治疗脑癌的制剂及制备方法_3

文档序号:8951281阅读:来源:国知局
5份;三七10份;鹿角草12份;迎春花13. 5份;急性子10. 5 份;水蔓青10. 5份;天南星10. 5份;老鼠刺11份;酸不溜9. 5份;海藻11. 5份;地龙7. 5 份;天泡子11份;雪里开10. 5份;胡桃枝9. 5份;扁豆花12. 5份。
[0036] 治疗脑癌的丸剂的制备方法是: (1) 扁豆花文火焙至深黄色,取出放凉,研末,备用;天泡子洗净,晾干,置于热的麻油 中,文火翻炒呈黄色,取出,用吸油纸吸去多余麻油,捣碎成细粉,备用; (2) 将胡桃枝、老鼠刺、雪里开和天南星混合,加入黄酒拌匀,加盖闷40分钟,取出备 用;将毛连菜、干苔、地龙、迎春花和海藻混合,置于热砂中,烫至表面药材微变色,取出放 凉,备用; (3) 将步骤(2)处理后的原料药一同粉碎成细粉,与步骤(1)处理后的原料药粉混合, 过110目筛,得混合药粉,备用; (4) 将除步骤(1)和(2)以外的原料药置于药锅内,加清水没过药面4-5cm,文火加 热煎煮两次,每次各煎煮38分钟,合并两次煎液,过滤,滤液减压浓缩至80°C相对密度为 1. 20-1. 23的稠膏,备用; (5 )将步骤(3 )所得混合药粉加入到步骤(4)所得稠膏中,混匀,以水泛丸,加工成赤豆 大小的丸剂,即得。
[0037] 本发明所得丸剂的服用方法是:每天三次,每次10-15丸,温水送服,40天一个疗 程。
[0038] 本发明所用主要中药原料的药理如下: 玄参:基原:本品为玄参科植物玄参的干燥根。性状:本品呈类回柱形,中间略粗或上 粗下细,有的微弯曲。表面灰黄色或灰褐色,有不规则的纵沟、横长皮孔样突起及稀疏的横 裂纹和须根痕。性味:甘、苦、咸,微寒。归经:归肺、胃、肾经。功效:凉血滋阴,泻火解毒。 主治:用于热病伤阴,舌绛烦渴,温毒发斑,津伤便秘,骨蒸劳嗽,目赤,咽痛,瘰病,白喉,痈 肿疮毒。
[0039] 毛连菜:基原:为菊科植物毛连菜的花序。化学成份:花含毛连菜内酯I、II,杰 氏苦苣菜内酯,8-脱氧山莴苣素。根含毛连菜萜烯醇乙酸酯,异毛连菜萜烯醇乙酸酯,伽 马-16-烯-3 0 -醇乙酸酯,合唱团马-16-烯-3 a -醇。另外全草含毛连菜甙、A、B、C,山莴 苣素,11 0 -13-二氢山莴苣素,假还阳参甙A及苦荬菜内酯F等。性味:味苦;感;性微温。 功能主治:理肺止咳;化痰平喘;宽胸。主咳嗽痰多;咳喘;嗳气;胞腹闷胀。
[0040] 干苔:基原:为石莼科植物条浒苔的藻体。药理作用:浒苔有降低血清总胆固醇的 作用。与对组相比,加干苔粉的饲料喂大鼠后,其血清总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇和极 低密度脂蛋白胆固醇含量分别下降34. 9%,42. 7%,31. 4%,而高密度脂蛋白胆固醇含量增高 58. 3%。筛选海藻抗肿瘤活性实验发现,干浒苔具抗艾氏癌活性,抑癌率达51. 7%。性味:咸; 寒;有小毒。归经:肺;脾;肾经。功能主治:软坚散结;化痰消积;解毒消肿。主癭瘤;瘰疬; 痈肿;疮疖;食积;虫积;脘腹胀闷;鼻衄。
