包含流体吸收性固体和粘合剂流体的局部用组合物的制作方法

专利名称：包含流体吸收性固体和粘合剂流体的局部用组合物的制作方法
技术领域：
本发明涉及包含水分吸收性固体与粘合剂流体组合的局部用组合物。该局部用组合物将来自耐磨损组合物的流体吸收性固体有效地递送和沉积到皮肤上。
背景技术：
已知各种类型的身体粉末可局部涂敷到皮肤上，以助于提供对脂肪分泌物和汗液的吸收。这些产品通常在淋浴或沐浴之后涂敷于皮肤上，并且当涂敷到那些全天中更易于被汗液浸湿的皮肤部位时尤其有用。涂敷的粉末易于粘附于潮湿、最近清洁过的皮肤，因此在涂敷之后可立即提供清洁、干燥的感觉。这些产品经常为固体、可流动的粉末形式，其包含流体吸收性颗粒，如胶态陶土、淀粉、沉淀白垩、碳酸镁和其它功能上类似的材料。
尽管身体粉末在涂敷后能够立即有效地提供流体吸收的有益效果，但经过长的时段后它们并不是特别有效。一旦涂敷于皮肤，这些粉末几乎立即开始脱落和剥落。经过长的时期后，最初涂敷的粉末只有很少的量保持在皮肤上，以致经过一段时间后流至皮肤表面的汗液或皮脂分泌不再被吸收，并因此不再被涂敷的粉末有效地去除。由于汗液和相关的油保持并积聚在皮肤表面上，因此皮肤开始感觉到油滑和肮脏。
改进身体粉末性能的一种方法是在全天中根据需要将粉末再次涂敷到期望的皮肤区域，以帮助保持与将此类流体吸收性材料涂敷至皮肤相关的清洁、干燥的感觉。然而对于大多数人来说，在一天中频繁地涂敷身体粉末不仅不受欢迎，而且也不实际。即使是单次涂敷也容易产生脏乱，尤其是当涂敷于那些与衣服接触的皮肤区域时。此外，当皮肤与衣服接触时这些粉末趋向于易于被摩擦掉，使皮肤不被流体吸收性材料所保护，其中大量粉末沉积到衣服上，在衣服上留下白色的或粉化外观的残余物。
其他改善普通身体粉末的耐磨损特征的方法包括在粉末中加入粘合剂材料，如水不溶性的金属肥皂(即硬脂酸锌和硬脂酸锰)，润肤剂如鲸蜡基或硬脂基醇和甘油基异硬脂酸酯、石油凝胶、矿物油和其它类似材料。这些加入的粘合剂帮助改善粉末在皮肤上的沉积和粘合，因此改善身体粉末的耐磨损特征。尽管这些粘合剂为产品提供耐磨损性质，粉末在紧接着涂敷之后仍然易于剥落，易于脱落并在衣服上形成可见的残余物，并且使涂敷脏乱。许多这些粘合剂也可影响身体粉末的流体吸收功效，以及提供不良的皮肤感觉或其它不可取的化妆品特征。
现已发现可以选择并在液体组合物中配制流体吸收性固体，以提供固体在皮肤上的有效沉积，还同时提供这些固体在长的时期内粘合和保持在皮肤上，以及提供期望的皮肤感觉和其它化妆品特征。已发现这样的制剂可通过制备局部用液体组合物获得，所述组合物包括流体吸收性固体，该固体具有本发明所定义的至少约0.5克/克的吸水值，粘合剂流体，如增溶的粘合剂材料，和液体载体，其中该液体组合物具有至少约25％的如本发明定义的平均磨损指数。这些液体组合物与常规身体粉末相比更易于涂敷和更不易产生脏乱，可导致在周围衣服上更少的可见残余物，和可提供与类似的其它包含其它熟知粘合剂的材料相当的流体吸收有益效果。
因此，本发明的目的是提供身体粉末制剂，其提供在延长时期内对水分和其它流体的吸收的有益效果。本发明的另一个目的是提供这样的来自液体组合物的制剂，其与常规干燥粉末相比更不易产生脏乱，并具有期望的皮肤感觉和化妆品有益效果。本发明的另一个目标是通过结合合适的液体载体、粘合剂流体和某种水分吸收性固体提供这样的液体组合物，以提供耐磨损的产品。
发明概述本发明涉及局部用组合物，其包括流体吸收性固体，该固体具有如本发明定义的至少0.5克/克的吸水值，粘合剂流体，和液体载体，其中局部用组合物提供耐磨损的有益效果，其特征在于具有本发明所定义的至少约25％的平均磨损指数。
已发现本发明的局部用液体组合物提供流体吸收性固体在延长时期内在皮肤上的有效递送和沉积，还提供在延长时期内这些固体在皮肤上的粘合和保持。当局部涂敷时，这些组合物提供对来自皮肤的汗液和皮脂的吸收，并因此有效地将这样的流体从皮肤上去除。这些局部用流体吸收有益效果可在延长时期内保持，并因此在单次涂敷后在一天中提供局部流体吸收有益效果。这些组合物还可提供其它耐磨损有益效果以及流体吸收性固体的有效递送，所有均来自液体而不是粉末基体基质。
发明详述本发明的局部用组合物包括流体吸收性颗粒、粘合剂流体和液体载体。这些和其它该组合物的基本限定条件和本发明的方法，以及适用于本发明的许多任选成分在下文中详细描述。
除非另外指明，本发明使用的术语“粘合剂”是指任何可溶于本发明组合物中并可有助于使组合物具有至少约25％的如本发明所定义的平均磨损指数的固体材料。因此术语“粘合剂流体”是指组合物中的粘合剂材料，其中该粘合剂被溶于并且以液体形式存在于组合物中。
除非另外指明，如本发明使用的术语“流体吸收性固体”是指从皮肤表面吸收水分或其它流体，如脂肪分泌物和包含水分的汗液的那些材料。
除非另外指明，如本发明使用的术语“无水的”是指那些按重量计包含低于约10％、更优选低于约5％、甚至更优选低于约3％、甚至更优选零百分比的水的组合物或材料。本发明的局部用组合物可以是含水的或无水的，但优选是无水的。
除非另外指明，如本发明使用的术语“挥发性的”是指那些在(1)大气压的压力下具有低于约250℃的平均沸点，更典型地在(1)大气压下低于约235℃的平均沸点的材料。
本发明使用的术语“环境条件”是指在一个大气压的压力，50％相对湿度和25℃下的环境条件。
