包含芳基烷氧基嘧啶衍生物作为活性成分的杀虫组合物的制作方法

本发明涉及包含芳基烷氧基嘧啶衍生物作为活性成分的杀虫组合物及其用途和使用方法。

背景技术：

1、稻(稻属(oryza)，尤其是亚洲栽培稻(oryza sativa))在世界上是重要的基础食物。在亚洲它是主粮并且是许多栽培(culture)的重要部分。因此，稻是重要的作物并且大面积栽培，尤其是在亚洲。

2、适合用于稻中的农药一方面必须被稻植物良好耐受，另一方面它们还必须被稻植物的环境良好耐受。此外，许多害虫已经对常用于稻中的农药产生抗性。因此，适合用于稻中的农药应对已经对其他农药产生抗性的那些害虫有效。不是所有农药能够满足要在这些条件中使用的要求。

3、本发明涉及的芳基烷氧基嘧啶衍生物（式i ）的活性成分由wo2013115391a1已知。由于目标害虫等的种类、生长期、栖息特性等导致的防治效果差异，抗性的发展，使用量、使用频率的限制等，重复和唯一地使用式i化合物无法提供有效的害虫防治效果。

4、

5、 （式i）。

6、因此，本发明的目的是提供一种包含芳基烷氧基嘧啶衍生物作为活性成分的杀虫组合物，其可以有效的防治通过单独处理不能防治或难以防治的害虫，特别是稻中害虫。

技术实现思路

1、本发明的目的是针对上述不足之处提供一种包含芳基烷氧基嘧啶衍生物作为活性成分的杀虫组合物，其可以有效的防治通过单独处理不能防治或难以防治的害虫，特别是稻中害虫。

2、本发明提供一种包含芳基烷氧基嘧啶衍生物作为活性成分的杀虫组合物，其包含由式i 表示的化合物和选自氟吡呋喃酮、异丙威、四氯虫酰胺、烯啶虫胺的一种或多种化合物

3、

4、式i。

5、令人惊奇的是，已发现，与单独施用各个化合物可能的防治率相比，式i化合物与选自具有杀虫活性的化合物的一种或多种的联合应用得到了增强的虫害防治效果，该意料之外的效果是真正的协同效应，而不仅仅是活性的加和。

6、协同效应的存在使用colby s.r., “calculating synergistic andantagonistic responses of herbicide combinations,” weeds, 1967,15,20-22中所述的方法确定。

7、本发明的一种包含芳基烷氧基嘧啶衍生物作为活性成分的杀虫组合物可以包含协同有效量的式i 化合物与氟吡呋喃酮的组合，式i 化合物与氟吡呋喃酮的重量比可以为约20:1-1:20，优选10:1-1:10，优选5:1-1:5。

8、本发明的一种包含芳基烷氧基嘧啶衍生物作为活性成分的杀虫组合物可以包含协同有效量的式i 化合物与异丙威的组合，式i 化合物与异丙威的重量比可以为约10:1-1:20，优选5:1-1:15，优选1:1-1:10，更优选1:1-1:5。

9、本发明的一种包含芳基烷氧基嘧啶衍生物作为活性成分的杀虫组合物可以包含协同有效量的式i 化合物与四氯虫酰胺的组合，式i 化合物与四氯虫酰胺的重量比可以为约20:1-1:20，优选20:1-1:10，优选20:1-1:5，更优选10:1-1:5，更加优选10:1-1:1，更优选5:1-1:1。

10、本发明的一种包含芳基烷氧基嘧啶衍生物作为活性成分的杀虫组合物可以包含协同有效量的式i 化合物与烯啶虫胺的组合，式i 化合物与烯啶虫胺的重量比可以为约20:1-1:20，优选20:1-1:10，优选15:1-1:10，更优选10:1-1:10，更加优选10:1-1:5。

