专利名称：氟康唑滴眼液的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种药物有效成分——氟康唑——首次制成滴眼液，应用于眼科真菌感染的治疗。
本发明的技术方案是氟康唑药物成分与丙二醇搅拌混合，使之充分分散均匀，加注射用水溶解后与苯扎氯铵溶液混合，制成滴眼液，用于眼科真菌感染的治疗，使用量少且作用持久。其具体特征如下氟康唑滴眼液单方制剂，其正式名氟康唑滴眼液；化学名2-(2.4-二氟苯基)-1.3-双(1H-1.2.4-三氮唑基)-2-丙醇滴眼液；英文名Fluconazole EyeDrops；汉语拼音Fukangzuo Diyanye；商品名普芬。药物与主要辅料成分及其按下列比例组成的应用于眼科疾患的制剂其中含氟康唑为0.1-2.5％(w/w)；含丙二醇为0-10.0％(w/w)；含苯扎氯铵为0-0.1％(w/w)。氟康唑药物有效成分，与丙二醇充分混合，使之充分分散均匀；加适量注射用水研磨溶解；苯扎氯铵加适量注射用水溶解二者混合，搅拌均匀，补水至全量；热压灭菌；过滤；分装；即得。上述制备工艺中，其核心技术是(1)氟康唑药物成分与丙二醇充分混合，研磨使之分散均匀；(2)加注射用水溶解后与苯扎氯铵液混合均匀；(3)补全量后加热(温度115℃，时间30分钟)灭菌。
本发明的积极效果氟康唑滴眼液的研制与开发有以下优点(1)、比口服给药成本低，口服每日给药量为300-600mg，而氟康唑滴眼液主药含量为0.5％，每日使用量约1.50-2.25ml，药物成分每日使用量为7.5-12.5mg。(2)、氟康唑滴眼液直接作用于患处，能充分有效地发挥作用，可避免口服药物治疗所带来的口服药物治疗所带来的胃肠道刺激和其他副作用。(3)、相对于其它眼用制剂，氟康唑眼用制剂具有无可比拟的优点不易被泪液稀释，在眼内停留时间长，有利于主药的充分吸收和利用而且使用方便。本产品的开发成功，不仅可填补国内眼科用药的一项空白，还可带来很好的社会效益和经济效益。(4)、我们企业是国内专业的眼科用药生产厂家，30多年来一直致力于眼药的生产、研制、开发，积极参加社会公益事业，眼科用药占总产值的90％以上。
处方2氟康唑 1.0-25.0g丙二醇 0-110.0g
苯扎氯铵 0-0.5g注射用水加至 全量制成 1000ml操作过程①取处方量的氟康唑，与丙二醇搅拌混合，使之充分分散均匀；②加适量注射用水，溶解；③另取苯扎氯铵，加水溶解，加入到②中，搅拌均匀；④补水至全量，滤过，加热灭菌，分装，即得。本发明的创造性，通过临床、毒理药理数据来实现，实质审查时一并提供。
图1为氟康唑滴眼液制备工艺流程图。
权利要求
1.一种应用于治疗眼科抗真菌感染疾患的氟康唑滴眼液单方制剂，其正式名为氟康唑滴眼液；化学名为2-(2.4-二氟苯基)-1.3-双(1H-1.2.4-三氮唑基)-2-丙醇滴眼液；英文名为Fluconazole Eye Drops；汉语拼音为FukangzuoDiyanye；商品名为普芬。药物与主要辅料成分及其按下列比例组成的应用于眼科疾患的制剂其中含氟康唑为0.5％(w/w)；含丙二醇为2.2％(w/w)；含苯扎氯铵为0.01％(w/w)。氟康唑药物有效成分，与丙二醇充分混合，使之充分分散均匀；加适量注射用水研磨溶解；苯扎氯铵加适量注射用水溶解；二者混合，搅拌均匀，补水至全量；热压灭菌；过滤；分装；即得。上述制备工艺中，其核心技术是(1)氟康唑药物成分与丙二醇充分混合，研磨使之分散均匀；(2)加注射用水溶解后与苯扎氯铵液混合均匀；(3)补全量后加热(温度115℃，时间30分钟)灭菌。
2.按照权利要求1所述的氟康唑滴眼液，其特征在于该药物有效成分氟康唑首次制成滴眼液，药物与主要辅料成分及其按下列比例组成的应用于眼科抗真菌感染疾患治疗的制剂其中含氟康唑为0.1-2.5％(w/w)；含丙二醇为0-10.0％(w/w)；含苯扎氯铵为0-0.1％(w/w)。
全文摘要
本发明涉及一种药物有效成分—氟康唑—首次制成滴眼液，应用于眼科真菌感染的治疗，旨在提高药物有效成分的生物利用度，增加疗效和用药安全性；本发明首次将氟康唑制成滴眼液，不仅克服给药量大，口服药物难以通过血眼屏障的不足，而且使用量少；主要技术内容是氟康唑药物有效成分，与丙二醇充分研磨混合，加适量注射用水溶解，苯扎氯铵加适量注射用水溶解，二者混合，搅拌均匀，补水至全量，热压灭菌制成稳定的滴眼液；主要用于等眼科疾病。
文档编号A61P27/00GK1456158SQ02117618
公开日2003年11月19日 申请日期2002年5月10日 优先权日2002年5月10日
发明者刘继东, 姚东民, 高峨, 宋长海 申请人:刘继东