除非另外指明，本发明所述的所有粘度值均以厘沲表示，并且通过Brookfield DV-II+粘度计在1个大气压下，25℃下确定或测得。
除非另外指明，如本发明使用的所有百分比、份数和比率均按组合物的总重量计。所有与所列成分相关的重量是基于活性材料的含量，因此，除非另外指明，不包括可能包括在可商购获得的材料中的溶剂或副产物。
本发明的局部用组合物和方法可包括、由或基本上由本发明所述的基本元素和限定条件，以及本发明所述的或其它可用于打算用于皮肤局部涂敷的个人护理组合物中的任何附加的或任选的成分、组分或限制组成。
产品形式本发明的局部用组合物可以配制成任一多种产品形式，只要产品形式包含如本发明所定义的基本成分。这些产品典型地和优选地为液体或半液体形式，更优选为液体形式。此类产品形式的非限制性实施例包括软膏、乳液或霜膏、气溶胶喷雾器、气溶胶泡沫、泵式喷雾器等。
这些产品可以以免洗型、洗去型或擦去型制剂形式制备或使用，但优选以免洗型制剂被制备和使用。除了流体吸收功能外，这些产品可被配制以递送多种个人护理或化妆品功能，包括与颜色或其它化妆品、洗发精或其它毛发护理产品、皮肤清洁产品、局部用药物、局部用皮肤活化组合物或任何提供任何合适的皮肤活化剂的局部递送或有益效果的其它产品形式相关的个人护理或化妆品功能。
在环境条件下，本发明的局部用组合物优选为液体形式并具有在25℃下测得的低于100,000厘沲、更优选约10至约50,000厘沲、甚至更优选约20至约30,000厘沲的优选粘度，尽管选定的组合物粘度会依变量，如产品形式、选定成分、预期产品使用等而显著地改变。
粘合剂流体本发明的局部用组合物包括适用于皮肤局部涂敷的粘合剂材料。任何此类粘合剂材料，包括在制剂之前的固体和液体粘合剂，均适用于本发明，前提条件是它最终在组合物中形成分散的液体，或溶于本发明的液体载体组分中，以因此在本发明的组合物中形成粘合剂流体。粘合剂流体可包括常规粘合剂材料，如与绷带、药物贴片、纸制品等相关的那些，或还可包括各种成膜聚合物，该聚合物本身不递送粘着性或粘性，但却使组合物具有增强的如本发明定义的平均磨损指数。
用于本发明的粘合剂流体优选地包括在环境条件下本身为固体，但已溶于本发明局部用组合物的液体载体组分中的粘合剂材料。这些粘合剂材料优选地是包含硅氧烷的固体聚合材料，或溶于和以液体形式存在于本发明的组合物中。最优选的是硅氧烷树脂共聚物粘合剂和包括有机硅氧烷树脂与二有机硅氧烷流体组合的粘合剂材料。在下文中更详细述及每种这些优选的粘合剂流体材料。
用于本发明的其它粘合剂材料包括熟知的粘合剂材料，如那些分类为丙烯酸的、尿烷、氰基丙烯酸盐、硅氧烷(本发明所述的那些之外的)、聚烯烃(乙烯基化物)以及它们的组合物。
适用于本发明组合物的其它粘合剂材料的非限制性实施例包括Amphomer LV-71(辛基丙稀酰胺/丙烯酸盐/异丁烯酸丁基氨基乙酯共聚物)、Luvimer 100P(丙烯酸盐共聚物)、D5(聚丙烯酸盐-g-聚硅氧烷、环二甲基硅酮(溶液，重量/75％的D5)中的SA70、Luviskol VA73W(VP/VA共聚物(50％共聚物的溶液))、Pemulen TR2(丙烯酸盐/C10-30烷基丙烯酸盐交联共聚物)、Diahold JG(60％，在IDD中)(丙烯酸丁酯/异丁烯酸乙基己酯共聚物)、Luviskol VA 64W(VP/VA共聚物)、Ganex V220(40％，在IDD中)(二十碳烯共聚物，异十二烷)、Luviskol K30(PVP)、Bio PSA 4500(58％在IDD中)(用二甲基硅烷处理过的三甲基化二氧化硅，异十二烷)、Luviskol Plus(聚乙烯基己内酰胺)、Luviflex Soft(丙烯酸盐共聚物)、Polyderm PE/PA(聚氨酯)、Luviskol K90(PVP)、Dermacryl LT(丙烯酸盐/辛基丙稀酰胺共聚物)、AMP-规则的(氨基甲基丙醇)、Luviset PUR(聚氨酯-1)、Bio PSA 4500(40％在IDD中)(用二甲基硅烷处理的三甲基化二氧化硅，异十二烷)；硅氧烷树脂共聚物粘合剂本发明的局部用组合物包括在粘合剂流体组分中的粘合剂材料，其中该粘合剂材料是硅氧烷树脂共聚物，其衍生自有机硅氧烷树脂与二有机硅氧烷流体的缩合或其它功能类似的反应或混合。这些硅氧烷树脂共聚物已知用作各种消费品和应用中的粘合剂，并且现在被配制到本发明的组合物中，以用于改善流体吸收性固体在皮肤上的沉积和粘附。
本发明局部用组合物中硅氧烷树脂的浓度依组合物中其它成分以及预期的产品形式而显著地改变。通常，硅氧烷树脂共聚物的浓度按局部用组合物的重量计为约0.05％至约40％、优选约2％至约35％、甚至更优选约15％至约35％。
用作本发明的硅氧烷树脂共聚物的粘合剂材料优选地具有至少约15,000、更优选约15,000至约4百万、甚至更优选约100,000至约3百万的平均分子量。
已发现当将如本发明定义的硅氧烷树脂共聚物配制到本发明的局部用组合物中时，其提供有效的亲合性和化妆品耐磨损特征，无论它们是否在涂敷的表面区域上形成厚的聚合薄膜。据信选择这些具体的硅氧烷树脂共聚物允许改善流体吸收性固体在皮肤上的沉积和附着，无需在涂敷区域上形成厚的聚合薄膜以使固体颗粒保持沉积和粘附于欲涂敷的部位。
