甘油、氯化钠、水、肛门用安全、快速通便剂的制作方法

专利名称：甘油、氯化钠、水、肛门用安全、快速通便剂的制作方法
技术领域：
本专利发明了一种新的肛门用通便剂产品。这种肛门通便剂产品可使患者排便时间缩短和大便中不会有过多的粘液。这种肛门用新通便剂产品是由三种原料即甘油、氯化钠、水所组成。
按照本专利的一系列通便剂组成，甘油量为50％-80％和氯化钠量为0.625％-2.5％。
本专利应用低量的氯化钠对减少患者副作用和保证患者的应用安全是十分重要的。患者每次应用本通便剂10毫升，氯化钠用量仅为0.0625克-0.250克，这对患者的应用是安全的。另外，本通便剂中的氯化钠浓度低于高渗盐溶液浓度，该氯化钠浓度不会干扰患者体内电解质的平衡，也不会造成患者大便中有过多的粘膜的粘液。另外，患者应用本通便剂通常在3分钟-7分钟即可开始发生排便，该排便时间较之市场出售的肛门用甘油通便剂产品的开始排便时间为15分钟-1小时是大大缩短了。
背景技术：
造成便秘的最普遍地原因是患者平时未养成良好的饮食习惯，食用的食物单一化，不喜欢吃或少吃纤维素类食物，以及患者不了解大便的作用和意义。未养成良好的大便习惯，忽视大便的重要性等。另外，老年人也经常易发生便秘。
Laxative Cathartic用于便秘常用的两个医学术语，简称通便药或轻泻药。一般讲Cathartic是指可产生一种流体性大便。Laxative是指可产生一种软体性的大便。同一种通便药由于所用剂量不同或患者对此药敏感性不同，即可称作Laxative或称为Cathartic。Laxative或Cathartic通便药的作用主要是加速大便在肠中的移动，稀释大便浓度，软化大便，促使大便易于从肠中排出。
当今世界市场上已有多种Laxative-Cathartic便剂产品。例如A.甘油作为一种有效成份0TC1.FleetBalylax每次应用2-3克甘油、U.S.P.
2.Fleet液体甘油栓剂。每次成人应用5-6克甘油、U.S.P.。
3.Fleet甘油栓剂。每个栓剂为3克甘油、U.S.P.。
4.Fleet甘油栓剂。每个栓剂含甘油2克、U.S.P.。
5.Fleet甘油栓剂。每个栓剂含甘油1克、U.S.P.。B.Bisacodyl作为有效成份OTC1.FleetLaxative栓剂10毫克BisacodylU.S.P.栓剂。C.Monobasic磷酸钠和Dlbasic磷酸钠作为一种有效成份OTC1.Fleet每次应用118毫升中Monobasic磷酸钠M onohydrate为19克。Dibasic磷酸钠Heptahydrate为7克。
2.Fleet每次应用59毫升中，Monobasic磷酸钠M onohydrate9.5克Dibaic磷酸钠Hetchydrate为3.5克。D.液体石蜡作为一种有效成份OTC1.Fleet每次应用118毫升液体石蜡。USP.。
在中国市场上目前仅有少数几种肛门用通便剂产品，其中中国患者常用的一种产品叫开塞露(GlycerolEnema)，这是一种肛门用液体通便剂。它是由甘油和水组成。甘油在产品中占52.8％-58.3％，每次成人用量为20毫升，儿童为10毫升。
在通便剂中甘油具有渗透、润滑、软化大便等作用。因此可称作是具有多种特性的一种通便药。肛门用甘油通便剂产品通常产生排便时间为15分钟-1小时。
中国应用开塞露通便剂的许多患者希望应用此通便剂后就能将大便很快排出。有些患者甚至错误认为每次应用多瓶开塞露如2瓶(40毫升)或3瓶(60毫升)开塞露后可达到促使大便迅速排出的目的。这种应用方法是不正确的。也是不可推荐的。因为滥用大量肛门用通便剂产品可能会减退患者的大便功能。可能导致顽固应用肛门通便剂的坏习惯，产生许多副作用。所以滥用肛门通便剂对患者应该是防止的。便秘患者希望应用如开塞露类甘油通便剂产品后加速大便排出，这种心态是可以理解的。而且也是可以实现到的。
