专利名称：茵栀黄粉针剂及其制备方法
技术领域：
本发明属于医药技术领域，具体涉及一种茵栀黄的药物制剂，更具体地说涉及一种茵栀黄粉针剂，同时本发明还涉及该制剂的制备方法。
背景技术：
“茵栀黄”是我国中医的一个名方，中医学上有清热，解毒，利湿，退黄之功用。用于肝胆湿热，面目悉黄，胸胁胀痛，恶心呕吐，小便黄赤，急性、迁延性、慢性肝炎等症。目前临床上“茵栀黄”的制剂主要有注射用水针剂和片剂。水针剂工艺较落后，有效成分稳定性差，杂质含量高，造成不良反应较多。因此，采用现代工艺手段对“茵栀黄”进行二次开发，是中药现代化的需要。
发明内容
本发明的目的在于提供一种质量稳定、杂质含量少、不良反应小的茵栀黄粉针剂及其制备方法。
根据中医处方，结合现代中药制备方法，茵栀黄粉针剂由茵陈提取物或其盐、栀子提取物或其盐、黄芩甙或其盐、金银花提取物或其盐和水溶性注射用辅料制成。其茵陈提取物或其盐、栀子提取物或其盐、黄芩甙或其盐、金银花提取物或其盐和水溶性注射用辅料的按重量计的配比范围为(1～100)∶(1～10)∶(0.1～100)∶(1～10)∶(1～100)。更为合适的重量配比范围为(3～8)∶(2～4)∶(15～25)∶(2～6)∶(10～30)。
上述水溶性注射用辅料为葡甲胺、甘露醇、聚维酮K30、葡萄糖、乳糖中的一种或几种，其作用为助溶、成形等。
处方中所用的四种主要成分的盐可以是钠盐、钾盐、钙盐、镁盐或其它生理上可以接受的盐。
上述粉针剂的制备方法如下1、冻干粉针剂的制备采用冷冻干燥法。具体步骤为取处方量的茵陈提取物或其盐、栀子提取物或其盐、黄芩甙或其盐、金银花提取物或其盐，加入60％处方量的注射用水，用10％NaOH溶解，调pH至提取物完全溶解，加入注射用辅料，溶解，加入活性碳吸附，过滤，定容，精滤，分装，冻干，熔封即得。
2、喷雾干燥粉针剂的制备采用喷雾干燥法，具体步骤为取处方量的茵陈提取物或其盐、栀子提取物或其盐、黄芩甙或其盐、金银花提取物或其盐，加入60％处方量的注射用水，用10％NaOH溶解，调pH至提取物完全溶解，加入注射用辅料，溶解，加入活性碳吸附，过滤，定容，精滤，喷雾干燥，分装，熔封即得。
本发明采用现代工艺，制得稳定性高、杂质含量少、不良反应小的茵栀黄粉针剂，顺应中药现代化的要求。
具体实施例方式
下面通过实施例进一步描述本发明。
实施例1茵陈提取物或其盐12g栀子提取物或其盐6.4g黄芩甙或其盐40g金银花提取物或其盐(以绿原酸计) 8g甘露醇 66.4g共制成1000支制备方法取黄芩甙或其盐加水适量润湿，用氢氧化钠溶液溶解；其余茵陈提取物等三味分别加水溶解，另取甘露醇加水溶解，混匀，调节pH值，以注射用水稀释至2000ml，加入活性碳吸附，过滤，分装，冻干，熔封即得。
注1.茵陈提取物为茵陈的90％乙醇渗漉提取物，除去叶绿素等油状物，经减压干燥制得的固体提取物。
2.栀子提取物为栀子的70％乙醇回流提取液，用95％乙醇沉淀，经减压干燥制得的固体提取物。
3.黄芩甙为黄芩的水煎液，经盐酸后复酸析精制而得，含黄芩甙(C21H18O11)应为90％以上。
4.金银花提取物取金银花加水煎煮二次，每次2小时，合并煎液，滤过，滤液加入石灰乳调节至pH值至10～12，静置，滤取沉淀，加适量水，加硫酸调节pH值至6～7，搅匀，滤过，滤液浓缩至稠膏状，烘干，即得。含绿原酸应为18％以上。