用作本发明粘合剂材料的硅氧烷树脂聚合物可通过任何已知的或其它用于制造此类材料的有效的方法或化学品而制备，其非限制性实施例包括共水解或通过将三有机硅氧烷或其它类似硅氧烷与二氧化硅水溶胶反应。硅氧烷树脂共聚物通常通过下列方式制得在超过约100℃温度下混合并加热有机硅氧烷树脂、二有机硅氧烷流体和催化剂，直至获得所期望的硅氧烷树脂共聚物的粘合性质。通过使用共溶剂可有助于混合，共溶剂包括如苯、甲苯、二甲苯、萘、溶剂油或其它合适的溶剂，其随后在加热和混合过程中从混合物中去除。
用于本发明的局部用组合物的硅氧烷树脂共聚物优选地通过加热如下混合物制备(1)按重量计约45％至约75％的有机硅氧烷树脂作为SiO2和R3(SiO)0.5单元的缩合产物，其中每个R基团独立地选自甲基、乙基、丙基或乙烯基，和在有机硅氧烷树脂中SiO2单元与R3(SiO)0.5单元的比率是约0.6至约1.0；(2)按重量计约25％至约55％的羟基封端的二有机硅氧烷流体，其具有在25℃下的约100至约100,000厘沲的粘度，其中在二有机硅氧烷流体上的有机取代基独立地选自甲基、乙基或乙烯基；和(3)按重量计约0.001％至约5％的合适的催化剂，优选脂族有机胺化合物，其选自伯胺、仲胺、叔胺、上述胺的羧酸盐和季铵盐。材料的混合物在超过约100℃下加热，直至获得期望的硅氧烷树脂共聚物的粘合剂特性。
因此，适用于制备用于本发明使用的硅氧烷树脂共聚物的有机硅氧烷树脂是优选地包含分子比率为约0.6至约1.0的SiO2单元和R3(SiO)0.5单元(三有机甲硅烷基)的那些。用于此类有机硅氧烷树脂的合适的三有机甲硅烷基单元包括三甲基甲硅烷基、三乙基甲硅烷基、甲基甲基丙基甲硅烷基、二甲基乙烯基甲硅烷基以及它们的组合物。优选三甲基甲硅烷基单元。
适用于制备硅氧烷树脂共聚物的二有机硅氧烷流体包括羟基封端的二有机硅氧烷聚合物。该二有机硅氧烷优选为仅包含二有机硅氧烷单元的直链聚合物，但可包括少量其它材料，如少量的三有机硅氧烷单元、一有机硅氧烷单元和SiO2单元，典型地按重量计少于约1.0％的二有机硅氧烷流体，前提条件是二有机硅氧烷流体保持羟基封端以允许与有机硅氧烷树脂进行期望的缩合反应，以形成硅氧烷树脂共聚物。
在用于制备硅氧烷树脂共聚物的二有机硅氧烷流体上的有机取代基可以是甲基、乙基或乙烯基中的任何一个或多个。合适的二有机硅氧烷流体的非限制性实施例包括乙基甲基聚硅氧烷、二甲基硅氧烷和甲基乙烯基硅氧烷单元的共聚物及其聚合物或共聚物的混合物，只要此类材料是羟基封端的。二有机硅氧烷聚合物在25℃下测得的粘度为至少约100厘沲，典型地为至少约100,000厘沲，尽管应当理解，在本文中使用的二有机硅氧烷流体可以用二有机硅氧烷固体取代，所述二有机硅氧烷固体在25℃下测得的粘度大大超过1千万厘沲。
在制备硅氧烷树脂共聚物中作为催化剂使用的有机氨基化合物包括任何脂族烃胺、链烷醇铵、其羧酸盐；和叔胺，如三甲胺、三丁胺、甲基二丙胺和季铵盐。此包括伯胺，如己胺、丁醇胺和丁胺；仲胺，如二乙胺、二乙醇胺、乙基戊胺和丙基己胺；叔胺，如三甲胺、三丁胺、甲基二丙基胺、三丙醇胺和甲基丙基己胺；和季铵盐，如四乙基铵乙酸盐和甲基乙基二丁基氯化铵，包括以各种商品名出售的季铵盐乳化剂，如二-十八烷基二甲基氯化铵。此外，可以使用胺的任何羧酸盐，如二乙胺乙酸盐、丁胺辛酸盐和三乙铵月桂酸盐。优选叔胺，尤其是脂族叔胺。
有机硅氧烷粘合剂本发明的局部用组合物还包括包含有机硅氧烷树脂的粘合剂材料，其中该树脂与包括二有机硅氧烷流体的液体载体组合使用。此优选粘合剂材料可单独使用或与上述有机硅氧烷树脂共聚物或其它类似粘合剂材料组合使用。
有机硅氧烷树脂粘合剂优选地用于本发明的组合物中，以使树脂与二有机硅氧烷流体的重量比率为约1∶5至约10∶1、更优选约1∶1至约5∶1、甚至更优选约1∶1至约3∶1，其中有机硅氧烷树脂和二有机硅氧烷流体的总浓度按组合物的重量计为约10％至约40％、更优选约15％至约30％、甚至更优选约20％至约30％。
用于本发明组合物的有机硅氧烷树脂粘合剂包括R3SiO1/2(M单元)、R2SiO(D单元)、RSiO3/2(T单元)、SiO2(Q单元)单元的组合，其互相的比率满足关系RnSiO(4-n)/2，其中n为1.0和1.50之间的值，R是甲基。注意在树脂结构中由于加工的原因存在少量的高至5％的硅烷醇或烷氧基官能度。有机硅氧烷树脂在约25℃下是固体，且具有通常为约1,000至约10,000克/摩尔的平均分子量。
用于本发明组合物的优选的有机硅氧烷树脂是包含重复一官能的或R3SiO1/2(M单元)和四官能的或SiO2(Q单元)的那些，其另称为美国专利5,330,747(Krzysik)所述的“MQ”树脂，该文描述引入本发明以供参考。高度优选的有机硅氧烷树脂的实施例是其中“M”与“Q”官能单元的比率是约0.5和n值是1.5的那些，其非限制性实施例是Adrian Michigan的Wacker Silicones Corporation(即Wacker 803和804)和General Electric Company的(即G.E.1170-002)的市售产品。
适用于本发明的其它合适的有机硅氧烷树脂包括官能化的硅氧烷树脂，其实施例包括硅氧烷酯蜡，其包括如下通式的部分 其中R是有机基团，R’是羧酸酯，“a”和“b”独立地是1或2的整数，其中a+b等于2或3。
