专利名称：治疗或预防急性红斑的方法
治疗或预防急性红斑的方法相关申请的交叉引用本申请要求于2009年10月26日提交的美国临时专利申请序号61/254，805的优先权。
背景技术：
a-肾上腺素能受体激动剂如溴莫尼定用于治疗由酒渣鼻、炎性皮肤病变、毛细血管扩张和绝经引起的慢性持续性红斑。见以下美国专利和专利申请美国专利号7，439，241 ;美国序号11/137，911 ;美国序号12/545，638 ;美国序号11/449，079 ;和美国序号10/626,037。仍然需要预防和/或治疗短暂的、非持续形式的红斑即急性红斑并预防由急性红斑引起的继发炎症的组合物
发明内容
在一个实施方式中，本发明涉及治疗需要其的人体内的急性红斑的方法，所述方法包括将药学上可接受的组合物局部给予至人体中的急性红斑部位，所述组合物包括有效量的a-肾上腺素能受体激动剂(agonist)或其药学上可接受的盐。优选地，a -肾上腺素能受体激动剂为a -I肾上腺素能受体激动剂或a -2肾上腺素能受体激动剂。更优选地，a -肾上腺素能受体激动剂为选择性a-I肾上腺素能受体激动剂或选择性a-2肾上腺素能受体激动剂。最优选地，选择性a-2肾上腺素能受体激动剂或其药学上可接受的盐为溴莫尼定或酒石酸溴莫尼定。羟甲唑啉也为优选的a-肾上腺素能受体激动剂。在另一个实施方式中，本发明涉及预防需要其的人体内的急性红斑的方法，所述方法包括将药学上可接受的组合物局部给予至人体中预期的急性红斑部位，所述组合物包括有效量的a-肾上腺素能受体激动剂或其药学上可接受的盐。优选地，药学上可接受的组合物包括有效量的溴莫尼定或其药学上可接受的盐。本发明还涉及预防需要其的人体内的继发性炎症的方法，所述方法包括将包括有效量的溴莫尼定或其药学上可接受的盐的药学上可接受的组合物局部给予至预期的继发感染部位,其中所述继发性炎症由急性红斑引起。
具体实施例方式本发明涉及治疗需要其的人体内的急性红斑的方法。本文将急性红斑定义为由急性红斑的诱因导致的突然出现的皮肤发红，其为非持续性并且是短暂的。如果由急性红斑的诱因如下面列出的诱因导致其出现，发红为非持续性并且短暂的，在较短的时间内消失并且不会再次出现，除非人经受相同急性红斑诱因的第二次发作，或经受不同的诱因。急性红斑存在的短时间期取决于急性红斑的诱因，并可由本领域普通技术人员确定。时间可为数小时、数日、或可能为数周。例如，蚊虫叮咬可引起持续3或4日的急性红斑。急性红斑的非持续性和短暂的性质排除了与慢性炎症相关的红斑，如与酒渣鼻或绝经相关的脸红。急性红斑有多种诱因。某些急性红斑的实例包括但不限于，晒伤、冻伤、烫伤、虫咬、物理过程和化学过程。例如，可诱导急性红斑的物理过程包括但不限于激光射线、紫外光、射频治疗、发光二极管治疗和微晶磨皮治疗。可诱导急性红斑的物理过程的另一个实例为用于癌症治疗的放射治疗。
可诱导急性红斑的化学过程包括但不限于化学剥离、对皮肤的药物治疗、和化妆品的应用。例如，应用于皮肤的药物可导致刺激，表现为急性红斑。药物可包括能够刺激皮肤的活性成分如类维生素A (类视色素)。急性红斑的诱因也可为同时发生的任意上述诱因的组合。例如，物理和化学过程的组合也可诱导急性红斑，如可能发生在晒黑和光动力学疗法的过程中。治疗急性红斑的方法包括以足以减轻发红的量将药学上可接受的组合物局部给予至人体中急性红斑部位，所述组合物包括a -肾上腺素能受体激动剂或其药学上可接受的盐。a -肾上腺素能受体激动剂是本领域公知的。在一个优选的实施方式中，a -肾上腺素能受体激动剂可为a-I或a-2肾上腺素能受体激动剂。本发明所包括的a-肾上腺素能受体激动剂可能会显示或不显示对a-I或a-2肾上腺素能受体的选择性。例如，可认为某些是a-I和a-2肾上腺素能受体激动剂。更优选地，a-肾上腺素能受体激动剂可为选择性a -I或选择性a -2肾上腺素能受体激动剂。选择性a -I肾上腺素能受体激动剂的实例包括羟甲唑啉、苯肾上腺素(去氧肾上腺素)和甲氧胺。选择性a-2肾上腺素能受体激动剂的实例包括溴莫尼定、四氢唑啉、萘唑啉(萘甲唑啉)、丁苄唑啉、肾上腺素和去甲肾上腺素。某些选择性a -I和选择性a -2肾上腺素能受体激动剂的化学结构在下面示出。
权利要求
1.一种治疗需要其的人体内的急性红斑的方法，所述方法包括将药学上可接受的组合物局部给予至人体中的急性红斑部位，所述组合物包括有效量的a -肾上腺素能受体激动剂或其药学上可接受的盐。
2.根据权利要求I所述的方法，其中所述急性红斑为突然出现的非持续性皮肤疾病，表现为短暂的皮肤发红。
3.根据权利要求2所述的方法，其中所述急性红斑由晒伤、冻伤、烫伤、虫咬、物理过程、化学过程或其组合引起。