11、所述包含芳基烷氧基嘧啶衍生物作为活成分的杀虫组合物用于预防或控制半翅目或鳞翅目害虫。

12、所述包含芳基烷氧基嘧啶衍生物作为活成分的杀虫组合物用于预防或控制飞虱科、粉虱科、螟蛾科、夜蛾科、叶蝉科、蚜科、蓟马科害虫及其幼虫和卵的用途。

13、所述的包含芳基烷氧基嘧啶衍生物作为活性成分的杀虫组合物用于在稻、豆类、果树、水果、蔬菜、花和观赏植物中防治害虫。

14、所述的包含芳基烷氧基嘧啶衍生物作为活性成分的杀虫组合物用于在稻中防治稻害虫。

15、特别的，本发明的包含芳基烷氧基嘧啶衍生物作为活性成分的杀虫组合物对以下害虫特别有效；具体包括下列害虫：

16、蚜科(aphididae)如禾谷缢管蚜(oat bird-cherry aphid (rhopalosiphumpadi))、麦二叉蚜(mugimidoriaburamushi (schizaphis graminum))、麦长管蚜(cornleaf aphid(sitobion akebiae))、烟蚜(myzus persicae)、棉蚜(aphis gossypii) 、甘蓝蚜(brevicoryne brassicae) 、桃蚜(green peach aphid (myzus persicae))、桃大尾蚜(mealyplum aphid (hyalopterus pruni))、光管舌尾蚜(mugiwaragikuomaruaburamushi(brachycaudus helichrysi))、柳蚜(yanagiaburamushi (aphis farinoseyanagicola))等；

17、飞虱科（delphacidae）如褐飞虱(brown rice planthopper (nilaparvatalugens))、稗飞虱(hieunka (sogatella panicicola))、灰飞虱(himetobiunka(laodelphaxstriatellus))、白背飞虱(sogatella furcifera)等；

18、螟蛾科（pyralidae）如二化螟(chilo suppressalis)、三化螟(scirpophagaincertulas)、稻纵卷叶螟（cnaphalocrocis medinalis))、大螟(pink borer (sesamiainferens)、豆荚螟 (lima bean pod borer(etiella zinckenella)、稻白螟(shiromeichu(scirpophaga innotata)；

19、粉虱科如甘蓝粉虱(aleurodes brassicae)、烟粉虱(bemisia tabaci) 、温室白粉虱(trialeurodes vaporariorum) 、银叶粉虱(silverleaf whitefly (bemisiaargentifolii))、柑橘粉虱(citrus whitefly (dialeurodes citri)等；

20、木虱科（psyllidae）如梨木虱（psyllapyrisuga）、柑橘木虱（diaphorinatabaci）等；

21、夜蛾科（甜菜夜蛾(shiroichimojiyoto (spodoptera exigua)、烟夜蛾(orientaltabacco budworm (helicoverpaassulta))、玉米茎夜蛾(tomorokoshimeiga(busseolafusca)、斜纹夜蛾(common cutworm(spodoptera litura)、草地夜蛾(fallarmyworm (spodoptera frugiperda)、甘蓝夜蛾(cabbage armyworm (mamestrabrassicae))、烟芽夜蛾(watamimushi (heliothisvirescens)；

22、蓟马科（thrips）如稻蓟马(ineazamiuma (stenchaetothrips biformis))、温室蓟马(kurotonazamiuma (heliothrips haemorrhoidalis))、茶黄蓟马(chanokiiroazamiuma (scirtothrips dorsalis))、烟蓟马 (negiazamiuma(thripstabaci))、西花蓟马 (mikankiiroazamiuma (franklinella occidentalis))、葱蓟马(negikuroazamiuma (thrips alliorum))、黄胸蓟马(hanaazamiuma(thripshawaiiensis))、花蓟马(hirazuhanaazamiuma(frankliniella intonsa))；

23、叶蝉科（cicadellidae）如白翅叶蝉(inekiirohimeyokobai (thaia subrufa)、二条斑黑尾叶蝉(kurosujitsumaguroyokobai (nephotettix nigropictus))、大白叶蝉(shirooyokobai (cicadella spectra)、二点黑尾叶蝉(taiwantsumaguroyokobai(nephotettixvirescens))、黑尾叶蝉 (green rice leafhopper(nephotettixcincticeps))、小绿叶蝉 (leafhoppers (empoasca sp.)、二点叶蝉(futatenyokobai(macrosteles fascifrons)、麦叶蝉(mugiyokobai (sorhoanus tritici))、苹果叶蝉(ringomadarayokobai(orientus ishidai))。

24、所述的包含芳基烷氧基嘧啶衍生物的杀虫组合物用于预防或控制稻蚜、烟蚜、棉蚜、桃蚜、褐飞虱、稗飞虱、灰飞虱、白背飞虱、稻蓟马、西花蓟马、烟蓟马、黄胸蓟马、茶黄蓟马、花蓟马、二化螟、三化螟、稻纵卷叶螟、白翅叶蝉、黑尾叶蝉及其幼虫和卵的用途。

25、特别的，本发明的包含芳基烷氧基嘧啶衍生物作为活性成分的杀虫组合物对预防或控制飞虱科、粉虱科、木虱科、蚜科、蓟马科害虫及其幼虫和卵显示令人惊喜的“增效”作用。

26、本发明的包含芳基烷氧基嘧啶衍生物作为活性成分的杀虫组合物在低剂量下对飞虱科、粉虱科、螟蛾科、夜蛾科、叶蝉科、蚜科、蓟马科害虫及其幼虫和卵具有优异的控制效力。