本甘油、氯化钠、水肛门用通便剂产品可以实现这些患者的这种希望。
本专利详述了这种肛门用通便剂的制作和应用方法。

发明内容
本专利提供了一种称作甘油、氯化钠、水肛门用的新通便剂产品。
该通便剂产品能加速患者大便在短时间内排出。减少患者应用通便剂后的副反应。
本专利的肛门用通便剂产品是一种由甘油、氯化钠和水制成的液体通便剂。
在本专利中肛门用通便剂组成中甘油量为甘油50％-80％，氯化钠量为0.625％-2.5％。甘油的渗透作用，润滑作用以及对大便软作用等这些优点对患者的大便排出是很有效用的。另外应用甘油通便剂产品尚可使患者重新建立正常的大便功能。(Drug Evaluation Annual，1995.Page994)氯化钠也叫作食盐。通常被认为对人类是无毒的。因此广泛用于食品和烹饪中(The M erck Index.Eleventh edition.1989.Page8544)。
英国公布了成人每日摄取钠的食用参考值(DRV)是1.6克(70mmol)相当于氯化钠每日摄取用量4克。美国推荐的成人钠摄取量为不大于2.4克(氯化钠6克)。(Martindale.TheComplete Drug Referennce，Thirty-second edition，1999.Page1163.)。
氯化钠也可作为药物应用。例如可作为一种口服催吐剂，局部抗炎剂应用。兽用时可作为口服催吐剂、健胃剂和通便剂、局部直肠冲洗剂应用等。(The Merck Index Eleventhedition.1989.Page8544.)。另外，氯化钠高渗盐溶液20％20毫升或23％20毫升(氯化钠40-46克)注入羊膜腔内尚可用于两周期流产剂应用。(Drug Evaluation Annual1995.Page1208.)。
甘油、氯化钠、水、肛门用通便剂产品具有如下一些优点1.应用的安全性是满意的。
本专利应用的通便剂组成是甘油、氯化钠和水。甘油早已应用到市场的许多肛门用通便剂产品中。甘油尚有使应用患者重新建立起正常的大便功能特点。
氯化钠在本专利中的用量很低，但它能同甘油、水一起对缩短用者排便时间起着有效的加成作用。
本专利中所用的氯化钠浓度是在高渗盐溶液浓度以下。对患者应用是安全的。而且可使患者大便中减少有过多的粘膜粘液(Drug Evaluation Annual 1995.Page987.)。2.应用量是小的。
在本专利的通便剂组成中的甘油量是50％-80％、氯化钠量是0.625％-2.5％。成人每次用量10毫升时，甘油量为5-8毫升，氯化钠用量仅为0.0625克-0.25克。甘油用量较开塞露产品每次成人用量减少40％。3.排便时间是快的。
在应用本专利的通便剂产品后通常在3分钟-7分钟即可发生排便作用。该排便时间较之市场应用的肛门用甘油通便剂15分钟-1小时的排便时间是大大缩短了。
具体实施例方式
甘油、氯化钠、水肛门通便剂组成份A.药用氯化钠B.药用甘油C.纯水例112.5％W/V氯化钠水溶液药用氯化钠125克纯 水1000毫升本例解释了制备12.5％W/V氯化钠水溶液方法。将药用氯化钠125克加到含有纯水750毫升的烧杯中(容量2000毫升)。室温搅拌直到药用氯化钠全部溶解。再将其余纯水加入，使总体积为1000毫升的透明的氯化钠水溶液。例22.5％W/V氯化钠水溶液、50％V/V甘油肛门用通便剂12.5％V/V氯化钠水溶液 40毫升药用甘油 100毫升纯水 60毫升本例解释了制备2.5％W/V氯化钠水溶液和50％V/V甘油肛门通便剂方法。12.5％氯化钠水溶液40毫升加入到已含有纯水60毫升的烧杯内(容量500毫升)。再将药用甘油100毫升加到此烧杯中。继续室温搅拌，直至获得一透明的肛门用通便剂溶液。