与有机硅氧烷树脂组合使用的二有机硅氧烷流体可以是任何可溶于或相容地分散于组合物中并与组合物中其它基本成分相容的二有机硅氧烷流体。在此上下文中，和为了定义本发明组合物，二有机硅氧烷流体被认为是本发明组合物的液体载体组分的一部分。然而应当理解，甚至是当粘合剂材料不包含有机硅氧烷树脂时，二有机硅氧烷流体仍可被用于局部用组合物中，且相反地，有机硅氧烷树脂可以被用于组合物中，无需有机硅氧烷流体，但是当使用此类树脂材料时，高度优选地与二有机硅氧烷流体组合使用。
当与有机硅氧烷树脂组合使用时，本发明的局部用组合物中二有机硅氧烷流体的浓度取决于树脂/流体总浓度和两者的相对重量比率，但通常为按组合物的重量计约3％至约15％、更典型地约5％至约10％、甚至更典型地约5％至约8％。
当与有机硅氧烷树脂组合使用时，二有机硅氧烷流体在25℃下具有优选地约100,000至约25,000,000厘沲的粘度，并且优选地与有机硅氧烷树脂和组合物中任何其它液体载体材料形成溶液。
用于本发明的二有机硅氧烷流体包括对应式(R2SiO)的重复单元，其中R是包含1至6个碳原子的一价的烃基，优选地，选自甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、叔丁基、戊基、己基、乙烯基、烯丙基、环己基、苯基、氟代烷基以及它们的混合物。二有机硅氧烷流体可包含一种或多种这些烃基作为在硅氧烷聚合物主链上的取代基。二有机硅氧烷流体可以用式(R′3Si)的三有机甲硅烷基封端，其中R′是选自包含1至6个碳原子的一价的烃基、羟基、烷氧基以及它们的混合物。
优选的用于本发明的二有机硅氧烷流体的非限制性实施例包括聚(二甲基硅氧烷)[PDMS]材料，如以SE30、SE72、SE84、Viscasil100M和Baysilone Fluid M 500,000得自General Electric的那些。
本发明的组合物包括适合用于局部涂敷于皮肤的液体载体，其与选定用于本发明的基本材料相容。载体在环境条件下是液体，或当配制于组合物中时是以液体的形式，并溶于组合物中的粘合剂材料，或辅助保持粘合剂材料溶于组合物中。液体载体可以是含水的或无水的，并包括包含硅氧烷的或不包含硅氧烷的、挥发性的或非挥发性的液体载体。优选无水流体。
用于本发明组合物的液体载体优选地包括至少一种挥发性流体，其浓度按组合物的重量计为约10％至约90％、优选约20％至约80％、更优选约40％至约60％。
适合作为本发明局部用组合物的液体载体的挥发性烃包括那些沸点为约60℃至约260℃的烃、更优选具有约C8至约C20链长的挥发性烃、更优选C8至C20的异链烷烃。用于本发明的优选的异链烷烃包括异十二烷、异十六烷、isoeocosane、2，2，4-三甲基戊烷、2，3-二甲基己烷以及它们的组合物。最优选异十二烷。
适合作为局部用组合物中的液体载体的挥发性硅氧烷包括描述于Todd等人，“化妆品用挥发性硅氧烷流体”，Cosmetics and Toiletries，9127-32(1976)的挥发性硅氧烷，其描述引入本发明以供参考。挥发性硅氧烷流体可以是直链的、环状的或支链的，但优选具有约3至约7个硅原子，更优选约4至约5个硅原子的环状硅氧烷。最优选符合下式的那些 其中n为约3至约7、优选约4至约5、最优选5。用于本发明的合适的挥发性硅氧烷包括但不限于环二甲基硅酮D-5(购自G.E.Silicones)、Dow Corning 344和Dow Corning 345(购自Dow Corning公司)、GE 7207、GE 7158和硅氧烷流体SF-1202和SF-1173(购自General Electric Co.)、SWS-03314、SWS-03400、F-222、F-223、F-250、F-251(得自SWS Silicones Corp.)；挥发性硅氧烷7158、7207、7349(得自Union Carbide)、Masil SF-V(得自Mazer)以及它们的组合物。在挥发性硅氧烷液体中最优选环戊硅氧烷。
用于本发明组合物的液体载体还可包括各种其它包含硅氧烷的挥发性和非挥发性的二有机聚硅氧烷流体，其包括对应式(R2SiO)的重复单元，其中R是包含1至6个碳原子的一价的烃基，优选地，R选自甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、叔丁基、戊基、己基、乙烯基、烯丙基、环己基、苯基、氟代烷基以及它们的混合物。流体二有机聚硅氧烷聚合物可包含一种或多种这些烃基作为在硅氧烷聚合物主链上的取代基。二有机聚硅氧烷可以用式(R′3Si)的三有机甲硅烷基封端，其中R′是选自包含1至6个碳原子的一价的烃基、羟基、烷氧基以及它们的混合物的基团。优选聚二甲基硅氧烷，尤其是具有在25℃下测得的粘度约5厘沲至约500,000厘沲，优选约10厘沲至约200,000厘沲的支链聚二甲基硅氧烷。
液体载体优选地包括残余物掩蔽剂。这些残余物掩蔽剂是非挥发性液体，当配制进入组合物中时辅助减少与各种固体材料的使用相关的在皮肤上的可见的残余物，尤其是在下文中所述的流体吸收性固体。掩蔽剂可以是如前所述的包含硅氧烷的材料，或是有机的或不包含硅氧烷的非挥发性流体。
如前所述，许多这些硅氧烷流体优选地与那些包含有机硅氧烷树脂的粘合剂材料组合使用。
