用于控制植物病害的5-氟-4-亚氨基-3-甲基-1-甲苯磺酰基-3,4-二氢嘧啶-2(1H)-酮的制作方法

发明领域本公开内容涉及式i的化合物用于处理植物以抵抗真菌病原体感染和/或真菌病害的用途，其包括向植物或其所在地施用一定量的式i的化合物(氟磺菌酮(flumetylsulforim))，以便从而处理植物以抵抗真菌病原体感染和/或真菌病害。本发明还提供了用于处理植物以抵抗真菌病原体感染和/或真菌病害的方法，其包括施用一定量的氟磺菌酮，其中氟磺菌酮的量有效地处理植物以抵抗真菌病原体感染和/或真菌病害并且对非靶标生物体具有生态学上可接受的效应。背景和概述杀真菌剂是天然或合成来源的化合物，其作用是保护植物免受由真菌引起的损害。目前的农业方法很大程度上依赖于杀真菌剂的使用。事实上，一些作物在不使用杀真菌剂的情况下不能有效地生长。使用杀真菌剂允许种植者增加作物的产量和品质，并且因此增加作物的价值。在大多数情形下，作物价值的增加至少值使用杀真菌剂成本的三倍。5-氟-4-亚氨基-3-甲基-1-甲苯磺酰基-3,4-二氢嘧啶-2(1h)-酮是一种化合物，其提供对影响具有经济重要性的作物的多种病原体的控制，包括但不限于小麦中叶斑病的致病因子、小麦叶枯病菌(zymoseptoria tritici,septtr)以及子囊菌和担子菌类的真菌。5-氟-4-亚氨基-3-甲基-1-甲苯磺酰基-3,4-二氢嘧啶-2(1h)-酮具有预防性和治疗性效果两者。n3-取代的-n1-磺酰基-5-氟嘧啶酮衍生物作为杀真菌剂的用途描述于2012年9月11日颁发的美国专利号8,263,603中，其内容通过引用以其整体并入本文。5-氟-4-亚氨基-3-甲基-1-甲苯磺酰基-3,4-二氢嘧啶-2(1h)-酮的制备方法描述于2017年12月26日颁发的美国专利号9,850,215和2017年12月12日颁发的美国专利号9,840,476中，其各自的内容通过引用以其整体并入本文。美国专利号8,263,603还描述了用于控制或预防真菌侵袭的杀真菌组合物，其包含n3-取代的-n1-磺酰基-5-氟嘧啶酮衍生物和植物学上可接受的载体材料，以及其使用方法。5-氟-4-亚氨基-3-(烷基/取代的烷基)-1-(芳基磺酰基)-3,4-二氢嘧啶-2(1h)-酮作为种子处理以预防或控制植物病害的用途描述于2018年1月4日公布的美国专利申请公开号2018/0000082中。包含5-氟-4-亚氨基-3-甲基-1-甲苯磺酰基-3,4-二氢嘧啶-2(1h)-酮和至少一种杀真菌甾醇生物合成抑制剂的协同混合物描述于2016年12月27日颁发的美国专利号9,526,245和2018年8月14日颁发的美国专利号10,045,533中。包含5-氟-4-亚氨基-3-甲基-1-甲苯磺酰基-3,4-二氢嘧啶-2(1h)-酮和至少一种琥珀酸脱氢酶抑制剂的协同混合物描述于2017年1月3日颁发的美国专利号9,532,570和2018年8月14日颁发的美国专利号10,045,534中。pct/ib2020/056828中描述了包含5-氟-4-亚氨基-3-甲基-1-甲苯磺酰基-3,4-二氢嘧啶-2(1h)-酮和氟茚唑菌胺、氟唑菌酰羟胺、氯氟醚菌唑、茚吡菌胺(inpyrfluxam)、异丙噻菌胺和qi抑制剂的协同混合物。需要开发有效地处理植物以抵抗真菌病原体感染和/或真菌病害的另外的方法。

