一种氟康唑复方阴道泡腾片及其制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明属于局部用药领域，具体讲是一种氟康唑复方阴道泡腾片及其制备方法。
【背景技术】
[0002] 阴道炎是妇女最常见的感染性疾病，其常见症状为阴道分泌物增多，外阴瘙痒、灼 痛，可伴有尿频、尿痛及性交痛。妇科检查可见阴道分泌物增多，阴道粘膜充血或散在出血 斑点，阴道后穹隆有多量白带，呈灰黄色或黄绿色脓性分泌物，有时呈泡沫状或白色稠厚凝 乳或豆渣样。外阴可见水肿、抓痕、地图样红斑。
[0003] 氟康唑具有广谱的抗菌作用，如念珠菌感染（包括免疫正常或免疫受损的人和动 物的全身性念珠菌病）、新型隐球菌感染（包括颅内感染）、糠秕马拉色菌、小孢子菌属、毛 癣菌属、表皮癣菌属、皮炎芽生菌、粗球孢子菌（包括颅内感染）及荚膜组织胞浆菌、斐氏着 色菌、卡氏枝孢霉等有效。它的作用机制主要为高度选择性干扰真菌的细胞色素P-450的 活性，从而抑制真菌细胞膜上麦角固醇的生物合成。但是氟康唑常引起消化道恶心、呕吐、 腹痛或腹泻等副作用，并且可引起血清氨基转移酶升高，这就限制了氟康唑的广泛使用。
【发明内容】
[0004] 为了提高氟康唑治疗阴道炎的疗效，减少氟康唑的副作用，本发明提供了一种氟 康唑复方阴道泡腾片及其制备方法，该泡腾片用于局部治疗阴道炎，直接作用于患处，起效 快，疗效好，无毒副作用，可标本兼治阴道炎。
[0005] 本发明目的是由以下技术方案实现的：
[0006] -种氟康唑复方阴道泡腾片，该泡腾片的组分及重量份数包括：氟康唑1~3份、 黑率17~25份、栀子13~23份、厚朴21~32份、垂盆草22~30份、五味子18~31份、 茵陈17~29份、半枝莲20~30份、红枣19~33份、白芍15~27份、柠檬酸5~10份、 硼酸2~5份、聚维酮4~10份、硬脂酸镁1~3份、吐温-805~10份、轻质氧化镁0. 5~ 1份。
[0007] 进一步的，一种氟康唑复方阴道泡腾片，该泡腾片的组分及重量份数包括：氟康唑 1~2份、黑率21~23份、栀子16~19份、厚朴25~29份、垂盆草23~27份、五味子 23~26份、茵陈21~26份、半枝莲24~26份、红枣22~26份、白芍18~23份、柠檬酸 7~8份、硼酸3~4份、聚维酮6~8份、硬脂酸镁1~2份、吐温-807~8份、轻质氧化 镁0. 7~0. 8份。
[0008] 进一步的，一种氟康唑复方阴道泡腾片，该泡腾片的组分及重量份数包括：氟康唑 2份、黑枣22份、栀子18份、厚朴27份、垂盆草25份、五味子25份、茵陈24份、半枝莲25 份、红枣23份、白芍21份、柠檬酸7份、硼酸3份、聚维酮7份、硬脂酸镁1份、吐温-807份、 轻质氧化镁0.7份。
[0009] 本发明还提供了一种氟康唑复方阴道泡腾片的制备方法，包括以下步骤：
[0010] 1)备料，按照上述的组分及重量份数备料，氟康唑粉碎过100目筛，柠檬酸、硼酸、 聚维酮、硬脂酸镁、吐温-80、轻质氧化镁粉碎过100目筛；
[0011] 2)中药原料药有效成分的提取：
[0012] ①按照配比称取黑枣、栀子、厚朴、垂盆草、五味子、茵陈、半枝莲、红枣、白芍混合， 混合后按照总重与蛤粉重量比为2:1加入蛤粉进行在120~160°C行进炒制，炒制完成后， 去除蛤粉，然后放入粉碎机中粉碎并过100目筛，得粉碎粉；
[0013] ②将质量浓度为50%的酒精加入中药提取罐中，酒精用量为中药原料重量份数 的10倍，开启搅拌，将粉碎粉加入中药提取罐中，将中药提取罐内物料温度升温至77°C 恒温提取30min，100目过滤取滤液，滤渣返回中药提取罐中重复提取一次，100目过滤取 滤液，合并两次所得滤液，真空浓缩至滤液体积的三分之一得浓缩液，真空浓缩条件为：压 力-0? 07 ~-0? 08Mpa、温度 40 ~45°C;
[0014] 3)制粒：将氟康挫、步骤2)所得浓缩液、柠檬酸、硼酸、聚维酮、硬脂酸镁、吐 温-80、轻质氧化镁粉混合均匀，湿法制粒，并整粒得颗粒；
[0015] 4)压片，将步骤3)所得颗粒用高速压片机压片，规格为每片含氟康唑40~50mg。