[0041] 三七:基原:本品为五加科植物三七的干燥根及根茎。性味:甘、微苦,温。归经: 归肝、胃经。功效:散瘀止血,消肿定痛。主治:用于咯血,吐血,衄血,便血,崩漏,外伤出血, 胸腹刺痛,跌扑肿痛。
[0042]鹿角草:基原:为菊科植物小花鬼针草的全草。化学成份:含木犀草 素-7-0-0-D-吡喃葡萄糖甙,木犀草素。性味:味微苦;微辛;性凉。功能主治:清热利湿; 解毒消肿;活血止血。主痢疾;泄泻浮肿;咳嗽;哮喘;扁桃体炎;咳血;尿血;痈疖肿毒;带 状疱疹;跌打肿痛;外伤出血。
[0043] 迎春花:基原:为木犀科植物迎春花的花。性味:苦;微辛;性平。归经:肾;膀胱 经。功能主治:清热解毒;活血消肿。主发热头痛;咽喉肿痛;小便热痛;恶疮肿毒;跌打损 伤。
[0044] 急性子:基原:为凤仙花科植物凤仙的种子。化学成份:含风仙留醇、帕灵锐酸、皂 甙、脂肪油、多糖、蛋白质、氨基酸、挥发油,以及槲皮素的多糖甙和山柰酚的衍生物等黄酮 类。性味:苦辛,温,有毒。归经:①《玉楸药解》:"入足少阴肾经。";②《本草再新》:"入肝、 肺二经。"功能主治:破血,消积,软坚。治经闭,积块,噎膈,外疡坚肿,骨鲠不下。
[0045] 水蔓青:基原:为玄参科植物水蔓的全草。药理作用:水蔓萼青总黄酮甙无明显镇 咳作用,但其水解产物总黄酮甙元和甘露醇均有明显的镇咳作用。性味:味苦;性寒。功能 主治:清热解毒;化痰止咳。主肺热咳嗽;肺脓疡;咳吐脓血;疮疖肿毒;皮肤湿疹;风疹瘙 痒。
[0046] 天南星:基原:为天南星科植物天南星、东北天南星或异叶天南星等的块茎。化学 成份:含谷留醇-D-葡萄糖甙及氨基酸。性味:苦辛,温,有毒。归经:入肺、肝、脾经。 功能主治:燥湿化痰,祛风定惊,消肿散结。治中风痰塑,口眼歪斜,半身不遂,癫痫,惊风,破 伤风,风痰眩晕,喉痹,瘰疬,痈肿,跌扑折伤,蛇虫咬伤。
[0047] 老鼠刺:基原:为冬青科植物老鼠刺的根。性味:苦凍。归经:肺经。功能主治: 清肺止咳;利咽;明目。主肺热咳嗽;咯血;咽喉肿痛;翳膜遮睛 酸不溜:基原:为寥科植物叉分寥的全草。化学成份:叉分寥全草含金丝桃甙,槲皮甙, 山柰酚,杨梅树皮素,其地上部分含左旋表没食子儿茶精没食子酸酯,左旋表茶精没食子酸 酯,右旋儿茶精,左旋表儿茶精,槲皮素,金丝桃甙,柳皮甙和芸香甙,氨基酸。性味:酸;苦; 性凉。功能主治:清热燥湿;软坚散结。主湿热腹泻;痢疾;癭瘤疬。
[0048] 海藻:基原:为马尾藻科植物羊栖菜或海蒿子的全草。化学成份:羊栖菜含藻胶酸 20。8%,粗蛋白 7。95%,甘露醇 10。25%,灰分 37。19%,钾 12。82%,碘 0。03%。性 味:苦咸,寒。归经:入肺、脾、肾经。功能主治:软坚,消痰,利水,泄热。治瘰疬,癭瘤,积聚, 水肿,脚气,睾丸肿痛。
[0049] 地龙:基原:本品为钜蚓科动物参环毛蚓、通俗环毛蚓、威廉环毛蚓或栉盲环毛蚓 的干燥体。性味:咸,寒。归经:归肝、脾、膀胱经。功效:清热定惊,通络,平喘,利尿。主治: 用于高热神昏,惊病抽搐,关节痹痛,肢体麻木,半身不遂。肺热喘咳,尿少水肿;高血压。