背景技术：

技术实现思路

0、发明概述

1、本发明提供了用于处理植物以抵抗真菌病原体感染和/或真菌病害的方法，其包括向植物或其所在地施用一定量的式i的化合物

2、以便从而处理植物以抵抗真菌病原体感染和/或真菌病害，其中：

3、(1)真菌病原体选自由以下组成的组：稻瘟病菌(pyricularia oryzae)、立枯丝核菌(rhizoctonia solani)、sclerotinia sclerotium、黄瓜霜霉病菌(pseudoperonosporacubensis)、苹果黑星病菌(venturia inequalis)、白叉丝单囊壳菌(podosphaeraleucotricha)、灰葡萄孢菌(botrytis cinerea)、单丝壳菌(sphaerotheca fuliginea)、茄链格孢菌(alternaria solani)、甜菜生尾孢菌(cercospora beticola)、甜菜叶斑病菌(ramularia beticola)、白斑柱隔孢菌(ramularia areola)、甜菜白粉菌(erysiphebetae)、大豆锈病菌(phakopsora pachyrhizi)、大豆白粉菌(microsphaera diffusa)、网孢球腔菌(mycosphaerella areola)、多主棒孢菌(corynespora cassiicola)、束状刺盘孢菌(colletotrichum dematium)、大豆紫斑病菌(cercospora kikushi)、葡萄霜霉病菌(plasmopara viticola)、斐济球腔菌(mycosphaerella fijiensis)、马铃薯晚疫病菌(phytophthora infestans)、辣椒炭疽病菌(colletotrichum capsica)、白叉丝单囊壳菌(podosphaera fuliginea)、炭疽菌属物种(colletotrichum sp.)、大豆炭疽病菌(colletotrichum truncatum)、小麦叶锈病菌(puccinia recondite)、咖啡炭疽病菌(colletotrichum kahawae)、咖啡驼孢锈菌(hemileia vastatrix)、壳二孢叶枯病菌(ascochyta rabiei)、镰刀菌属物种(fusarium sp.)、玉米灰斑病菌(cercospora zeae-maydis)、玉米大斑病菌(setosphaeria turcica)、炭色孢腔菌(cochliobolus carbonum)、柱隔孢叶斑病菌(ramularia collo-cygni)、甜菜锈病菌(uromyces betae)、小麦叶枯病菌(zymoseptoria tritici)、异旋孢腔菌(cochliobolus heterostrophus)、条锈病菌(puccinia striiformis)、香蕉假尾孢菌(pseudocercospora musae)，以及其任何组合，

4、(2)真菌病害选自由以下组成的组：瘟病(blast)、纹枯病(sheath blight)、早疫病(early blight)、晚疫病(late blight)、叶枯病(leaf blight)、苹果黑星病(applescab)、香蕉黑条叶斑病(black sigatoka)、霜霉病(downy mildew)、大豆晚季病(lateseason diseases of soybean)、亚洲大豆锈病(asian soybean rust)、炭疽病(anthracnose)、白粉病(powdery mildew)、马铃薯晚疫病(potato late blight)、稻胡麻斑病(brown spot of rice)、褐锈病(brown rust)、咖啡豆病(coffee berry disease)、咖啡叶锈病(coffee leaf rust)、didymella pisi、赤霉病(fusarium head blight)、灰叶斑病(gray leaf spot)、玉米大斑病(northern corn leaf blight)、玉米圆斑病(northerncorn leaf spot)、柱隔孢属叶斑病(ramularia leaf spot)、锈病(rust)、septoria、玉米小斑病(southern corn leaf blight)、黄锈病(yellow rust)、香蕉黄条叶斑病(yellowsigatoka)，以及其任何组合，和/或