[0016] 为了提高氟康唑治疗阴道炎的疗效，提高病人的依从性，本发明通过大量筛选试 验对中药原料药、药用辅料及制备工艺进行筛选，所选中药原料药：
[0017] 黑枣性温味甘，富含蛋白质、糖类、有机酸、维生素B和维生素E，和磷、钙、铁等微 量元素，还有各种营养元素，有补肾与养胃的功效，并对延缓衰老、增强机体活力、美容养颜 都很有帮助。栀子提取物对肝细胞无毒性作用，栀子提取物可降低动物血清胆红素水平，并 且栀子煎剂对白喉杆菌、金黄色葡萄球菌、伤寒杆菌有抑制作用，对多种皮肤真菌也有不同 程度的抑制作用。厚朴味辛、性温，具有行气化湿、温中止痛、降逆平喘的功效，厚朴煎剂对 葡萄球菌、链球菌、赤痢杆菌、巴氏杆菌、霍乱弧菌有较强的抗菌作用。五味子其果含有五味 子素及维生素C、树脂、鞣质及少量糖类，有敛肺止咳、滋补涩精，五味子醇提取物能降低由 四氯化碳、硫代乙醇胺等引起的实验动物谷丙转氨酶升高，Y-五味子素具抗肝损伤作用。 茵陈有显著的保肝作用，对甲、乙型肝炎、黄疸型肝炎，有显著的疗效，并且茵陈增加胆汁中 胆酸和胆红素排出的作用，能增加心脏冠脉血流量，改善微循环，并有降血压，降血脂。半支 莲全草入药，具有清热解毒、活血祛瘀、消肿止痛、抗癌等功能，性寒味酸，全草含多种维生 素、微量元素及氨基酸等成分，对金黄色葡萄球菌、福氏痢疾杆菌、伤寒杆菌、绿脓杆菌、大 肠杆菌有抑制作用。红枣味甘、性温，能补中益气、养血生津，用于治疗脾虚弱、食少便溏、气 血亏虚，对急慢性肝炎、肝硬化、贫血、过敏性紫癜等症有较好疗效。白芍含芍药甙、牡丹酚、 芍药花甙，苯甲酸约1.07%、挥发油、脂肪油、树脂、鞣质、糖、淀粉、粘液质、蛋白质、谷 甾醇和三萜类，对金黄色葡萄球菌有抑制作用，并具有保肝的作用。
[0018] 所选药用辅料及工艺使泡腾片能很好的泡腾并释放药物有效成分，作用温和不刺 激。
[0019] 本发明的有益效果：
[0020] 本发明的一种氟康唑复方阴道泡腾片为中西药合剂，有效克服了氟康唑只有单纯 杀菌消炎并且引起反胃及肝脏损伤的缺陷，诸药协同作用效果好。本发明的一种氟康唑复 方阴道泡腾片克服了洗液携带储存不方便的缺陷，采用外用局部治疗阴道炎的方法，直接 作用于患处，起效快、疗效好，使用方便，泡腾片发泡后可增加药物与人体的接触面，提高药 效。栀子、垂盆草、五味子、茵陈、半枝莲、白芍相互协同作用能有效的起到保肝的作用，缓解 氟康唑引起的转氨酶升高的副作用，厚朴、红枣相互作用能温中止痛、降逆平喘，缓解氟康 唑引起的胃部不适。厚朴、半枝莲、五味子具有广谱的杀菌作用，可以辅助氟康唑进行杀菌， 起到良好的治愈效果。
[0021] 本发明的一种氟康唑复方阴道泡腾片，使用安全、无药物依赖性，毒副作用小，价 格低廉。
【具体实施方式】
[0022] 根据下述实施例，可以更好地理解本发明。然而，本领域的技术人员容易理解，实 施例所描述的具体的物料配比、工艺条件及其结果仅用于说明本发明而不应当也不会限制 权利要求书中所详细描述的本发明。
[0023] 实施例1
[0024] -种氟康唑复方阴道泡腾片，该泡腾片的组分及重量份数包括：氟康唑1份、黑枣 17份、栀子13份、厚朴21份、垂盆草22份、五味子18份、茵陈17份、半枝莲20份、红枣19 份、白芍15份、柠檬酸5份、硼酸2份、聚维酮4份、硬脂酸镁1份、吐温-805份、轻质氧化 镁0.5份。
[0025] -种氟康唑复方阴道泡腾片的制备方法，包括以下步骤：
[0026] 1)备料，按照上述的组分及重量份数备料，氟康唑粉碎过100目筛，柠檬酸、硼酸、 聚维酮、硬脂酸镁、吐温-80、轻质氧化镁粉碎过100目筛；
[0027] 2)中药原料药有效成分的提取：
[0028] ①按照配比称取黑枣、栀子、厚朴、垂盆草、五味子、茵陈、半枝莲、红枣、白芍混合， 混合后按照总重与蛤粉重量比为2:1加入蛤粉进行在120~160°C行进炒制，炒制完成后， 去除蛤粉，然后放入粉碎机中粉碎并过100目筛，得粉碎粉；
[0029] ②将质量浓度为50%的酒精加入中药提取罐中，酒精用量为中药原料重量份数 的10倍，开启搅拌，将粉碎粉加入中药提取罐中，将中药提取罐内物料温度升温至77°C 恒温提取30min，100目过滤取滤液，滤渣返回中药提取罐中重复提取一次，100目过滤取 滤液，合并两次所得滤液，真空浓缩至滤液