纳米微球透皮吸收技术的制作方法
【技术领域】
[0001]本发明涉及纳米微球透皮吸收技术，属于药物制剂技术领域。
【背景技术】
[0002]透皮给药制剂作为药剂学中一个新兴的领域，近年来成为国内外研究的热点，且发展迅速。透皮给药的优点表现为:可避免胃肠及肝脏的首过效应，具有血药浓度稳定、给药方便等优点，且在降低不良反应、提高治疗指数和用药顺应性方面具有明显的优势。透皮给药是指药物以一定速率通过皮肤，经毛细血管吸收后进入体循环产生全身或局部治疗作用的一类给药方式。药物的透皮吸收途径主要有皮肤附属器和角质层途径两种。其中皮肤附属器(如毛囊、皮脂腺、汗腺)的比例只占皮肤面积的0.1%，皮肤附属器的透皮吸收率较小。角质层途径是药物透皮吸收的主要途径，但是，由角质细胞和细胞间质共同组成的角质层的致密“砖墙”结构是药物透皮吸收的主要屏障。由于角质层细胞扩散阻力大，药物分子主要由细胞间扩散通过角质层。因此，如何降低皮肤角质层细胞间扩散阻力，增加皮肤通透性是透皮给药领域的关键问题之一。
[0003]皮肤是终生不断更新的器官。位于表皮基底层的表皮干细胞不断自我复制，产生许多表皮原代细胞。原代细胞逐渐向表皮的角质层迀移，最终死亡脱落。随着年龄增加和外界损伤的累积，表皮干细胞数量逐渐减少，产生新的表皮细胞的能力逐渐降低，从而导致皮肤逐渐失去弹性和光泽，替之以逐渐严重的皱纹。天然萃取和人工合成的四种干细胞活化因子，用纳米微球透皮吸收技术，高效地运送到表皮干细胞，可以促进表皮干细胞的复制和增生。
[0004]本发明旨在发明一种新型的纳米微球透皮吸收技术，其由四种活性成分组成，各成分起到协同效果，有效对抗皮肤老化，促进皮肤修复；此外，透皮效率高，剂型稳定，耐热，耐震汤。
【发明内容】
[0005]基于【背景技术】存在的技术问题，本发明针对【背景技术】存在的问题，提供一种新型的纳米微球透皮吸收技术，其由四种活性成分组成，各成分起到协同效果，有效对抗皮肤老化，促进皮肤修复；此外，透皮效率高，剂型稳定，耐热，耐震荡。
[0006]本发明的目的通过以下技术方案实现:
[0007]—种纳米微球透皮剂，其由以下重量份原料组成:
[0008]活性成分5-8份；
[0009]单油酸甘油酯I份；
[0010]海藻糖0.5-0.9 份
[0011]左旋维生素C 0.5份；
[0012]泊洛沙姆407 10-11份；
[0013]纯净水90份；
[0014]所述活性成分为苹果干细胞活化因子、葡萄干细胞活化因子、积雪苷、大豆水解蛋白的组合物，按照重量比1:1:1:0.2-0.3混合。
[0015]上述纳米微球透皮剂的制备方法，它包括以下步骤:根据上述配方量称量各组分，将海藻糖、单油酸甘油酯和泊洛沙姆407用60°C水浴加热熔融，并充分混合均匀，随后将温度降低到30°C，加入活性成分和左旋维生素C充分溶解混匀得到混合液，将混合液滴加于水中，然后进行超声分散，并在超声分散后再进行高压均质，即得到液晶纳米微球透皮剂。
[0016]苹果干细胞活化因子，从珍稀的瑞士 Uttwiler Spatlauber苹果株(具有极强的储存和长寿能力)分离出来的干细胞中萃取而来。
[0017]葡萄干细胞活化因子，从珍贵的Gamay Teinturier Freaux葡萄株(具有超强的抗氧化和中和游离基的能力)分离出来的干细胞中萃取而来。
[0018]四种活性成分结合纳米微球透皮吸收技术，运载穿透表皮角质层，在表皮内释放出来，通过扩散被位于基底层的表皮干细胞所吸收，在细胞内作用于不同的干细胞扩增和分裂所必需的信号转导分子途径，促进表皮干细胞的自我复制和损伤修复，产生新表皮细胞替代衰老的角质细胞，从而由内而外地使皮肤更加年轻，更加有活力，这是任何暂时缓和皮肤衰老的方法不可比拟的。
[0019]本发明的有益之处在于:
[0020]1.针对皮肤抗老化的多个方面，四种活性成分协同增效，提高了产品皮肤抗老化效果。
[0021]2.高负载量，活性成分在纳米乳液中质量比高，可大大提高了活性物在化妆品中的含量。
[0022]3.相透皮吸收率高。