5、(3)植物选自由大豆、稻、水果植物、蔬菜植物、糖用甜菜、油菜、葡萄藤、棉花、橄榄、豆类、谷物、咖啡、玉米及其任何组合组成的组。

6、本发明还提供了用于处理种子或幼苗以抵抗真菌病原体感染和/或真菌病害的方法，其包括向种子、幼苗和/或其所在地施用式i的化合物以便从而处理种子或幼苗以抵抗真菌病原体感染和/或真菌病害，其中：

7、(1)真菌病原体选自由以下组成的组：稻瘟病菌、立枯丝核菌、sclerotiniasclerotium、黄瓜霜霉病菌、苹果黑星病菌、白叉丝单囊壳菌、灰葡萄孢菌、单丝壳菌、茄链格孢菌、甜菜生尾孢菌、甜菜叶斑病菌、白斑柱隔孢菌、甜菜白粉菌、大豆锈病菌、大豆白粉菌、网孢球腔菌、多主棒孢菌、束状刺盘孢菌、大豆紫斑病菌、葡萄霜霉病菌、斐济球腔菌、马铃薯晚疫病菌、辣椒炭疽病菌、白叉丝单囊壳菌、炭疽菌属物种、大豆炭疽病菌、小麦叶锈病菌、咖啡炭疽病菌、咖啡驼孢锈菌、壳二孢叶枯病菌、镰刀菌属物种、玉米灰斑病菌、玉米大斑病菌、炭色孢腔菌、柱隔孢叶斑病菌、甜菜锈病菌、小麦叶枯病菌、异旋孢腔菌、条锈病菌、香蕉假尾孢菌，以及其任何组合，

8、(2)真菌病害选自由以下组成的组：瘟病、纹枯病、早疫病、晚疫病、叶枯病、苹果黑星病、香蕉黑条叶斑病、霜霉病、大豆晚季病、亚洲大豆锈病、炭疽病、白粉病、马铃薯晚疫病、稻胡麻斑病、褐锈病、咖啡豆病、咖啡叶锈病、didymella pisi、赤霉病、灰叶斑病、玉米大斑病、玉米圆斑病、柱隔孢属叶斑病、锈病、septoria、玉米小斑病、黄锈病、香蕉黄条叶斑病，以及其任何组合，和/或

9、(3)植物选自由大豆、稻、水果植物、蔬菜植物、糖用甜菜、油菜、葡萄藤、棉花、橄榄、豆类、谷物、咖啡、玉米及其任何组合组成的组。

10、本发明还提供了产生对真菌病原体感染和/或真菌病害有抗性的植物的方法，该方法包括向植物或其所在地施用式i的化合物

11、以便从而产生对真菌病原体感染和/或真菌病害有抗性的植物，其中：

12、(1)真菌病原体选自由以下组成的组：稻瘟病菌、立枯丝核菌、sclerotiniasclerotium、黄瓜霜霉病菌、苹果黑星病菌、白叉丝单囊壳菌、灰葡萄孢菌、单丝壳菌、茄链格孢菌、甜菜生尾孢菌、甜菜叶斑病菌、白斑柱隔孢菌、甜菜白粉菌、大豆锈病菌、大豆白粉菌、网孢球腔菌、多主棒孢菌、束状刺盘孢菌、大豆紫斑病菌、葡萄霜霉病菌、斐济球腔菌、马铃薯晚疫病菌、辣椒炭疽病菌、白叉丝单囊壳菌、炭疽菌属物种、大豆炭疽病菌、小麦叶锈病菌、咖啡炭疽病菌、咖啡驼孢锈菌、壳二孢叶枯病菌、镰刀菌属物种、玉米灰斑病菌、玉米大斑病菌、炭色孢腔菌、柱隔孢叶斑病菌、甜菜锈病菌、小麦叶枯病菌、异旋孢腔菌、条锈病菌、香蕉假尾孢菌，以及其任何组合，