实施例2茵陈提取物或其盐22g栀子提取物或其盐6.4g黄芩甙或其盐40g金银花提取物或其盐(以绿原酸计) 16g辅料0
共制成1000支制备方法取四味提取物，加水适量，用氢氧化钠溶液溶解，调节pH值，以注射用水稀释至2000ml，加入活性碳吸附，过滤，喷雾干燥，分装，熔封即得。
实施例3茵陈提取物或其盐80g栀子提取物或其盐12g黄芩甙或其盐5g金银花提取物或其盐(以绿原酸计) 7g辅料32g实施例4茵陈提取物或其盐100g栀子提取物或其盐2g黄芩甙或其盐1g金银花提取物或其盐(以绿原酸计) 10g辅料60g实施例5茵陈提取物或其盐10g栀子提取物或其盐10g黄芩甙或其盐100g金银花提取物或其盐(以绿原酸计) 5g辅料80g实施例2-4中，四种主要成份的提取物同例1。制备方法可采用冷冻干燥法或喷雾干燥法等。制备步骤同例1。所制得的茵栀黄粉针剂均具有良好的性能。
权利要求
1.一种用于清热，解毒，利湿，退黄的注射用茵栀黄粉针剂，其特征在于由茵陈提取物或其盐、栀子提取物或其盐、黄芩甙或其盐、金银花提取物或其盐和水溶性注射用辅料组配而成，其中5种组分茵陈提取物或其盐、栀子提取物或其盐、黄芩甙或其盐、金银花提取物或其盐和水溶性注射用辅料的重量配比范围为(1～100)∶(1～10)∶(0.1～100)∶(1～10)∶(0～100)。
2.根据权利要求1所述的茵栀黄粉针剂，其特征在于5种组分的重量配比范围为(3-8)∶(2-4)∶(1 5-25)∶(2-6)∶(10-30)。
3.根据权利要求1或2所述的茵栀黄粉针剂，其特征在于水溶性注射用辅料为葡甲胺、甘露醇、聚维酮K30、葡萄糖、乳糖中的一种或几种。
4.根据权利要求1或2所述的茵栀黄粉针剂，其特征在于四个主要成分的盐可以是钠盐、钾盐、钙盐、镁盐或其它生理上可以接受的盐。
5.根据权利要求1或2所述的注射用茵栀黄粉针剂的制备方法，其特征在于采用冷冻干燥法或喷雾干燥法制备。
6.根据权利要求5所述的注射用茵栀黄粉针剂的制备方法，其特征在于采用冷冻干燥法，具体步骤为取处方量的茵陈提取物或其盐、栀子提取物或其盐、黄芩甙或其盐、金银花提取物或其盐，加入60％处方量的注射用水，用10％NaOH溶解，调pH至提取物完全溶解，加入注射用辅料，溶解，加入活性碳吸附，过滤，定容，精滤，分装，冻干，熔封即得。
7.根据权利要求5所述的注射用茵栀黄粉针剂的制备方法，其特征在于采用喷雾干燥法，具体步骤为取处方量的茵陈提取物或其盐、栀子提取物或其盐、黄芩甙或其盐、金银花提取物或其盐，加入60％处方量的注射用水，用10％NaOH溶解，调pH至提取物完全溶解，加入注射用辅料，溶解，加入活性碳吸附，过滤，定容，精滤，喷雾干燥，分装，熔封即得。
全文摘要
本发明为一种用于清热、解毒、利湿、退黄的茵栀黄药物制剂。由茵陈提取物或其盐、栀子提取物或其盐、黄芩甙或其盐、金银花提取物或其盐和水溶性药用辅料组成。本发明所述的茵栀黄粉针剂较水针剂稳定、副作用小，制剂工艺先进。
文档编号A61P1/16GK1544018SQ200310108718
公开日2004年11月10日 申请日期2003年11月19日 优先权日2003年11月19日
发明者张卫东, 苏娟, 张川, 杨杰 申请人:上海博泰医药科技有限公司