流体吸收性固体本发明的局部用组合物包括流体吸收性固体，其悬浮或分散于组合物中。流体吸收性固体可以是任何在组合物中保持为固体，并且当局部涂敷于毛发、指甲或皮肤时提供流体吸收性质的材料，其中流体吸收性固体所需的流体吸收性性质由吸水值测定，并与其相关，该吸收值为依照下文中所定义的吸水测试测得的至少约0.5克/克。
用于本发明组合物的流体吸收性固体包括如二氧化硅(或硅二氧化物)、硅酸盐、碳酸盐、各种有机共聚物以及它们的组合物的水分吸收性材料。硅酸盐最典型地是通过碳酸盐或硅酸盐与碱金属、碱土金属或过渡金属反应而形成的那些，其具体的非限制性实施例包括硅酸钙、无定型二氧化硅(即沉淀的、热解法的和胶态的)、碳酸钙(即白垩)、碳酸镁、碳酸锌以及它们的组合物。用于本发明的一些合适的硅酸盐和碳酸盐的非限制性实施例描述于Vannostrand Reinhold的“Encyclopedia of Chemistry”，第四版，第155、169、556和849页(1984)，其描述引入本发明以供参考。吸收性粉末也描述于美国专利6,004,584(Peterson等人)，其描述引入本发明以供参考。
适用于本发明的其它流体吸收性固体包括陶土(硅酸铝水合物)、云母、滑石(硅酸镁水合物)、淀粉或改性淀粉、微晶纤维素(即Avicel，得自FMC Corporation)、流体吸收性聚乙烯或其它功能上类似的流体吸收性聚合物、任何其它适合于从身体的涂敷表面吸收水分或油的包含二氧化硅和不包含二氧化硅的粉末。
用于组合物中的流体吸收性固体的平均粒径优选地为小于约250nm，更优选小于200nm。已发现当固体材料的平均粒径如上所述减少时，此类固体材料的可见残余物大大减少。用于有效的降低粒径的典型方法包括湿研磨和控制的流汽穴。在湿研磨方法中，用欲降低粒径的颗粒与水或其它合适的流体制备浆液。浆液放置于具有势能分散剂的搅拌媒介研磨室。分散剂可以是陶瓷的、不锈钢的、聚合物涂层保护的材料或其它，其尺寸为50微米至3毫米。转臂顶端的速度可以是在每秒5至20米的范围内，且颗粒总停留时间可以在30至300秒之间变化。Netzsch是这类搅拌媒介研磨器的制造商。
在用于本发明的流体吸收性固体中，高度优选的是吸水值为每克流体吸收性固体至少约0.5、优选约1.0至约5.0、甚至更优选约3.0至约5.0克水分吸收的那些，吸水值依照本发明所述吸水测试测得。已发现这些吸水值与包含此类材料的本发明局部用组合物在局部涂敷后提供的在延长时期内从使用表面吸收水分、汗液和/或皮脂的能力相关。
组合物中流体吸收性固体的浓度优选地为按组合物的重量计约0.1％ 至约20％、更优选约0.5％至约10％、甚至更优选约2％至约8％。
因此，已发现如本发明所述的流体吸收性固体可以被配制到本发明的组合物中，以提供长期的或持久的在涂敷之后从皮肤或其它涂敷的部位的水分、皮脂和/或汗液吸收。据信如本发明所述的粘合剂流体材料改善流体吸收性固体在涂敷表面部位的沉积和附着，甚至当此类流体吸收性固体被配制到本发明的液体实施方案中时，因此以在身体的涂敷部位提供长期的或持久的水分和其它流体吸收有益效果。
吸水测试用于本发明组合物的流体吸收性固体必须具有至少约0.5克/克的最小吸水值，其中吸水值依照如下的吸水测试确定。
粉末室(Kruss纤维室)和两张滤纸(Kruss滤纸，部件号#FL12PLP)在天平上预称重并称皮重。然后，其中一张滤纸放置在粉末室的底部。然后，欲测试的吸收性粉末样品用刮刀装于室内。装入室内的粉末的质量会依照粉末的密度而不同，但是最典型地，将约0.50克至约3.5克的粉末装入室内。然后，将第二张滤纸置于装入的粉末的顶部，室的螺帽置于室上。然后用手转动室的旋钮直到粉末紧密的装载并且旋钮不能再用手转动为止。然后，粉末室被放入Kruss张力计。然后，张力计的玻璃盘充满蒸馏水并置于载物装置上。然后，张力计被打开，载物台被升高至恰好在粉末室下，以使粉末仍未与盘中的蒸馏水接触。平衡张力计并去除皮重。然后关闭张力计并将载物台上升，直到粉末室浸入蒸馏水中9mm为止。每15秒测量粉末样品的质量，直到质量达到平衡并不再剧烈波动为止。
然后，通过计算粉末室在15秒的质量与粉末室在平衡点的质量之间的差，除以最初装入室内的粉末的质量而确定任何给定样品的吸水值，所有均依照该公式。
任选成分本发明的局部用组合物还可包括其它任选成分，其可以改变组合物的物理、化学、化妆品或美学特征或者当沉积于皮肤时作为附加的“活性”组分。组合物还可包括任选的惰性成分。许多此类任选成分已知用于个人护理组合物中，也可用于本发明的局部用组合物中，前提条件是此类任选材料与本发明所述的基本材料相容，或不会过度地损害产品性能。
此类任选成分最典型的是那些批准用于化妆品的材料，和描述于参考书中的那些，如CTFA化妆品成分手册(Cosmetic IngredientHandbook)，第二版，CTFA，1988，1992。此类任选成分的非限制性实施例包括防腐剂(即对羟基苯甲酸丙酯)、除臭剂、抗微生物剂、香料、除臭香料、着色剂或染料、增稠剂、感官剂、防晒剂、表面活性剂或乳化剂、胶凝剂或其它悬浮剂、pH改性剂、共溶剂或其它附加溶剂、润肤剂、药物活性物质、维生素以及它们的组合物。
其它任选成分包括硅氧烷弹性体粉末和流体，以提供任何各种产品有益效果，包括改善的产品稳定性、应用化妆品、润肤性等。组合物中硅氧烷弹性体的浓度优选地为按组合物的重量计约0.1％至约20％，更优选约0.5％至约10％。在此上下文中，重量百分比是基于硅氧烷弹性体材料自身的重量，排除了任何在配制过程中典型地伴随此类硅氧烷弹性体的包含硅氧烷的流体。适合作为本发明任选使用的硅氧烷弹性体包括乳化和非乳化硅氧烷弹性体，其非限制性实施例描述于美国专利序列号09/613,266(授予宝洁公司)，其描述引入本发明以供参考。