13、(2)真菌病害选自由以下组成的组：瘟病、纹枯病、早疫病、晚疫病、叶枯病、苹果黑星病、香蕉黑条叶斑病、霜霉病、大豆晚季病、亚洲大豆锈病、炭疽病、白粉病、马铃薯晚疫病、稻胡麻斑病、褐锈病、咖啡豆病、咖啡叶锈病、didymella pisi、赤霉病、灰叶斑病、玉米大斑病、玉米圆斑病、柱隔孢属叶斑病、锈病、septoria、玉米小斑病、黄锈病、香蕉黄条叶斑病，以及其任何组合，和/或

14、(3)植物选自由大豆、稻、水果植物、蔬菜植物、糖用甜菜、油菜、葡萄藤、棉花、橄榄、豆类、谷物、咖啡、玉米及其任何组合组成的组。

15、本发明还提供了产生对真菌病原体感染和/或真菌病害有抗性的植物的方法，该方法包括向植物的种子、植物的幼苗、和/或种子或幼苗的所在地施用式i的化合物

16、以便从而产生对真菌病原体感染和/或真菌病害有抗性的植物，其中：

17、(1)真菌病原体选自由以下组成的组：稻瘟病菌、立枯丝核菌、sclerotiniasclerotium、黄瓜霜霉病菌、苹果黑星病菌、白叉丝单囊壳菌、灰葡萄孢菌、单丝壳菌、茄链格孢菌、甜菜生尾孢菌、甜菜叶斑病菌、白斑柱隔孢菌、甜菜白粉菌、大豆锈病菌、大豆白粉菌、网孢球腔菌、多主棒孢菌、束状刺盘孢菌、大豆紫斑病菌、葡萄霜霉病菌、斐济球腔菌、马铃薯晚疫病菌、辣椒炭疽病菌、白叉丝单囊壳菌、炭疽菌属物种、大豆炭疽病菌、小麦叶锈病菌、咖啡炭疽病菌、咖啡驼孢锈菌、壳二孢叶枯病菌、镰刀菌属物种、玉米灰斑病菌、玉米大斑病菌、炭色孢腔菌、柱隔孢叶斑病菌、甜菜锈病菌、小麦叶枯病菌、异旋孢腔菌、条锈病菌、香蕉假尾孢菌，以及其任何组合，

18、(2)真菌病害选自由以下组成的组：瘟病、纹枯病、早疫病、晚疫病、叶枯病、苹果黑星病、香蕉黑条叶斑病、霜霉病、大豆晚季病、亚洲大豆锈病、炭疽病、白粉病、马铃薯晚疫病、稻胡麻斑病、褐锈病、咖啡豆病、咖啡叶锈病、didymella pisi、赤霉病、灰叶斑病、玉米大斑病、玉米圆斑病、柱隔孢属叶斑病、锈病、septoria、玉米小斑病、黄锈病、香蕉黄条叶斑病，以及其任何组合，和/或

19、(3)植物选自由大豆、稻、水果植物、蔬菜植物、糖用甜菜、油菜、葡萄藤、棉花、橄榄、豆类、谷物、咖啡、玉米及其任何组合组成的组。

20、本发明还提供了对真菌病原体感染和/或真菌病害有抗性的植物，其中将适配于产生植物的种子、适配于产生植物的幼苗、或植物的所在地用式i的化合物处理

21、其中：

22、(1)真菌病原体选自由以下组成的组：稻瘟病菌、立枯丝核菌、sclerotiniasclerotium、黄瓜霜霉病菌、苹果黑星病菌、白叉丝单囊壳菌、灰葡萄孢菌、单丝壳菌、茄链格孢菌、甜菜生尾孢菌、甜菜叶斑病菌、白斑柱隔孢菌、甜菜白粉菌、大豆锈病菌、大豆白粉菌、网孢球腔菌、多主棒孢菌、束状刺盘孢菌、大豆紫斑病菌、葡萄霜霉病菌、斐济球腔菌、马铃薯晚疫病菌、辣椒炭疽病菌、白叉丝单囊壳菌、炭疽菌属物种、大豆炭疽病菌、小麦叶锈病菌、咖啡炭疽病菌、咖啡驼孢锈菌、壳二孢叶枯病菌、镰刀菌属物种、玉米灰斑病菌、玉米大斑病菌、炭色孢腔菌、柱隔孢叶斑病菌、甜菜锈病菌、小麦叶枯病菌、异旋孢腔菌、条锈病菌、香蕉假尾孢菌，以及其任何组合，