[0050] 天泡子:基原:为茄科植物小酸浆的全草或果实。药理作用:1.抗炎作用天泡 子水提物对角叉菜胶所致大鼠足肿胀有剂量依赖性抑制作用,最大剂量的作用可与保泰松 相比。2.抗癌作用浆果的生物总碱在体外对小鼠S180肉瘤细胞DNA合成有显着抑制作 用,对自射正常髓造血细胞亦有抑制作用。3.致流产作用从天泡子分离出的酸浆苦味素 X100mg/kg注射,可使动物流产率高于75%。该化合物大鼠口服的LD50为2g/kg,腹腔注射 的LD50为lg/kg。性味:味苦;性凉。功能主治:清热利湿;被动痰止咳;软坚散结。主湿 热黄疸;小便不利;慢性咳喘;疳疾;瘰疬;天泡疮;湿疹;疖肿。
[0051]雪里开:基原:为毛茛科植物单叶铁线莲的根或叶。药理作用:1.镇痛作用小鼠 热板法、扭体法、压尾法等均证明雪里开醇提取物腹腔注射具有明显镇痛作用。对机械刺激 引起的疼痛反应镇痛效果较好,维持时间较长。雪里开醇提取物300mg/kg的效果与延胡索 乙素50mg/kg大致相当,而镇痛持续时间则明显较后者为长。2.镇静作用小鼠吊笼法实 验结果证明,雪里开醇提物300mg/kg腹腔注射,活动次数明显少于生理盐水对照组。性味: 辛;苦;性凉。归经:心;肺;胃经。功能主治:清热解毒;祛痰镇咳;行气活血;止痛。主小 儿高热惊风;咳嗽;咽喉肿痛;头痛;胃痛;腹痛;跌打损伤;腮腺炎;疖毒疔疮;蛇伤。
[0052]胡桃枝:基原:为胡桃科植物胡桃的嫩枝。性味:苦;湿;性平。功能主治:杀虫止 痒;解毒散结。主疥疮;瘰疬;肿块。
[0053] 扁豆花:基原:为豆科植物扁豆的花。化学成份:花含有原花青甙,黄酮类,花青 素,香豆精。药理作用:扁豆花煎液62. 5mg/ml,在试管内可抑制宋内型、福氏型痢疾杆菌生 长。性味:平;甘淡;无毒。归经:脾;胃;大肠经。功能主治:解暑化湿,和中健脾。主夏伤 暑湿,发热,泄泻,痢疾,赤白带下,跌打伤肿。
[0054] 试验例1本发明所得治疗脑癌的制剂(实施例5)的临床应用: 1资料和方法 1. 1 一般资料 于2010年4月-2013年12月,在4所医院肿瘤科筛选320例脑癌患者,其中原发性脑 癌患者共143例,继发性脑癌患者共177例。所有患者中男性179例,女性141例,年龄在 21-72岁,平均年龄为61. 5±1. 5岁,所有入选患者均经我院CT、MRI等影像学及病理学检 查,确诊为脑癌。
[0055] 1.2治疗方法 所有患者随机分为实验组和对照组,两组患者在性别、病情等方面,经统计学处理差异 无显著性意义(P > 0. 05),具有可比性。其中实验组服用本发明所得药物,服用方法:每天 三次,每次10-15丸,温水送服,40天一个疗程。共观察治疗四个疗程。对照组使用其他药 物(如榄香烯注射液、桂枝茯苓胶囊和司莫司汀胶囊等药物)。
[0056] 1. 3疗效判定标准 根据WHO的实体瘤客观疗效评价标准分为: 完全缓解(CR):所有可见病变完全消失并至少维持4周以上; 部分缓解(PR):肿瘤病灶的最大径及其最大垂直径的乘积减少50%以上,维持4周以 上; 好转(MR):肿瘤病灶的两径乘积缩小25%
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