27、特别地，本发明所述的包含芳基烷氧基嘧啶衍生物作为活性成分的杀虫组合物在低剂量下对稻蚜、烟蚜、棉蚜、桃蚜、褐飞虱、稗飞虱、灰飞虱、白背飞虱、稻蓟马、西花蓟马、烟蓟马、黄胸蓟马、茶黄蓟马、花蓟马、二化螟、三化螟、稻纵卷叶螟、白翅叶蝉、黑尾叶蝉及其幼虫和卵具有优异的控制效力。

28、本发明提供所述的一种包含芳基烷氧基嘧啶衍生物作为活性成分的杀虫组合物，其可以有效的防治通过单独处理不能防治或难以防治的害虫。

29、本发明的包含芳基烷氧基嘧啶衍生物作为活性成分的杀虫组合物对防治各种作物如稻、豆类、果树和水果、蔬菜、花和观赏植物中的害虫尤其重要。

30、本发明的包含芳基烷氧基嘧啶衍生物作为活性成分的杀虫组合物特别适用于稻。

31、本发明的包含芳基烷氧基嘧啶衍生物作为活性成分的杀虫组合物特别适用于在稻中防治稻害虫, 特别是稻褐飞虱 (nilaparvata lugens)、灰飞虱(laodelphaxstriatellus))、白背飞虱(sogatella furcifera))、二化螟(chilo suppressalis))、三化螟(scirpophaga)incertulas)、稻纵卷叶野螟(cnaphalocrocis medinalis))、稻水象甲(lissorhopterus oryzophilus))、二点黑尾叶蝉(nephotettixvirescens)、 稻绿蝽(nerzara viridula)、稻蝽象(oebalus pugnax)、麦长管蚜(macrosiphumavenae)、稻蓟马(chloethrips oryzae)。

32、特别的，本发明适合的稻的品种包括籼稻(oryza sativa subsp.indica)、粳稻(oryza sativasubsp.japonica)、热带粳稻(oryza sativa subsp.javanica)、糯稻(oryzasativasubsp.glutinosa)(糯米)、香米(oryza sativa aromatica group)。

33、本发明的包含芳基烷氧基嘧啶衍生物作为活性成分的杀虫组合物对于通常敏感和抗性的物种具有活性，并且对于所有或单个发育阶段均具有优异的活性。因此，本发明的包含芳基烷氧基嘧啶衍生物作为活性成分的杀虫组合物可以施用于害虫的任何和所有发育阶段，如卵、幼虫、蛹和成虫。

34、本发明提供一种保护植物免受害虫侵袭的方法，将所述的包含芳基烷氧基嘧啶衍生物的杀虫组合物与所述植物、植物繁殖材料或植物生长的土壤或水体接触。

35、一种预防或控制害虫及其幼虫和卵的方法，将所述的包含芳基烷氧基嘧啶衍生物的杀虫组合物施用至目标害虫、植物种子、植物或植物的果实或植物生长的土壤或适于植物生长的土壤、水体。

36、本发明所述的杀虫组合物的施用可以在植物、植物繁殖材料或植物生长的土壤或水体被害虫侵染之前和之后进行。

37、本发明所述的杀虫组合物特别适合用于处理种子以保护种子免受虫害，尤其是免受土壤生虫害，并保护所得秧苗的根和芽以防土壤害虫和叶面昆虫。

38、本发明因此还涉及一种保护种子以防昆虫，尤其是土壤昆虫并保护秧苗的根和芽以防昆虫，尤其是土壤和叶面昆虫的方法，所述方法包括在播种之前和/或预萌发之后用本发明所所述的杀虫组合物处理种子。

39、合适的施用方法尤其包括土壤处理、种子处理、犁沟施用、进水口施用和叶面施用。叶面施用涉及将本发明所述的杀虫组合物施用于植物叶面，例如通过喷雾设备。种子处理技术包括拌种、种子包衣、种子撒粉、种子浸泡、种子造粒。土壤处理包括浸润土壤，浸渍根或土壤灌注。犁沟施用通常包括在耕地中开凿犁沟，对犁沟播种，将本发明所述的杀虫组合物施用于犁沟并封闭犁沟。

40、将本发明的包含芳基烷氧基嘧啶衍生物作为活性成分的杀虫组合物施用于稻中，合适的施用方法包括颗粒施用、幼苗箱施用和叶面施用。

41、施用者通常将本发明的包含芳基烷氧基嘧啶衍生物作为活性成分的杀虫组合物用于小背包喷雾器、喷雾罐、喷雾飞机或灌溉系统。通常将本发明所述的杀虫组合物用水、缓冲剂和/或其他助剂配制至所需施用浓度，从而得到即用喷雾液。