23、(2)真菌病害选自由以下组成的组：瘟病、纹枯病、早疫病、晚疫病、叶枯病、苹果黑星病、香蕉黑条叶斑病、霜霉病、大豆晚季病、亚洲大豆锈病、炭疽病、白粉病、马铃薯晚疫病、稻胡麻斑病、褐锈病、咖啡豆病、咖啡叶锈病、didymella pisi、赤霉病、灰叶斑病、玉米大斑病、玉米圆斑病、柱隔孢属叶斑病、锈病、septoria、玉米小斑病、黄锈病、香蕉黄条叶斑病，以及其任何组合，和/或

24、(3)植物选自由大豆、稻、水果植物、蔬菜植物、糖用甜菜、油菜、葡萄藤、棉花、橄榄、豆类、谷物、咖啡、玉米及其任何组合组成的组。

25、本发明还提供了适配于产生对真菌病原体感染和/或真菌病害有抗性的植物的植物种子或幼苗，其中将植物种子或幼苗用式i的化合物处理

26、并且其中：

27、(1)真菌病原体选自由以下组成的组：稻瘟病菌、立枯丝核菌、sclerotiniasclerotium、黄瓜霜霉病菌、苹果黑星病菌、白叉丝单囊壳菌、灰葡萄孢菌、单丝壳菌、茄链格孢菌、甜菜生尾孢菌、甜菜叶斑病菌、白斑柱隔孢菌、甜菜白粉菌、大豆锈病菌、大豆白粉菌、网孢球腔菌、多主棒孢菌、束状刺盘孢菌、大豆紫斑病菌、葡萄霜霉病菌、斐济球腔菌、马铃薯晚疫病菌、辣椒炭疽病菌、白叉丝单囊壳菌、炭疽菌属物种、大豆炭疽病菌、小麦叶锈病菌、咖啡炭疽病菌、咖啡驼孢锈菌、壳二孢叶枯病菌、镰刀菌属物种、玉米灰斑病菌、玉米大斑病菌、炭色孢腔菌、柱隔孢叶斑病菌、甜菜锈病菌、小麦叶枯病菌、异旋孢腔菌、条锈病菌、香蕉假尾孢菌，以及其任何组合，

28、(2)真菌病害选自由以下组成的组：瘟病、纹枯病、早疫病、晚疫病、叶枯病、苹果黑星病、香蕉黑条叶斑病、霜霉病、大豆晚季病、亚洲大豆锈病、炭疽病、白粉病、马铃薯晚疫病、稻胡麻斑病、褐锈病、咖啡豆病、咖啡叶锈病、didymella pisi、赤霉病、灰叶斑病、玉米大斑病、玉米圆斑病、柱隔孢属叶斑病、锈病、septoria、玉米小斑病、黄锈病、香蕉黄条叶斑病，以及其任何组合，和/或

