专利名称：绞股蓝总甙滴丸剂及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种医药制剂，特别涉及一种绞股篮总甙的滴丸制剂，是对绞股篮总甙的剂型改革。
本发明的绞股篮总甙滴丸剂是以绞股篮总甙为有效成分，以泊洛沙姆为基质，将绞股篮总甙溶化在泊洛沙姆熔融液中，滴制到二甲基硅油中，冷凝形成的滴丸。
上述的绞股篮总甙滴丸的原料配比为绞股篮总甙∶泊洛沙姆127∶泊洛沙姆68＝1∶1.25∶1.25。
本发明还提供一种上述滴丸剂的制备方法，包括以下步骤a溶化泊洛沙姆基质按比例称取泊洛沙姆127和泊洛沙姆6，混合，水浴加热熔化，并保温在75摄氏度以上备用；b加绞股篮总甙将绞股篮总甙加入上述的泊洛沙姆熔融液中，从分搅拌均匀，保温75摄氏度备用；c滴丸将上述的熔融药液滴制到二甲基硅油中，冷凝成滴丸。
上述的滴丸滴制完成后还包括干燥和包衣的过程。
本发明的绞股篮总甙滴丸制剂，由于使用了固体分散法，滴丸基质与药物颗粒融合后间隙小，减小了药物颗粒与空气的接触面积，使有效成分免受空气的影响而降低稳定性。该滴丸剂溶散速度快，药物颗粒小，活性成分生物利用度高。由于使用泊洛沙姆作为基质，可以使本发明的滴丸易溶于水而形成溶液剂，可以在临用前加水调制，更便于小儿何吞咽困难的病人服用，服用方法明显优于其它固体剂型。
首先，称取泊洛沙姆127和泊洛沙姆68各125克，放入容器中进行水浴加热，致使所有泊洛沙姆完全熔化，搅拌使混合均匀；将泊洛沙姆熔融液的温度控制在摄氏80度，加入100克绞股篮总甙，并保温75摄氏度搅拌均匀。
将上述得到的熔融药液滴制到二甲基硅油中，冷凝形成滴丸，滴丸除去硅油后，在25摄氏度条件下通风干燥后包衣。
上述的结论是通过下述试验得到的选择载体试验按下表配比分别使用聚乙二醇6000、聚乙二醇400、泊洛沙姆127、泊洛沙姆68、丙二醇作为载体，观察滴丸效果。
其中上述的试验1的配比，熔融药液粘稠，无法滴制，不适合；试验2的配比可以滴制，但滴丸成圆性较差；试验3的配比色泽暗淡粘稠，不宜使用；试验4的配比粘度较大，滴制困难；试验5的配比的滴丸成型性较差；试验6的配比的滴丸成型性较差；试验7的配比得到的滴丸硬度适中，成圆性较好。
冷却用二甲基硅油可以保持常温，在滴制时顶部温度达到40摄氏度，下部宜使用冰冷却，滴制的滴丸成型性较好。也曾使用液体石蜡冷凝，但滴丸下降速度漫，成型较差。
本发明在包衣时使用主要成分为羟丙基甲基纤维素。
权利要求
1.一种绞股篮总甙滴丸剂，其特征在于以绞股篮总甙为有效成分，以泊洛沙姆为基质，将绞股篮总甙溶化在泊洛沙姆熔融液中，滴制到二甲基硅油中，冷凝形成的滴丸。
2.根据权利要求1所述的绞股篮总甙滴丸剂，其特征在于上述有效成分及基质的配比为绞股篮总甙∶泊洛沙姆127∶泊洛沙姆68＝1∶1.25∶1.25。
3.根据权利要求2所述的绞股篮总甙滴丸剂，其特征在于每制备1000丸，需绞股篮总甙100克，泊洛沙姆127和泊洛沙姆68各125克。
4.一种制备权利要求1所述的绞股篮总甙滴丸剂的方法，其特征在于包括以下步骤a溶化泊洛沙姆敷料按比例称取泊洛沙姆127和泊洛沙姆68混合，水浴加热熔化，并保温在75摄氏度以上备用；b加绞股篮总甙将绞股篮总甙加入上述的泊洛沙姆熔融液中，从分搅拌均匀，保温75摄氏度备用；c滴丸将上述的熔融药液滴制到二甲基硅油中，冷凝成滴丸。
5.根据权利要求4所述的绞股篮总甙滴丸剂的方法，其特征在于滴制完成后还包括干燥和包衣的过程。
全文摘要
本发明公开了一种绞股蓝总甙滴丸剂，是以绞股蓝总甙为有效成分，以泊洛沙姆为基质，将绞股蓝总甙溶化在泊洛沙姆溶融液中，滴制到二甲基硅油中，冷凝形成的滴丸。上述有效成分及基质的配比为绞股蓝总甙∶泊洛沙姆127∶泊洛沙姆68＝1∶1.25∶1.25。
文档编号A61P3/00GK1435180SQ0311977
公开日2003年8月13日 申请日期2003年3月12日 优先权日2003年3月12日
发明者张以成 申请人:张以成