专利名称：隐形眼镜的保存方法
技术领域：
本发明涉及隐形眼镜的单步保存方法。该方法使眼镜消毒并在不久之后被中和，从而不必清洗就可直接置于眼睛上。
背景技术：
关于隐形眼镜消毒涉及的问题，借助诸如过氧化氢的氧化体系杀菌确实是最有效和最安全的。与用含有杀菌剂(乙基汞硫代水杨酸钠、双氯苯双胍己烷等)的消毒液花费的时间(通常为6-8小时)比较，其安全性由于较快的消毒(对3％过氧化氢溶液要求15分钟)而得到补充。
一旦经过过氧化氢溶液消毒，必须将隐形眼镜浸泡在能分解(中和)隐形眼镜中残留的过氧化物的中性盐水中。大部分制造商为此在中和剂溶液中使用过氧化氢酶，以使得能在15分钟内将隐形眼镜置于眼睛上。
这些含有过氧化氢消毒液和中和剂溶液的传统体系称为两步体系，对用户而言必须继续用中和剂溶液替换消毒液。
最近，Allergan用具有相同功能的片剂取代了中和剂溶液，即一旦眼镜用过氧化物溶液消毒，就将能使所有过氧化氢失活并将溶液转化为与眼睛相容的介质的片剂掺入相同溶液中。这种新体系因用户介入也可称为两步体系。
Ciba Geigy公司已向市场推出一种体系，即将过氧化氢消毒液倒入带有能使过氧化物失活的涂有铂黑的环的容器中。该体系与前一种体系不同，仅包含一个步骤，用户不必介入处理。
然而，铂环一开始就马上分解过氧化物，没有保证消毒的足够时间，因此受到严厉批评。单步体系还描述在例如EP-A-0209071(欧洲专利申请86109361.5)中，其中在其他发明中提到了与我们相似的体系，尽管没有权利要求提到隐形眼镜实际上可在处理后直接置于眼睛上。事实上，对于酸性介质提到的涂层是二甲基氨基甲基丙烯酸酯聚合物和中性甲基丙烯酸酯，我们发现它们非常刺激眼睛，因此必须彻底清洗眼镜。对于中性介质，可提到涂覆剂，因其刺激性或不溶性，使得眼镜必须在使用前清洗。在这两种情况下，随后清洗眼镜是单步体系的缺点。
本发明的优点本发明特别强调无需随后清洗眼镜，这是所述专利的显著优点和改进。这样，对20个人进行2个月测试的临床观察表明，本发明描述的体系与人眼完全相容。
本体系仅涉及一个步骤，因为用户无需介入而眼镜得到处理。片剂的特性使过氧化物的消毒和中和过程不同时进行，而是在消毒后进行中和。这是超过铂环体系的明显优点。
本发明描述本发明涉及消毒、润湿和中和隐形眼镜的方法。具体而言，它包括向储存隐形眼镜的容器中同时掺入过氧化氢溶液(消毒液)和含有活性过氧化物酶(触媒)的片剂。在2小时内完成3件事将隐形眼镜消毒、润湿和将介质转化成与眼睛完全相容的盐水溶液。
通过在中和片剂表面进行的特殊涂覆，一旦眼镜消毒后，片剂开始中和、润湿作用，润滑隐形眼镜并将溶液转化成pH值为7.2-7.4的等渗透压盐水，不需要清洗并可直接将眼镜置于眼睛上。过氧化氢消毒剂溶液还含有防止过氧化物分解的稳定剂(例如乙酰氨基苯乙醚)和缓冲剂(例如磷酸一钠)。
该片剂还含有过氧化物中和剂成分、氯化钠(其比例能将10ml消毒液转化成等渗透压溶液)和磷酸二钠(其含量足以将pH3.0的所述10ml过氧化物消毒剂溶液转化成7.2-7.4的pH值)。
片剂涂层包括可溶于介质的聚合物聚乙烯吡咯烷酮，其添加量足以延迟过氧化物中和反应约15分钟。可通过诸如将聚合物喷涂在具有抽吸装置的涂层容器上的简单方法；或采用诸如流化床、Accela cota、Pellegrini等更容易控制的方法获得涂层。聚合物喷涂要求使用诸如无菌水、乙醇、异丙醇、二氯甲烷、丙酮的溶剂。
在本发明的实施方式中，片剂的涂层还包括着色剂。具体说，采用的着色剂是维生素B2，是一种光敏化合物，其特征是使溶液变成亮黄色，并通过光降解变成无色。
本发明片剂中的所述着色剂使用户知道隐形眼镜何时可以使用。具体地说，外涂层中存在的所述着色剂使其颜色变化的检测更容易、更快速。另外，由于该着色剂化合物并不与核芯成分紧密混和，使着色剂不会被该成分降解，避免了对颜色检测的干扰。
整个方法可描述如下含有隐形眼镜的容器装有10ml消毒剂溶液和中和剂片剂。前10分钟，该溶液将眼镜消毒，且片剂涂层缓慢溶解。10或15分钟后，少量中和反应开始，并在15-17分钟后达到顶峰。再过10-25分钟，完成全部中和反应。60分钟后，片剂完全溶解，眼镜可以使用。