其它任选的材料包括香料或芳香剂，包括除臭剂和前体香料，其浓度任选地典型地为按组合物的重量计约0.1％至约5％，更典型地约0.5％至约4％。已发现当此类香料或芳香剂被配制进入组合物中时，可延长芳香剂表达或寿命。据信如本发明所述的粘合剂流体辅助延长组合物中的香料表达或寿命。
任选的材料包括颜料，尽管本发明包括基本上不含颜料的实施方案。在此上下文中，术语“基本上不含”是指包含按重量计少于约1.0％的颜料、优选少于0.1％的颜料、最优选零百分含量颜料的此类实施方案。
然而，如本发明所述的任选成分应具体地排除任何如本发明所述的或限定的基本成分或材料。
任选的固体颗粒本发明的组合物还可包括除了本发明所述的流体吸收性固体之外的固体颗粒。这些任选的固体颗粒可被分散于组合物中，以允许在组合物的局部应用后沉积到毛发、指甲或皮肤上。任选的固体颗粒可以是任何皮肤活性剂或其它已知的或其它有益于涂敷并沉积到毛发、指甲或皮肤上的材料。此类固体颗粒包括如润肤剂、香料、维生素、防晒剂、颜料或着色剂、药物或其它皮肤活性剂的材料，或当涂敷于并沉积于毛发、指甲或皮肤时提供化妆、皮肤活性或其它消费者期望的有益效果的固体材料。
流体粘合剂材料与任选的固体颗粒的重量比率优选地在约5∶1至约1∶20、更优选约4∶1至约1∶15的范围内选定。组合物中该固体颗粒的浓度依变量，如期望的产品形式、粘合剂流体浓度、选定的任选固体颗粒和它的预期有益效果和其它类似变量而显著改变。
耐磨损本发明的组合物递送耐磨损有益效果，如下文所述的平均磨损指数所表征的那样。依照下文所述的支持方法确定任何给定组合物的这些指数值。除非另外指明，所有与支持方法相关的量度都是在环境条件下进行。
本发明的局部用组合物优选地提供至少约25％、更优选至少约50％、甚至更优选约75％至100％的平均磨损指数(AWI)，其中平均磨损指数通过下文中所述测试方法确定。AWI值是经过延长时期的脱落或摩擦脱落之后保持在涂敷表面的局部涂敷的产品的量的百分比。因此，较高的AWI值与耐磨损相关联。
因此，平均磨损指数是本发明的局部用组合物的耐磨损性质的间接量度，并用如下方法确定。用于测试方法的设备和材料包括天平(精确到0.1mg)、用于薄膜装裱的x射线荧光(XRF)杯(Chemplex Cat.1095，45mm直径)、COFFI薄膜(塑化的胶原，Butcher & Packer，COFFI-11)、砝码和棉织物(即，体恤衫棉)。产品测试在环境控制的房间内，在24℃(75F)、50％相对湿度下进行。
通过将COFFI薄膜切割为合适的尺寸以制做XRF杯开始测试方法。XRF杯通过在适当的位置猛吸COFFI薄膜，然后使杯/薄膜组合在取样前在控制的房间环境中于适当的位置上保持24小时制成。
在紧接着上述24小时调理期之后，薄膜-杯组合物的初始重量被称量。COFFI薄膜的顶部用约50mg的样品组合物用刷子涂敷以将产品铺展于薄膜表面。称量杯-薄膜-涂层的重量且确定最终样品重量。使薄膜上涂敷的产品干燥至少约24小时。当涂层干燥时，称重并确定干燥样品的重量。杯倒放在棉织物上以使样品涂层朝下并与织物接触。棉织物放在100％塑化的聚氨酯产品上，以增加朝向干燥涂层的棉织物的表面柔软性。500克的砝码放置于杯的顶部以给干燥涂层和棉织物之间的界面施加压力。
然后转动杯子360度。然后，再一次称重杯-薄膜-涂层，并确定最终产品的重量。然后，用1.5kg砝码代替500克砝码，随后再转动杯子100度。然后再次称重杯-薄膜-涂层，并确定最终重量。
以最初杯-薄膜重量与最初杯-薄膜-涂层在干燥前重量之间的差计算涂敷的材料的最初样品重量(干燥之前)。以最初杯-薄膜重量与紧接着干燥之后最初杯-薄膜-涂层的重量的差计算最初的干样品重量。在500克和1.5kg砝码下转动后，涂敷产品的损失量通过类似计算确定。测定在两次转动下产品损失量的平均值，获取平均值，然后转换为在转动过程中被去除的最初干燥的涂层的百分比。然后，这一百分比从100％中被扣除得到磨损指数值。
然后，对每种产品样品，上述顺序被重复总共两次或多次。获得来自循环测试的所有磨损指数值的平均值，因此表示本发明使用平均磨损指数值来表征本发明的局部用组合物。
使用方法本发明的局部用组合物局部地涂敷于毛发、皮肤或指甲的期望区域，其量足以使期望的流体吸收性固体有效递送至涂敷表面。组合物可以涂敷于毛发、皮肤或指甲的期望区域并允许保持为免洗型产品，或者组合物可以从涂敷表面用水漂洗掉或擦掉。组合物优选地作为免洗型应用而被使用，即在涂敷后6小时内，优选在24小时内不被漂洗掉或擦掉。
本发明的局部用组合物包括免洗型组合物，其被涂敷于皮肤以提供皮脂和/或汗液吸收，更优选每天一次，尤其是在淋浴或沐浴之后。
本发明的局部用组合物也可被涂敷于身体，其中组合物优选地不被涂敷于头或颈，为了在应用之后从皮肤上吸收汗液和/或皮脂，优选经过至少约4小时，优选约6小时至约24小时的延长时期。
制备方法本发明的组合物可通过已知的或其它有效的技术制备，该技术适合于制造和配制期望的产品形式。当它们被应用于本发明的组合物中时，此类方法的具体非限制性实施例在如下所述的实施例中描述。
