基,L是二价接头,并且P是显像剂或放射治疗剂,诸如放射性核素或含放射性核素基团、或它们的前体的自由基,或者是能够结合放射性核素或含放射性核素基团诸如金属螯合基团的化合物的自由基。2.如权利要求1所述的共轭物,包含叶酸-Asp。3.如权利要求1所述的共轭物,包含叶酸-Arg。4.如权利要求1所述的共轭物,其中该接头包含多肽,该多肽包含赖氨酸、精氨酸、或天冬氨酸、或它们的组合。5.如权利要求1所述的共轭物,其中该接头不包括具有化学式NH-(CH2)2-NH的双自由基。6.如权利要求1所述的共轭物,包含以下化学式或其包含螯合金属的衍生物。7.如权利要求1所述的共轭物,包含叶酸-PEG。8.如权利要求7所述的共轭物,包含以下化学式或其包含螯合金属的衍生物。9.如权利要求7所述的共轭物,包含以下化学式或其包含螯合金属的衍生物。10.如权利要求1所述的共轭物,其中该靶向剂是PSMA结合配体或PSMA抑制剂的自由基。11.如权利要求10所述的共轭物,包含以下化学式其中n是选自1、2、3、4、5、6、7、8、9、或10的整数;或其中n是选自1、2、3、4、5、6、7、8、9、或10的整数;或其中W是O或S。12.如权利要求10所述的共轭物,其中该接头包含多肽,该多肽包含苯丙氨酸、赖氨酸、精氨酸、或天冬氨酸、或它们的组合。13.如权利要求10所述的共轭物,包含以下化学式或其包含螯合金属的衍生物。14.如权利要求10所述的共轭物,包含以下化学式其中n是选自1、2、3、4、5、6、7、8、9、或10的整数。15.如权利要求10所述的共轭物,其中该接头包含以下化学式16.如权利要求10所述的共轭物,其中该接头包含以下化学式17.如权利要求14所述的共轭物,包含以下化学式或其包含螯合金属的衍生物。18.如权利要求1至17中任一项所述的共轭物,其中该放射性核素是正电子发射放射性核素。19.如权利要求1至17中任一项所述的共轭物,其中该放射性核素是放射治疗剂。
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