专利名称：一种快速皮肤渗透麻醉液的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种医学手术用的麻醉液，尤其是一种不用注射的通过皮肤快速渗透的麻醉液。
目前，所有的麻醉均是用针刺入皮肤注射麻醉剂到皮肤下完成的，即传统的麻醉概念，使麻醉后的病人在手术时无痛感，但是麻醉前的试敏实验和麻醉剂的注射时的针刺痛是不可避免的，而且有许多的病人晕针或惧怕注射。这也可以说是目前麻醉剂药物所存在的不足了。
本发明的目的在于克服上述已有技术的不足而提供一种麻醉药物与其溶剂结合使其直接通过皮肤渗透到皮下，从而起到局部麻醉作用，解除病人在注射上的痛苦和心理上的恐惧的一种快速皮肤渗透麻醉液。
本发明的目的可以通过如下措施来达到一种快速皮肤渗透麻醉液，主要含有结构式为式(1)的百分比含量为0.5～1％的卡因，结构式为式(2)的百分比含量为1～4％的亚砜衍生物和结构式为式(3)的百分比含量为0.5～1％的醇，其余为蒸馏水。式(1) (X=O、S、NH,n≤5)式(2) 式(3)R-OH(R为2-16个碳的烃基)本发明的目的还可以通过如下措施来达到一种快速皮肤渗透麻醉液，还含有结构式为式(4)的百分比含量为0.5～1.5％的酯。式(4) (R为2-16个碳的烃基，R’为异炳基)。所述卡因是指的卡因。所述的表面活性剂醇的结构式(3)中的R最好为8-12个碳的烃基。
本发明与已有技术相比具有如下优点由于该药品具有渗透作用和麻醉液中各组分结构的相溶性，实现了非注射麻醉。使成千上万的门诊病人避免了针刺的疼痛和极度的心理恐惧；对于烧灼伤及皮肤的病人，传统的针刺注射麻醉根本无法应用，而将此药涂在创面上，通过直接浸润作用，即可解除病人的疼痛。
最重要的是对于各种皮肤外伤的病人，可以直接将此药液浸涂在其创面上，起麻醉作用，然后消毒清创。目前已有技术是先消毒，然后再用针头刺在创口上注射麻醉。否则，不消毒就注射麻醉会引起感染。但此过程病人异常痛苦。渗透麻醉的方法则可以免除整个过程的心理及肉体的痛苦，同时，减轻了医生和护士的工作负担及压力。
对于换药的病人，伤面渗液及敷料常常粘在一起，用此药液倒在创面敷料上，便可以解除换药的痛苦。
已有技术与该发明的麻醉效果对比取白鼠10只，体重为145±5g，分成两组。实验组5只大白鼠背部脱毛4平方厘米，涂擦一种快速皮肤渗透麻醉液(内含0.5％的的卡因)。对照组5只大白鼠皮下注射已有技术(内含0.8％的利多卡因)。效果以针刺皮肤有否皮肤收缩反射为标准。结果如下
结论涂擦实验组一种快速皮肤渗透麻醉液(内含0.5％的的卡因)三分钟后与对照组已有技术(内含0.8％的利多卡因)效果相同，无差异。
下面详细说明本发明麻醉液中有一组分，结构式为式(2)的亚砜衍生物，亚砜衍生物是一种很强的促进剂，能破坏皮肤角质层中脂质的双分子有序结构，这种结构是由非活性细胞组成的重叠式砖瓦结构。打破这种结构，麻醉药物会在表面活性剂的携带下渗透到皮下。表面活性剂既具有亲水性又具有亲脂性，而皮肤中既有水又有脂，因此，表面活性剂可以渗透皮肤。如果该麻醉液中再加入一定量的具有很强渗透作用的结构式为式(4)的酯渗透效果会更好。
实施例1、取结构式为式(1)的百分比含量为1％的的卡因，结构式为式(2)的百分比含量为3％的亚砜衍生物和结构式为式(3)的百分比含量为1％的醇，其余为蒸馏水，混合均匀即得一种快速皮肤渗透麻醉液实施例2、取结构式为式(1)的百分比含量为0.5％的的卡因，结构式为式(2)的百分比含量为1％的亚砜衍生物和结构式为式(3)的百分比含量为0.5％的醇，及结构式为式(4)的百分比含量为0.5％的酯，其余加入蒸馏水混合均匀即得一种快速皮肤渗透麻醉液。
实施例3、取结构式为式(1)的百分比含量为0.5％的普鲁卡因，结构式为式(2)的百分比含量为2％的亚砜衍生物和结构式为式(3)的百分比含量为1％的醇，以及结构式为式(4)的百分比含量为1.5％的酯，其余加入蒸馏水混合均匀即得一种快速皮肤渗透麻醉液。
实施例4、取结构式为式(1)的百分比含量为1％的β-优卡因，结构式为式(2)的百分比含量为4％的亚砜衍生物和结构式为式(3)的百分比含量为0.8％的醇、结构式为式(4)的百分比含量为1％的酯，其余加入蒸馏水混合均匀即得一种快速皮肤渗透麻醉液。