42、本发明的包含芳基烷氧基嘧啶衍生物作为活性成分的杀虫组合物不仅包括可用合适的装置施用于植物植物、植物繁殖材料或植物生长的土壤或水体的即用组合物，而且包括在施用之前必须用水稀释的浓缩液。

43、本发明的包含芳基烷氧基嘧啶衍生物作为活性成分的杀虫组合物随多种因素变化，所述因素是例如目的、要防治的害虫、植物的生长状态、害虫出现的趋势、气候、环境条件、剂型、施用方法、施用部位和施用时间。

44、对于叶面施用，本发明活性成分的施用率可以在1g-1000g/公顷，优选1-750g/公顷，更优选1g-500g/公顷。

45、对于土壤处理、犁沟施用，本发明活性成分的施用率可以在 1g-1000g/100m2, 优选5g-500g/100m2, 更优选5g-300g/100m2。

46、对于种子施用，相对于种子重量，活性成分的量可以在0.01wt%-50wt%,优选0.1wt%-10wt%。

47、本发明的包含芳基烷氧基嘧啶衍生物的杀虫组合物可以以其活性成分化合物之组合物的形式制成适于施用的制剂，也可以以其适当剂量的商品制剂之组合的形式施用。

48、本发明的包含芳基烷氧基嘧啶衍生物的杀虫组合物可以为固体制剂形式或液体制剂形式。

49、本发明所述的包含芳基烷氧基嘧啶衍生物的杀虫组合物的制剂形式可以将活性成分与制剂辅助剂一起混合而制备。

50、所需制剂辅助剂包括例如液体稀释剂、固体稀释剂、表面活性剂例如乳化剂或分散剂、以及其他添加剂。

51、适合的液体稀释剂包括水或有机溶剂。例如丁醇、环己酮、植物油、油酸甲酯、丙二醇、高沸点芳烃、二甲基亚砜、水等。

52、适合的固体稀释剂是滑石粉、硅藻土、硅酸铝镁、活性白土、高岭土、粘土、石膏、膨润土、白炭黑、轻质碳酸钙、石灰石、木屑、玉米淀粉、可溶性淀粉等。

53、适合的表面活性剂还包含乳化剂和分散剂。适合的乳化剂可为阴离子和/或非例子型乳化剂，例如脂肪醇聚氧乙烯醚、烷基粉聚氧乙烯醚、烷醇酰胺聚氧乙烯醚、脂肪酸聚氧乙烯醚、脂肪胺聚氧乙烯醚、植物油聚氧乙烯醚、烷基酚聚氧乙烯醚甲醛缩合物、烷基糖苷、嵌段聚醚、聚甘油醚脂肪酸酯等、烷基芳基磺酸盐、烷基和烯基磺酸盐、聚氧乙烯醚硫酸酯盐、多环芳烃磺酸盐缩合物、琥珀酸酯磺酸盐等。

54、适合的分散剂可以为烷基萘磺酸盐、双（烷基）萘磺酸盐甲醛缩合物、萘磺酸甲醛缩合物、烷基酚聚氧乙烯基磷酸盐、烷基酚聚氧乙烯基醚甲醛缩合物硫酸盐、烷基酚聚氧乙烯醚磷酸酯、烷基酚聚氧乙烯醚、蓖麻油环氧乙烷加成物、环氧乙烷- 环氧丙烷嵌段共聚物、烷基酚聚氧乙烯醚甲醛缩合物、辛基酚聚氧乙烯基醚硫酸盐和甲基纤维素。例如木质素磺酸钠、木质素磺酸钙、甲基萘磺酸钠甲醛缩合物、萘磺酸钠甲醛缩合物、亚甲基萘磺酸钠等。

55、本发明的包含芳基烷氧基嘧啶衍生物作为活性成分的杀虫组合物表现出高的协同害虫防治效果，降低了有效剂量率、增加了环境安全性，并且降低了害虫耐药性发生率。

56、本发明所述的包含芳基烷氧基嘧啶衍生物作为活性成分的杀虫组合物还可以与其它活性成分联合施用，所述其它活性成分例如杀真菌剂、杀细菌剂、引诱剂、杀昆虫剂、杀螨剂、杀线虫剂、生长调节剂、除草剂、安全剂、肥料或化学信息素等。

57、本发明的包含芳基烷氧基嘧啶衍生物作为活性成分的杀虫组合物，其可以解决至少一种问题如改善生物学特性、提供增效特性、降低剂量率、扩大活性谱、结合击倒活性和长效作用、抗药性管理以延缓抗性。