一种用于防治害虫的药物的制作方法

文档序号:11073276阅读:357来源:国知局

本发明涉及防治害虫的药物,尤其涉及一种农药制备和应用方法,该农药影响昆虫、蜘蛛和幼虫体内的章鱼胺受体部位。



背景技术:

关于农药活性许多化合物和混合物已被研究了多年,该研究以获得一种产品为目标,该产品对无脊椎动物如昆虫、蜘蛛和其幼虫具有选择性和对脊椎动物如哺乳动物、鱼、家禽和其他种类具有很小的毒性或无毒和在其他方面无残留和危害环境。有足够农药活性、具有商业意义的大多数产品,也具有毒性或对不是产品靶标的哺乳动物、鱼、家禽或其他种类具有有害的影响。例如,有机磷化合物和氨基甲酸酯类抑制昆虫以及所有动物种类的乙酰胆碱酯酶的活性。已知杀虫脒和相关的甲脒类作用于昆虫体内的章鱼胺受体,但由于对脊椎动物的潜在的心脏毒性和对动物的致癌性以及对不同昆虫的各种影响而已从市场上退出。此外,这些化合物对某些昆虫种类需要非常高的剂量。



技术实现要素:

为了解决上述技术问题,本发明提供了一种用于防治害虫的药物,包括:

诱杀剂,其成分为包含一个或两个独立选自C(=O)、SO或S(O)2 的环成员的5-或6-员杂芳环或5-或6-员非芳族杂环;

其中,所述诱杀剂能够封闭无脊椎害虫体内的章鱼胺受体部位,从而干扰所述害虫的神经传递。

进一步地,所述5-或6-员杂芳环的化合物选自:1-(2-氯苯基)-N-[2-(4,5-二氢-1-甲基-1H-咪唑-2-基)-6-甲基苯基]-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-5-甲酰胺、1-(3-氯-2-吡啶基)-N-[2-(4,5-二氢-1-甲基-1H-咪唑-2-基)-6-甲基苯基]-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-5-甲酰胺或N-[4-溴-2-(4,5-二氢-1-甲基-1H-咪唑-2-基)-6-甲基苯基]-1-(2-氯苯基)-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-5-甲酰胺。

进一步地,所述药物还包括:

辅助化合物,其主要成分选自表面活性剂、固体稀释剂和液体稀释剂中的一种或几种的组合;

其中,所述辅助化合物能够使得所述无脊椎害虫脱水死亡。

进一步地,所述5-或6-员杂芳环或5-或6-员非芳族杂环任选地被1-3个R1取代和/或2-4个R2取代。

进一步地,每个R1独立地为H、卤素、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基或-CN;且每个R3独立地为H、卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、-CN或-NO2。

进一步地,R1为C1-C3烷基,其任选地被卤素取代;每个R2独立地为H、CF3、OCF3、卤素或-CN。

进一步地,所述药物还包括:

活性剂,其能够在接触到所述无脊椎害虫时引发诱杀剂发挥作用。

进一步地,所述活性剂选自脂质生物合成抑制剂、大环内酯类、GABA调节的氯离子通道阻滞剂、保幼激素模拟物、鱼尼汀受体配体、章鱼胺受体配体、线粒体电子转运抑制剂和沙蚕毒素类似物中的一种或几种的组合。

本发明的药物具有章鱼胺受体部位抑制活性。能够施用于昆虫和蜘蛛和其幼虫和它们的栖息地。此化合物与昆虫和蜘蛛和其幼虫体内的章鱼胺受体反应,干扰昆虫、蜘蛛和其幼虫体内的神经传递而不影响哺乳动物、鱼和家禽。

具体实施方式

下面将结合本发明实施例,对本发明实施例中的技术方案进行清楚、完整地描述,显然,所描述的实施例仅仅是本发明一部分实施例,而不是全部的实施例。基于本发明中的实施例,本领域普通技术人员在没有作出创造性劳动的前提下所获得的所有其他实施例,都属于本发明保护的范围。

本发明提供了一种用于防治害虫的药物,包括:

诱杀剂,其成分为包含一个或两个独立选自C(=O)、SO或S(O)2的环成员的5-或6-员杂芳环或5-或6-员非芳族杂环;

其中,所述诱杀剂能够封闭无脊椎害虫体内的章鱼胺受体部位,从而干扰所述害虫的神经传递。

进一步地,所述5-或6-员杂芳环的化合物选自:1-(2-氯苯基)-N-[2-(4,5-二氢-1-甲基-1H-咪唑-2-基)-6-甲基苯基]-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-5-甲酰胺、1-(3-氯-2-吡啶基)-N-[2-(4,5-二氢-1-甲基-1H-咪唑-2-基)-6-甲基苯基]-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-5-甲酰胺或N-[4-溴-2-(4,5-二氢-1-甲基-1H-咪唑-2-基)-6-甲基苯基]-1-(2-氯苯基)-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-5-甲酰胺。

进一步地,所述药物还包括:

辅助化合物,其主要成分选自表面活性剂、固体稀释剂和液体稀释剂中的一种或几种的组合;

其中,所述辅助化合物能够使得所述无脊椎害虫脱水死亡。

进一步地,所述5-或6-员杂芳环或5-或6-员非芳族杂环任选地被1-3个R1取代和/或2-4个R2取代。

进一步地,每个R1独立地为H、卤素、C1-C6卤代烷基、C1-C6卤代烷氧基或-CN;且每个R3独立地为H、卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、-CN或-NO2。

进一步地,R1为C1-C3烷基,其任选地被卤素取代;每个R2独立地为H、CF3、OCF3、卤素或-CN。

进一步地,所述药物还包括:

活性剂,其能够在接触到所述无脊椎害虫时引发诱杀剂发挥作用。

进一步地,所述活性剂选自脂质生物合成抑制剂、大环内酯类、GABA调节的氯离子通道阻滞剂、保幼激素模拟物、鱼尼汀受体配体、章鱼胺受体配体、线粒体电子转运抑制剂和沙蚕毒素类似物中的一种或几种的组合。

本发明的药物具有章鱼胺受体部位抑制活性。能够施用于昆虫和蜘蛛和其幼虫和它们的栖息地。此化合物与昆虫和蜘蛛和其幼虫体内的章鱼胺受体反应,干扰昆虫、蜘蛛和其幼虫体内的神经传递而不影响哺乳动物、鱼和家禽。

以上所述是本发明的优选实施方式,应当指出,对于本技术领域的普通技术人员来说,在不脱离本发明原理的前提下,还可以做出若干改进和润饰,这些改进和润饰也视为本发明的保护范围。

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