实施例5、取结构式为式(1)的百分比含量为0.75％的卡因，结构式为式(2)的百分比含量为1％的亚砜衍生物和结构式为式(3)的百分比含量为0.9％的醇，结构式为式(4)的百分比含量为1.5％的酯，其余加入蒸馏水混合均匀即得一种快速皮肤渗透麻醉液。
实施例6、取结构式为式(1)的百分比含量为0.5％的的卡因，结构式为式(2)的百分比含量为1％的亚砜衍生物和结构式为式(3)的百分比含量为0.5％的醇，其余加入蒸馏水混合均匀即得一种快速皮肤渗透麻醉液。
实施例7、取结构式为式(1)的百分比含量为0.5％的普鲁卡因，结构式为式(2)的百分比含量为2％的亚砜衍生物和结构式为式(3)的百分比含量为1％的醇，其余加入蒸馏水混合均匀即得一种快速皮肤渗透麻醉液。
实施例8、取结构式为式(1)的百分比含量为1％的β-优卡因，结构式为式(2)的百分比含量为4％的亚砜衍生物和结构式为式(3)的百分比含量为0.8％的醇，其余加入蒸馏水混合均匀即得一种快速皮肤渗透麻醉液。
实施例9、取结构式为式(1)的百分比含量为0.75％的卡因，结构式为式(2)的百分比含量为1％的亚砜衍生物和结构式为式(3)的百分比含量为0.9％的醇，其余加入蒸馏水混合均匀即得一种快速皮肤渗透麻醉液。
实施例10、毒理实验本药品作为外用皮肤渗透麻醉药物，我们进行了如下毒理实验1．皮肤过敏实验2．血液内脏组织器官的毒理实验一．皮肤过敏实验1．结膜刺激反应取兔龄10个月的大白兔10只，分滴药组与不滴药组(对照组)，每组各5只，将0.5％的的卡因，4％二甲亚砜，1.5％的酯及其余为水的混合药液2ml滴入其中5只大白兔的结膜上，连续观察24小时，结果如下
结果表明，滴药后1/6小时，1/2小时，1小时，2小时，12小时，24小时分别观察两组兔子，滴药组结膜无红肿、流泪，无异常分泌物，与对照组无明显差异。
2、经皮实验取大白鼠25只(体重145～150克)，分成5个实验组，将其背部剃毛(2cm×2cm)，分别涂抹0.5％的卡因+4％-二甲亚砜+1.5％的酯+水混合液，0.5％的卡因，水+4％二甲亚砜，75％酒精(正对照)，4％碘酒(负对照)，连续观察24小时，结果如下
由上可知，此混合药液对皮肤无刺激性过敏反应。二、血液、内脏组织器官的毒理实验取20只大白鼠(体重为145～150克)，其中10只背部剃毛(2cm×2cm)，用此混合药液涂擦，连续观察一周，每天取血样化验，一周后解剖白鼠，结果如下涂擦后实验组大白鼠血液主要成分及生化指标与对照组无明显差异。
一周后解剖小白鼠，其心、肝、肾、脑等主要器官切片无病理改变，与对照组无明显差异。
结论此混合药液经皮肤涂擦对皮肤、内脏组织器官无损害作用。
权利要求
1.一种快速皮肤渗透麻醉液，其特征在于主要含有结构式为式(1)的百分比含量为0.5～1％的卡因，结构式为式(2)的百分比含量为1～4％的亚砜衍生物和结构式为式(3)的百分比含量为0.5～1％的醇，其余为蒸馏水。式(1) (X=O、S、NH,n≤5)式(2) 式(3)R-OH(R为2-16个碳的烃基)
2.按照权利要求1所述的一种快速皮肤渗透麻醉液，其特征在于还含有结构式为式(4)的百分比含量为0.5～1.5％的酯。式(4) (R为2-16个碳的烃基，R’为异炳基)
3.按照权利要求1或2所述的一种快速皮肤渗透麻醉液，其特征在于所述卡因是指的卡因。
4.按照权利要求1或2所述的一种快速皮肤渗透麻醉液，其特征在于所述的表面活性剂醇的结构式(3)中的R最好为8-12个碳的烃基。
全文摘要
一种快速皮肤渗透麻醉液，其主要含有百分比含量为0.5～1%的卡因，百分比含量为1～4%的亚砜衍生物和百分比含量为0.5～1%的醇，其余为蒸馏水，为使渗透效果更好还可以加入百分比含量为0.5～1.5%的酯。由于该药品具有渗透作用，从而实现了非注射麻醉。
文档编号A61K31/27GK1317312SQ00111009
公开日2001年10月17日 申请日期2000年4月13日 优先权日2000年4月13日
发明者郝明文, 刘运祥 申请人:郝明文, 刘运祥