[0023]4.本发明方法制备的纳米微球透皮剂性能稳定，耐热耐震荡，在转速为每分钟10000转的离心机中离心50分钟不分层，45度环境下保存，6个月不分层、不变色；常温储存3年以上不分层，稳定性非常好。
[0024]5.人体实验证明，4种活性成分不仅仅在功能上具有协同效果，在透皮吸收率上也有显著的协同作用。
[0025]6.本方法还具有制备过程简单方便，产品质量稳定，规模化工业生产便利等有益效果。
【附图说明】
[0026]图1为本发明纳米微球透皮剂的原理。
【具体实施方式】
[0027]实施例1:
[0028]本发明的原料均为市售购买得到，植物干细胞的制备也有多种文献，包括专利文献公开。苹果干细胞活化因子、葡萄干细胞活化因子即为苹果干细胞和葡萄干细胞的提取物。苹果干细胞活化因子如有Mibelle瑞士公司生产的苹果干细胞原料液，广东中鹏化工有限公司等多家公司均有代理。葡萄干细胞活化因子如有佰维素品牌的干细胞原(MaxNutri? Epistemgen)，由釀酒葡萄籽蛋白质经过选择性分离、水解、纯化和浓缩制得。
[0029]—种纳米微球透皮剂，其由以下重量份原料组成:
[0030]活性成分5份；
[0031]单油酸甘油酯I份；
[0032]海藻糖0.9份
[0033]左旋维生素C 0.5份；
[0034]泊洛沙姆407 10份；
[0035]纯净水90份；
[0036]所述活性成分为苹果干细胞活化因子、葡萄干细胞活化因子、积雪苷、大豆水解蛋白的组合物，按照重量比1:1:1: 0.3混合。
[0037]上述纳米微球透皮剂的制备方法，它包括以下步骤:根据上述配方量称量各组分，将海藻糖、单油酸甘油酯和泊洛沙姆407用60°C水浴加热熔融，并充分混合均匀，随后将温度降低到30°C，加入活性成分和左旋维生素C充分溶解混匀得到混合液，将混合液滴加于水中，然后进行超声分散，并在超声分散后再进行高压均质，即得到液晶纳米微球透皮剂。
[0038]实施例2:
[0039]—种纳米微球透皮剂，其由以下重量份原料组成:
[0040]活性成分8份；
[0041]单油酸甘油酯i份；
[0042]海藻糖0.5份
[0043]左旋维生素C 0.5份；
[0044]泊洛沙姆407 11份；
[0045]纯净水90份；
[0046]所述活性成分为苹果干细胞活化因子、葡萄干细胞活化因子、积雪苷、大豆水解蛋白的组合物，按照重量比1:1:1: 0.2混合。
[0047]上述纳米微球透皮剂的制备方法，它包括以下步骤:根据上述配方量称量各组分，将海藻糖、单油酸甘油酯和泊洛沙姆407用60°C水浴加热熔融，并充分混合均匀，随后将温度降低到30°C，加入活性成分和左旋维生素C充分溶解混匀得到混合液，将混合液滴加于水中，然后进行超声分散，并在超声分散后再进行高压均质，即得到液晶纳米微球透皮剂。
[0048]实施例3:
[0049]—种纳米微球透皮剂，其由以下重量份原料组成:
[0050]活性成分6份；
[0051]单油酸甘油酯I份；
[0052]海藻糖0.8份
[0053]左旋维生素C 0.5份；
[0054]泊洛沙姆407 10份；
[0055]纯净水90份；
[0056]所述活性成分为苹果干细胞活化因子、葡萄干细胞活化因子、积雪苷、大豆水解蛋白的组合物，按照重量比1:1:1: 0.3混合。
[0057]上述纳米微球透皮剂的制备方法，它包括以下步骤:根据上述配方量称量各组分，将海藻糖、单油酸甘油酯和泊洛沙姆407用60°C水浴加热熔融，并充分混合均匀，随后将温度降低到30°C，加入活性成分和左旋维生素C充分溶解混匀得到混合液，将混合液滴加于水中，然后进行超声分散，并在超声分散后再进行高压均质，即得到液晶纳米微球透皮剂。
[0058]实施例4:
[0059]—种纳米微球透皮剂，其由以下重量份原料组成:
[0060]活性成分7份；
[0061]单油酸甘油酯i份；
[0062]海藻糖0.6份
[0063]左旋维生素C 0.5份；
[0064]泊洛沙姆407 11份；
[0065]纯净水90份；
[0066]所述活性成分为苹果干细胞活化因子、葡萄干细胞活化因子、积雪苷、大豆水解蛋白的组合物，按照重量比1:1:1: 0.2混合。
[0067]上述纳米微球透皮剂