专利名称：一种含有卡托普利的药物组合物及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种治疗高血压的药物，具体的说涉及含有卡托普利的药物组合物及其制备方法。
背景技术：
卡托普利是一种血管扩张药，具有良好的抗高血压作用，其结构通式如下 目前，已有众多的文献报道了含有活性成分卡托普利的药物组合物及其制备方法，但是均为湿法制粒，由于卡托普利的结构中含有巯基，在湿法制粒工艺中含有水，使巯基水解，有害成分增加，影响产品的质量，工艺过程复杂，生产成本高，产品含量不稳定，二硫化物含量高，不能满足有关方面的需要，因此必须对其进行改进，开发研究新的含有卡托普利的药物组合物及其制备方法，满足有关方面的需要。
发明内容
本发明需要解决的技术问题之一是公开一种含有卡托普利的药物组合物，以克服现有技术存在的工艺过程复杂，生产成本高，产品含量不稳定二硫化物含量高的缺陷；本发明需要解决的技术问题之二是提供所述卡托普利的药物组合物的制备方法。
本发明的技术方案一种含有卡托普利的药物组合物，其组分和重量百分比含量包括卡托普利0.5～1.5％微晶纤维素 0.5～1.5％乳糖2～3.5％淀粉0.1～1％羟丙纤维素 0.1～1％预胶化淀粉 0.1～1％硬脂酸镁0.01～0.1％聚维酮K30(PVP.k30) 91～96.69％优选的为卡托普利1.0％微晶纤维素 1.0％乳糖2.7％淀粉0.50羟丙纤维素 0.40预胶化淀粉 0.55％硬脂酸镁0.05％聚维酮K30(PVP.k30) 93.8％。
本发明的制备方法包括如下步骤(1)将乳糖、淀粉、预胶化淀粉、羟丙纤维素，搅拌均匀，过16目筛，采用本领域公知的方法加入重量百分比浓度为3～10％的PVP，重量百分比浓度为45～55％的乙醇溶液，湿法制粒，75～85℃干燥2～6小时，干燥1～2小时进行翻烘，颗粒经16目筛网整粒；
(2)卡托普利、微晶纤维素搅拌均匀，过16目筛，干压整粒，干压机设定罗拉压力5-5.5Mpa；(3)将上述两种颗粒，加入处方量的硬脂酸镁、混合均匀。
本发明将制粒工艺由全部湿法制粒改为部分干压制粒，部分湿法制粒，再混合均匀。产品含量稳定，二硫化物含量较低，符合《中国药典》P131～2规定的质量要求。
具体实施例方式
实施例1(1)将乳糖6kg、淀粉1kg、预胶化淀粉1.5kg、羟丙纤维素1kg，搅拌均匀，过16目筛，采用本领域公知的方法加入重量百分比浓度为5％的PVP，重量百分比浓度为50％的乙醇溶液，其中，聚维酮K30(PVP.k30)210g，湿法制粒，80℃干燥4小时，干燥2小时进行翻烘，颗粒经16目筛网整粒；(2)卡托普利2.55kg、微晶纤维素2.5kg搅拌均匀，过16目筛，干压整粒，干压机设定罗拉压力5Mpa；(3)将上述两种颗粒，加入硬脂酸镁0.1kg混合均匀。
颗粒得率97.58％，水分1.54，颗粒粒径分布如下
权利要求
1.一种含有卡托普利的药物组合物，其特征在于，组分和重量百分比含量包括卡托普利 0.5～1.5％微晶纤维素0.5～1.5％乳糖 2～3.5％淀粉 0.1～1％羟丙纤维素0.1～1％预胶化淀粉0.1～1％硬脂酸镁 0.01～0.1％聚维酮K30(PVP.k30)91～96.69％。
2.根据权利要求1所述的含有卡托普利的药物组合物，其特征在于，组分和重量百分比含量包括卡托普利 1.0％微晶纤维素1.0％乳糖 2.7％淀粉 0.50羟丙纤维素0.40预胶化淀粉0.55％硬脂酸镁 0.05％聚维酮K30(PVP.k30)93.8％。
3.根据权利要求1或2所述的含有卡托普利的药物组合物的制备方法，其特征在于包括如下步骤(1)将乳糖、淀粉、预胶化淀粉、羟丙纤维素，搅拌均匀，过筛，采用本领域公知的方法加入重量百分比浓度为3～10％的PVP，重量百分比浓度为45～55％的乙醇溶液，湿法制粒，颗粒过筛网整粒；(2)卡托普利、微晶纤维素搅拌均匀，过筛，干压整粒；(3)将上述两种颗粒，加入处方量的硬脂酸镁、混合均匀。
4.根据权利要求3所述的方法，其特征在于，湿法制粒后75～85℃干燥2～6小时。
5.根据权利要求4所述的方法，其特征在于，干燥1～2小时进行翻烘。
6.根据权利要求3所述的方法，其特征在于，干压机设定罗拉压力5-5.5Mpa。
全文摘要
本发明公开了一种含有卡托普利的药物组合物及其制备方法。其组分和重量百分比含量包括卡托普利0.5～1.5％，微晶纤维素0.5～1.5％，乳糖2～3.5％，淀粉0.1～1％，羟丙纤维素0.1～1％，预胶化淀粉0.1～1％，硬脂酸镁0.01～0.1％，聚维酮K30(PVP.k30)91～96.69％。本发明将主药卡托普利和微晶纤维素干压制粒，其他物料湿法制粒，得到的两种颗粒总混，得卡托普利颗粒。采用本工艺制得的产品含量稳定，二硫化物含量较低。符合《中国药典》P131～2规定的质量要求。
文档编号A61P9/00GK1618426SQ20031010877
公开日2005年5月25日 申请日期2003年11月21日 优先权日2003年11月21日
发明者施惠琴, 许宏志, 翁建平, 郭文荣 申请人:上海旭东海普药业有限公司