实施例下列实施例进一步描述和证明了本发明范围内的具体实施方案。所给的这些实施例仅仅是说明性的，而不是限制本发明的范围，因为在不背离本发明精神和范围的条件下可以进行多种改变。除非另外指明，所有示例的量都是按总组合物重量计的活性物浓度(不含惰性载体、溶剂等)。对于产品浓度加在一起不足100％的任何具体的实施例，不足额来自赋形剂物质，如惰性载体、溶剂等。
如下所述的局部用组合物提供了各种流体吸收性固体在皮肤上的局部沉积和附着。组合物具有期望的皮肤感觉和其它化妆品特征。每个组合物还提供改善的流体吸收特征(吸收性固体的吸水值至少0.5克/克)和耐磨损性质(平均磨损指数至少25％)。
表1局部用液体组合物
表1中的每种组合物通过下列方式制备在合适的容器中组合粘合剂物料和水，并在400-600rpm下混合该组合物直至所有物料很好地分散。然后，随着二氧化硅和滑石的加入加速搅拌。继续搅拌直至所有的物料分散于溶液中。
表2局部用液体组合物
表2中的每种组合物通过下列方式制备在合适的容器中组合粘合剂物料和水，并在400-600rpm下混合该组合物直至所有的物料很好地分散。然后，随着其它成分的加入加速搅拌，继续搅拌直至所有物料被分散于溶液中。
表3局部用液体组合物
*Amp，根据需要用于pH调节表3中的每种组合物通过下列方式制备在合适的容器中组合Pemulen和水，然后在400-600rpm下混合组合物直至所有的物料被很好地分散。搅拌时加入粘合剂直至很好地分散。滴定AMP至组合物pH为6。随着其它物料的加入，混合物的搅拌加快，继续搅拌直至所有的物料很好地分散于溶液中。
表4局部用液体组合物
表4中的每种组合物通过下列方式制备在合适的容器中组合粘合剂物料和水，然后在400-600rpm下混合组合物直至所有的物料很好地分散。然后在混合下将AMP加入组合物中。然后随着其它成分的加入加快搅拌。保持搅拌直至组合物中所有的物料很好地分散于溶液中。
表5局部用液体组合物
表5中的每种组合物通过下列方式制备在合适的容器中组合Pemulen和水，然后在400-600rpm下混合组合物直至所有的物料被很好地分散。然后，在搅拌下将粘合剂、IPM和二氧化硅加入组合物中。然后将氨基乙基丙醇加入组合物中直到组合物的pH达到7.5为止。然后加快搅拌并缓慢将其它物料加入组合物中。继续搅拌直至所有的成分很好地被分散。
权利要求
1.从皮肤吸收汗液和皮脂的方法，所述方法包括将组合物局部地涂敷到所述皮肤上，其特征在于，所述组合物包括(A)流体吸收性固体，所述流体吸收性固体的吸水值为至少0.5克/克；(B)粘合剂流体；和(C)液体载体；其中所述局部用组合物的平均磨损指数为至少25％。
2.权利要求1所述的方法，其特征还在于，其中所述流体吸收性固体的吸水值为1.0至5.0。
3.权利要求1所述的方法，其特征还在于，其中所述流体吸收性固体选自二氧化硅、硅酸盐、碳酸盐、流体吸收性聚合物，以及它们的组合物，优选硅酸钙、无定型二氧化硅、碳酸钙、碳酸镁、碳酸锌、硅酸镁、淀粉、微晶纤维素，以及它们的组合物。
4.权利要求1所述的方法，其特征还在于，其中所述流体吸收性固体占所述局部用组合物重量的0.5％至20％。
5.权利要求1所述的方法，其特征还在于，其中所述局部用组合物的平均磨损指数为75％至100％。
6.权利要求1所述的方法，其特征还在于，其中所述粘合剂流体包括含有硅氧烷的粘合剂。
7.权利要求6所述的方法，其特征还在于，其中所述包含硅氧烷的粘合剂包括硅氧烷树脂共聚物。
8.权利要求7所述的方法，其特征还在于，其中所述硅氧烷树脂共聚物的平均分子量为至少15,000，且其中所述硅氧烷树脂共聚物是有机硅氧烷树脂与二有机硅氧烷流体的缩合产物。
9.权利要求8所述的方法，其特征还在于，其中所述硅氧烷树脂共聚物的平均分子量为100,000至3百万。
10.权利要求8所述的方法，其特征还在于，其中所述二有机硅氧烷流体是羟基封端的二有机聚硅氧烷，其在25℃下具有100至100,000厘沲的粘度，且其中在所述二有机聚硅氧烷流体上的有机取代基选自甲基、乙基和乙烯基。
11.权利要求10所述的方法，其特征还在于，其中所述硅氧烷树脂是SiO2和R3(SiO)0.5单元的缩合产物；其中每个R基团独立地选自甲基、乙基、丙基和乙烯基；且在所述硅氧烷树脂中SiO2单元与R3(SiO)0.5单元的摩尔比率为0.6至1.0。
12.权利要求9所述的方法，其特征还在于，其中所述硅氧烷树脂共聚物占所述组合物的重量的0.05％至40％。
13.权利要求6所述的方法，其特征还在于，其中所述包含硅氧烷的粘合剂包括有机硅氧烷树脂与二有机硅氧烷流体的组合。
14.权利要求13所述的方法，其特征还在于，其中所述有机硅氧烷树脂与所述二有机聚硅氧烷流体的重量比率为1∶5至10∶1。
15.权利要求14所述的方法，其特征还在于，其中所述有机硅氧烷树脂与所述二有机聚硅氧烷流体的重量比率为1∶1至3∶1。
16.权利要求13所述的方法，其特征还在于，其中所述有机硅氧烷树脂和所述二有机聚硅氧烷流体的组合物的浓度按所述组合物的重量计为10％至40％。
17.权利要求13所述的方法，其特征还在于，其中所述二有机硅氧烷流体是在25℃下具有100,000至在25℃下25,000,000厘沲的粘度的聚二甲基硅氧烷流体。
18.权利要求1所述的方法，其特征还在于，其中所述组合物为液体形式。