29、(3)植物选自由大豆、稻、水果植物、蔬菜植物、糖用甜菜、油菜、葡萄藤、棉花、橄榄、豆类、谷物、咖啡、玉米及其任何组合组成的组。

30、本发明还提供了式i的化合物用于处理植物以抵抗真菌病原体感染和/或真菌病害的用途

31、其中：

32、(1)真菌病原体选自由以下组成的组：稻瘟病菌、立枯丝核菌、sclerotiniasclerotium、黄瓜霜霉病菌、苹果黑星病菌、白叉丝单囊壳菌、灰葡萄孢菌、单丝壳菌、茄链格孢菌、甜菜生尾孢菌、甜菜叶斑病菌、白斑柱隔孢菌、甜菜白粉菌、大豆锈病菌、大豆白粉菌、网孢球腔菌、多主棒孢菌、束状刺盘孢菌、大豆紫斑病菌、葡萄霜霉病菌、斐济球腔菌、马铃薯晚疫病菌、辣椒炭疽病菌、白叉丝单囊壳菌、炭疽菌属物种、大豆炭疽病菌、小麦叶锈病菌、咖啡炭疽病菌、咖啡驼孢锈菌、壳二孢叶枯病菌、镰刀菌属物种、玉米灰斑病菌、玉米大斑病菌、炭色孢腔菌、柱隔孢叶斑病菌、甜菜锈病菌、小麦叶枯病菌、异旋孢腔菌、条锈病菌、香蕉假尾孢菌，以及其任何组合，

33、(2)真菌病害选自由以下组成的组：瘟病、纹枯病、早疫病、晚疫病、叶枯病、苹果黑星病、香蕉黑条叶斑病、霜霉病、大豆晚季病、亚洲大豆锈病、炭疽病、白粉病、马铃薯晚疫病、稻胡麻斑病、褐锈病、咖啡豆病、咖啡叶锈病、didymella pisi、赤霉病、灰叶斑病、玉米大斑病、玉米圆斑病、柱隔孢属叶斑病、锈病、septoria、玉米小斑病、黄锈病、香蕉黄条叶斑病，以及其任何组合，和/或

34、(3)植物选自由大豆、稻、水果植物、蔬菜植物、糖用甜菜、油菜、葡萄藤、棉花、橄榄、豆类、谷物、咖啡、玉米及其任何组合组成的组。

35、本发明还提供了包含一定量的式i的化合物的组合物

36、用于处理植物以抵抗真菌病原体感染和/或真菌病害，其中：

37、(1)真菌病原体选自由以下组成的组：稻瘟病菌、立枯丝核菌、sclerotiniasclerotium、黄瓜霜霉病菌、苹果黑星病菌、白叉丝单囊壳菌、灰葡萄孢菌、单丝壳菌、茄链格孢菌、甜菜生尾孢菌、甜菜叶斑病菌、白斑柱隔孢菌、甜菜白粉菌、大豆锈病菌、大豆白粉菌、网孢球腔菌、多主棒孢菌、束状刺盘孢菌、大豆紫斑病菌、葡萄霜霉病菌、斐济球腔菌、马铃薯晚疫病菌、辣椒炭疽病菌、白叉丝单囊壳菌、炭疽菌属物种、大豆炭疽病菌、小麦叶锈病菌、咖啡炭疽病菌、咖啡驼孢锈菌、壳二孢叶枯病菌、镰刀菌属物种、玉米灰斑病菌、玉米大斑病菌、炭色孢腔菌、柱隔孢叶斑病菌、甜菜锈病菌、小麦叶枯病菌、异旋孢腔菌、条锈病菌、香蕉假尾孢菌，以及其任何组合，

38、(2)真菌病害选自由以下组成的组：瘟病、纹枯病、早疫病、晚疫病、叶枯病、苹果黑星病、香蕉黑条叶斑病、霜霉病、大豆晚季病、亚洲大豆锈病、炭疽病、白粉病、马铃薯晚疫病、稻胡麻斑病、褐锈病、咖啡豆病、咖啡叶锈病、didymella pisi、赤霉病、灰叶斑病、玉米大斑病、玉米圆斑病、柱隔孢属叶斑病、锈病、septoria、玉米小斑病、黄锈病、香蕉黄条叶斑病，以及其任何组合，和/或

39、(3)植物选自由大豆、稻、水果植物、蔬菜植物、糖用甜菜、油菜、葡萄藤、棉花、橄榄、豆类、谷物、咖啡、玉米及其任何组合组成的组。