该通便剂溶液中氯化钠量是25毫克/毫升。钠离子(Na+)为9.9毫克/毫升、甘油量为0.5毫升/毫升。例32.5％W/V氯化钠水溶液、80％V/V甘油肛门用通便剂12.5％W/V氯化钠水溶液 40毫升药用甘油 160毫升本例解释了制备2.5％W/V氯化钠水溶液、80％V/V甘油肛门用通便剂方法。药用甘油160毫升加至含有12.5％W/V氯化钠水溶液40毫升的一个烧杯(容量500毫升)。室温搅拌直至获得一透明的肛门用通便剂溶液。该通便剂溶液中，氯化钠量为25毫克/毫升、钠离子量(Na+)为9.9毫克/毫升、甘油量为0.8毫克/毫升。例40.625％W/V氯化钠水溶液、50％V/V甘油肛门用通便剂12.5％W/V氯化钠水溶液10毫升药用甘油 100毫升纯水 90毫升本例解释了制备0.625％W/V氯化钠水溶液、50％V/V甘油肛门通便剂方法。药用甘油100毫升加至含有12.5％W/V氯化钠水溶液10毫升和纯水90毫升的一烧杯(容量500毫升)中。室温搅拌直至获得透明的肛门通便剂溶液。该通便剂溶液中，氯化钠量为6.25毫克/毫升、钠离子(N+)量为2.48毫克/毫升、甘油量为0.5毫升/毫升。
本专利人发明了一种新的甘油、氯化钠、水、肛门用通便剂产品。
它是由甘油、氯化钠和水三种物质组成的一种液体的通便剂。
在本专利的通便剂不同配方中，甘油量和氯化钠量分别是50％-80％和0.625％-2.5％。
本专利的甘油、氯化钠、水肛门用通便剂产品能缩短排便时间，加速大便排出。每次成人应用本通便剂10毫升。通常在3分钟到7分钟开始排便。该排便时间较之市场销售的肛门用甘油通便剂产品的排便时间为15分钟到1小时是大大缩短了。
本专利的甘油、氯化钠、水肛门用通便剂产品中，氯化钠用量是很少的。在本专利通便剂的不同配方中，氯化钠用量仅为0.625％-2.5％。每次成人用量10毫升，氯化钠用量仅为0.0625克到0.25克。因此对患者的应用是安全的。
本专利的甘油、氯化钠、水、肛门用通便剂产品中，氯化钠所用浓度是在高渗盐溶液浓度以下。这种氯化钠浓度不会干扰应用患者体内电解质平衡。不会产生患者大便中有过多的粘液。成人每次应用10毫升本通便剂，甘油用量为5-8毫升较之成人每次用开塞露20毫升将减少40％量。
权利要求
1.本发明的甘油、氯化钠、水、肛门用安全、快速通便剂产品是由一种液体通便剂所组成。
2.按权利要求1那样明确表明，这种肛门用液体通便剂是由氯化钠、甘油和水三种物质所组成。
3.按权利要求2那样明确表明，液体通便剂中的甘油用量为50％-80％。氯化钠用量为0.625％-2.5％。
4.按权利要求3那样明确表明，液体通便剂中的低剂量氯化钠对加速患者的排便，发挥出一种重要的作用。
5.按权利要求1那样明确表明，甘油、氯化钠、水肛门用通便剂产品，患者应用后通常在3分钟到7分钟即可发生排便作用。
6.按权利要求3那样明确表明，液体通便剂中的低剂量氯化钠不会使应用患者的大便中有过多的粘膜粘液。
7.按权利要求3那样明确表明，液体通便剂中应用的氯化钠浓度低于高渗盐溶液浓度，对患者应用是安全的。
全文摘要
本发明提供了一种新的安全、快速排便的肛门用通便剂产品。这种通便剂产品是由三种原料即氯化钠、甘油和水所组成。本发明的肛门用通便剂通常可使患者在3分钟到7分钟即可发生排便效应。这排便时间较之市场销售的肛门用甘油通便剂需15分钟到1小时开始排便是大大缩短了本发明的通便剂中甘油和氯化钠量分别为50％－80％和0.625％－2.5％。氯化钠浓度低于高渗盐溶液浓度。这种氯化钠浓度不会干扰患者体内电解质平衡，也不会造致患者大便中有过多的粘膜粘液。
文档编号A61K33/14GK1424047SQ0215893
公开日2003年6月18日 申请日期2002年12月27日 优先权日2002年12月27日
发明者周世兰 申请人:周世兰