19.权利要求1所述的方法，其特征还在于，其中所述液体载体包括非挥发性残余物掩蔽剂。
20.权利要求1所述的方法，其特征还在于，其中所述组合物仅预期用于洗去型应用。
21.权利要求1所述的方法，其特征还在于，其中所述组合物还包括按重量计0.1％至5％的芳香剂。
22.权利要求1所述的方法，其特征还在于，其中所述组合物基本上不含颜料。
23.权利要求1所述的方法，其特征还在于，其中所述组合物不预期局部地涂敷于头或颈部。
24.权利要求1所述的方法，其特征还在于，其中所述流体吸收性固体的平均粒径小于250nm。
25.局部用组合物，其特征在于，包括(A)流体吸收性固体，所述流体吸收性固体的吸水值为至少0.5克/克；(B)粘合剂流体；和(C)液体载体；其中所述局部用组合物的平均磨损指数为至少25％。
26.权利要求25所述的局部用组合物，其特征还在于，其中所述流体吸收性固体的吸水值为1.0至5.0。
27.权利要求25所述的局部用组合物，其特征还在于，其中所述流体吸收性固体选自二氧化硅、硅酸盐、碳酸盐、流体吸收性聚合物，以及它们的组合物。
28.权利要求25所述的局部用组合物，其特征还在于，其中所述流体吸收性固体选自硅酸钙、无定型二氧化硅、碳酸钙、碳酸镁、碳酸锌、硅酸镁、淀粉、微晶纤维素，以及它们的组合物。
29.权利要求25所述的局部用组合物，其特征还在于，其中所述流体吸收性固体占所述局部用组合物重量的0.5％至20％。
30.权利要求25所述的局部用组合物，其特征还在于，其中所述局部用组合物的平均磨损指数为75％至100％。
31.权利要求25所述的局部用组合物，其特征还在于，其中所述粘合剂流体包括含有硅氧烷的粘合剂。
32.权利要求25所述的局部用组合物，其特征还在于，其中所述包含硅氧烷的粘合剂包括硅氧烷树脂共聚物。
33.权利要求32所述的组合物，其特征还在于，其中所述硅氧烷树脂共聚物的平均分子量为至少15,000，且其中所述硅氧烷树脂共聚物是有机硅氧烷树脂与二有机硅氧烷流体的缩合产物。
34.权利要求33所述的组合物，其特征还在于，其中所述硅氧烷树脂共聚物的平均分子量为100,000至3百万。
35.权利要求33所述的组合物，其特征还在于，其中所述二有机硅氧烷流体是羟基封端的二有机聚硅氧烷流体，其在25℃下具有100至100,000厘沲的粘度，且其中在所述二有机聚硅氧烷流体上的有机取代基选自甲基、乙基和乙烯基。
36.权利要求35所述的组合物，其特征还在于，其中所述硅氧烷树脂是作为SiO2和R3(SiO)0.5单元的缩合产物；其中每个R基团独立地选自甲基、乙基、丙基和乙烯基；且在所述硅氧烷树脂中的SiO2单元与R3(SiO)0.5单元的摩尔比率为0.6至1.0。
37.权利要求34所述的组合物，其特征还在于，其中所述硅氧烷树脂共聚物占所述组合物的重量的0.05％至40％。
38.权利要求31所述的组合物，其特征还在于，其中所述包含硅氧烷的粘合剂包括有机硅氧烷树脂与二有机硅氧烷流体的组合。
39.权利要求38所述的组合物，其特征还在于，其中所述有机硅氧烷树脂与所述二有机聚硅氧烷流体的重量比率为1∶5至10∶1。
40.权利要求39所述的组合物，其特征还在于，其中所述有机硅氧烷树脂与所述二有机聚硅氧烷流体的重量比率为1∶1至3∶1。
41.权利要求39所述的组合物，其特征还在于，其中所述有机硅氧烷树脂与所述二有机聚硅氧烷流体的组合物的浓度按所述组合物的重量计为10％至40％。
42.权利要求39所述的组合物，其特征还在于，其中所述二有机硅氧烷流体为在25℃下具有100,000至在25℃下25,000,000厘沲粘度的聚二甲基硅氧烷流体。
43.权利要求25所述的局部用组合物，其特征还在于，其中所述组合物为液体形式。
44.权利要求25所述的局部用组合物，其特征还在于，其中所述液体载体包括非挥发性残余物掩蔽剂。
45.权利要求25所述的局部用组合物，其特征还在于，其中所述组合物仅预期用于洗去型应用。
46.权利要求25所述的局部用组合物，其特征还在于，其中所述组合物还包括按重量计0.1％至5％的芳香剂。
47.权利要求25所述的局部用组合物，其特征还在于，其中所述组合物基本上不含颜料。
48.权利要求25所述的局部用组合物，其特征还在于，其中所述组合物不预期局部地涂敷于头或颈部。
49.权利要求25所述的局部用组合物，其特征还在于，其中所述流体吸收性固体的平均粒径小于250nm。
全文摘要
本发明公开了局部组合物，包括应用那些组合物以从皮肤吸收汗液和皮脂的方法，其中所述组合物包括(A)具有至少约0.5克/克的吸水值的流体吸收性固体；(B)粘合剂流体；和(C)液体载体；本发明的组合物具有至少约60％的平均磨损指数值。所述局部用组合物提供来自延长的摩擦组合物的流体吸收性固体在皮肤上的有效递送和沉积。
文档编号A61K8/73GK1558750SQ02818898
公开日2004年12月29日 申请日期2002年9月19日 优先权日2001年9月26日
发明者M·L·克拉普, M L 克拉普, R·A·泰勒, 泰勒, C·M·麦克胡夫, 麦克胡夫, J·M·桑科尔, 桑科尔, T·J·菲尔茨, 菲尔茨, E·D·史密斯三世, 史密斯三世, S·W·赛福特, 赛福特, M·J·罗迪, 罗迪, R·W·科克里, 科克里 申请人:宝洁公司