4.根据权利要求3所述的方法，其中所述急性红斑由物理过程引起，所述物理过程选自由激光射线、紫外线、射频、放射治疗、发光二极管和微晶磨皮治疗组成的组。
5.根据权利要求3所述的方法，其中所述急性红斑由化学过程引起，所述化学过程选自由化学剥离、对皮肤的药物治疗和化妆品的应用组成的组。
6.根据权利要求5所述的方法，其中所述化学过程包括类维生素A的应用。
7.根据权利要求3所述的方法，其中所述急性红斑由物理和化学过程引起，所述物理和化学过程选自由晒黑、光动力学疗法及其组合组成的组。
8.根据权利要求I所述的方法，其中所述a-肾上腺素能受体激动剂为a-I肾上腺素能受体激动剂或其药学上可接受的盐。
9.根据权利要求8所述的方法，其中所述a-肾上腺素能受体激动剂为选择性a _1肾上腺素能受体激动剂或其药学上可接受的盐。
10.根据权利要求9所述的方法，其中所述选择性a-1肾上腺素能受体激动剂选自由羟甲唑啉、苯肾上腺素、甲氧胺和其药学上可接受的盐组成的组。
11.根据权利要求10所述的方法，其中所述选择性a-I肾上腺素能受体激动剂为羟甲唑啉。
12.根据权利要求I所述的方法，其中所述a-肾上腺素能受体激动剂为a -2肾上腺素能受体激动剂或其药学上可接受的盐。
13.根据权利要求12所述的方法，其中所述a-肾上腺素能受体激动剂为选择性a-2肾上腺素能受体激动剂或其药学上可接受的盐。
14.根据权利要求13所述的方法，其中所述选择性a-2肾上腺素能受体激动剂选自由溴莫尼定、四氢唑啉、萘唑啉、丁苄唑啉、肾上腺素、去甲肾上腺素和其药学上可接受的盐组成的组。
15.根据权利要求14所述的方法，其中所述选择性a-2肾上腺素能受体激动剂为溴莫尼定或其药学上可接受的盐。
16.根据权利要求15所述的方法，其中所述选择性a-2肾上腺素能受体激动剂或其药学上可接受的盐为酒石酸溴莫尼定。
17.根据权利要求15所述的方法，其中所述组合物中溴莫尼定的重量百分比至少为0. 05%，至多为约5%0
18.根据权利要求17所述的方法，其中所述组合物中溴莫尼定的重量百分比至少为0. 07%，至多为 0. 7%0
19.根据权利要求18所述的方法，其中所述组合物中溴莫尼定的重量百分比至少为0.1%，至多为 0. 6%。
20.根据权利要求I所述的方法，其中所述急性红斑部位为面部、手臂、躯干或腿。
21.根据权利要求I所述的方法，其中所述组合物包括由a-肾上腺素能受体激动剂或其药学上可接受的盐组成的活性药物。
22.—种治疗需要其的人体内的急性红斑的方法，所述方法包括将药学上可接受的组合物局部给予至人体中的急性红斑部位，所述组合物包括有效量的溴莫尼定或其药学上可接受的盐。
23.一种预防需要其的人体内的急性红斑的方法，所述方法包括将药学上可接受的组合物局部给予至人体中预期的急性红斑部位，所述组合物包括有效量的a -肾上腺素能受体激动剂或其药学上可接受的盐。
24.根据权利要求23所述的方法，其中所述预期的急性红斑由暴露于晒伤、冻伤、烫伤、虫咬、物理过程、化学过程或其组合而引起。
25.根据权利要求24所述的方法，其中在受到晒伤、冻伤、烫伤或虫咬、或经历物理过程或化学过程、或其组合之前或同时应用所述药学上可接受的组合物。
26.一种预防需要其的人体内的急性红斑的方法，所述方法包括将药学上可接受的组合物局部给予至人体中预期的急性红斑部位，所述组合物包括有效量的溴莫尼定或其药学上可接受的盐。
27.根据权利要求26所述的方法，其中所述预期的急性红斑由暴露于晒伤、冻伤、烫伤、虫咬、物理过程、化学过程或其组合而引起。
28.根据权利要求27所述的方法，其中在受到晒伤、冻伤、烫伤或虫咬、或经历物理过程或化学过程、或其组合之前或同时应用所述药学上可接受的组合物。
29.一种预防需要其的人体内的继发性炎症的方法，所述方法包括将包括有效量的溴莫尼定或其药学上可接受的盐的药学上可接受的组合物局部给予至预期的继发感染部位，其中所述继发性炎症由急性红斑引起。
全文摘要
要求了通过局部给予有效量的α-肾上腺素能受体激动剂或其药学上可接受的盐，治疗或预防需要其的人体内的急性红斑的方法。优选的α-肾上腺素能受体激动剂为溴莫尼定。还要求了通过局部给予有效量的α-肾上腺素能受体激动剂或其药学上可接受的盐，来预防由急性红斑引起的继发性炎症的方法。
文档编号A01N43/50GK102711471SQ201080048563
公开日2012年10月3日 申请日期2010年10月19日 优先权日2009年10月26日
发明者克里斯蒂安·勒舍, 菲利普·安德烈斯, 迈克尔·格雷贝尔 申请人:戈德玛制药股份公司