片剂组合物以下区间适合于过氧化物消毒剂溶液和中和剂片剂消毒剂溶液2.8-3.5％w/v过氧化氢0.2-0.3％w/v磷酸一钠×2H2O0.008-0.015％w/v乙酰氨基苯乙醚用37％盐酸调节到pH为2.8-3.2。
中和剂片剂(对于10ml消毒剂溶液)50-70mg NaCl60-100mg磷酸二钠×2H2O2080-5400UI 冻干的过氧化氢酶60-110mg聚乙烯吡咯烷酮(涂层聚合物)0.025-0.25mg维生素B2以下是实践本发明的组合物的某些实例实施例1消毒剂溶液
3.2％w/v 过氧化氢0.20％w/v磷酸一钠×2H2O0.013％w/v 乙酰氨基苯乙醚用37％盐酸调节到pH为3.0。
中和剂片剂(对于10ml消毒剂溶液)58mg NaCl72mg 磷酸二钠×2H2O4000UI 冻干的过氧化氢酶90mg 聚乙烯吡咯烷酮K-30(涂层聚合物)实施例2消毒剂溶液3.0％w/v 过氧化氢0.22％w/v磷酸一钠×2H2O0.009％w/v 乙酰氨基苯乙醚用37％盐酸调节到pH为3.0。
中和剂片剂(对于10ml消毒剂溶液)68mg NaCl75mg 磷酸二钠×2H2O2700UI 冻干的过氧化氢酶100mg聚乙烯吡咯烷酮K-30(涂层聚合物)0.075mg 维生素B2当用这两种配方对隐形眼镜消毒时，用户能将它们直接置于眼睛上而不会感觉到任何不适，甚至比以前用其他过氧化物消毒体系感觉更舒服。对不同人群进行了总共200次试验。
必须指出的是提出这些实施例是描述而不是限制本发明，我们认为已完全描述了本发明的特征。
权利要求
1.一种片剂，由内核和外涂层构成，所述内核包含过氧化氢的中和剂、紧张剂(tonicity agent)和缓冲剂，其特征在于所述外涂层包含聚乙烯吡咯烷酮。
2.权利要求1的片剂，其特征在于所述外涂层还包含着色剂。
3.根据前述权利要求的片剂，其特征在于过氧化氢中和剂是活性过氧化物酶，优选过氧化氢酶。
4.权利要求3的片剂，其特征在于过氧化氢酶的浓度为1080-27000IU，优选2700-5400IU。
5.根据前述权利要求的片剂，其特征在于紧张剂为氯化钠。
6.根据前述权利要求的片剂，其特征在于缓冲剂为磷酸二钠。
7.根据前述权利要求的片剂，其特征在于着色剂为维生素B2。
8.根据前述权利要求的片剂，其特征在于聚乙烯吡咯烷酮的浓度为60-110mg，优选65-75mg。
9.根据权利要求1-8的片剂用于保存隐形眼镜的用途。
10.根据权利要求1-8的片剂的制备方法，包括通过薄膜涂覆施加外涂层。
11.隐形眼镜的单步保存方法，其中首先消毒然后中和眼镜，使眼镜能直接置于眼睛上而不必清洗，该方法包括将隐形眼镜浸泡在包含根据权利要求1-8的基于过氧化物的消毒溶液和片剂的体系中。
12.根据权利要求11的隐形眼镜单步保存方法，其特征在于基于过氧化物的消毒溶液包含过氧化氢、缓冲剂、酸和水。
13.根据权利要求11-12的隐形眼镜单步保存方法，其特征在于基于过氧化物的消毒溶液具有2-6％(w/v)，优选2.8-3.2％(w/v)，更优选3.09％(w/v)的过氧化氢浓度。
14.根据权利要求11-13的隐形眼镜单步保存方法，其特征在于缓冲剂为磷酸一钠。
15.根据权利要求11-14的隐形眼镜单步保存方法，其特征在于酸为37％盐酸。
16.根据权利要求11-15的隐形眼镜单步保存方法，其特征在于隐形眼镜的总浸泡时间为至少45分钟。
全文摘要
本发明提供了由包含过氧化氢中和剂、紧张剂和缓冲剂的核，和包含聚乙烯吡咯烷酮和任选的着色剂的外涂层构成的片剂。本发明还提供了制备所述片剂的方法，用本发明的片剂保存隐形眼镜的用途，以及采用本发明片剂的隐形眼镜的单步保存方法。
文档编号A61L12/08GK1524586SQ0312177
公开日2004年9月1日 申请日期2003年2月28日 优先权日2003年2月28日
发明者阿谷勒 J·阿兰兹, J 阿兰兹 阿谷勒 申请人:蒂索普股份有限公司