专利名称：一种减肥泡腾片新剂型的制作方法
技术领域：
本发明涉及减肥药物制剂领域，特别是涉及一种以丙酮酸钙为主要活性成分，再辅以对人体有保健功效的L-肉碱、牛黄酸、维生素等成分的泡腾片剂型。
背景技术：
众所周知，肥胖已成为现代社会的文明病，与艾滋病、吸毒、酗酒并列为世界性四大医学社会问题。医学界已把肥胖所经常伴有的高血压、糖尿病、冠心病、脑卒中称为“死亡五重奏”。这可怕的五重奏正是21世纪人类健康和生命的头号杀手，使病死率明显提高。统计显示，如果标准死亡率为100％，超重25％者死亡率增至128％，超重35-40％者死亡率达151％。
人们为治疗肥胖症，想尽了各种办法，包括节食、运动、药物治疗等等。节食、运动固然有效，但对于不少人而言，还必须求助于药物。
目前，国际上公认有效的药物有西布曲明和奥利司他。这二种药物的减肥效果是明确的，但它们的副作用也是明显的。西布曲明可引起心跳加快、血压升高，存在着不安全的因素。对于奥利司他，大量试验显示，服用的同时又进低热量饮食方有减肥效果；如进正常热量饮食，仍不能防止体重增加。奥利司他的副作用发生率也很高，出现脂肪便者20％、急便者22％、大便失禁者8％，不少肥胖者因此而中断治疗。它仅限于体重指数(BMI)≥30kg/m2或BMI≥27kg/m2而伴有危险因素的患者使用。这两种药物都是处方药，须凭医生处方才能购买，而从根本上讲它们对于一般的体重超标者和希望保持身材的爱美人士是不适合的。
市场上有不少中药减肥药和声称有减肥功能的保健食品，但其中某些产品未经过严格的实验认证，效果值得研究。
近些年来，丙酮酸钙受到人们的广泛关注。丙酮酸钙可以使脂肪的代谢率达48％，减肥效果显著，而且仅将脂肪转化为能量却不丧失肌肉和水分，从根本上减轻体重和改善体形；丙酮酸本身是人体代谢过程中可产生的物质，可以正常代谢而不蓄积在人体内，钙又是人体必须补充的元素，因此使用非常安全，并且服用丙酮酸钙后不腹泻、不厌食、不乏力；丙酮酸钙不仅可减肥，还可降低血脂和血糖。
科学地讲，丙酮酸钙是一种减肥效果确切、无副作用、易于为人们接受的减肥保健药物。然而，目前所使用的剂型有胶囊剂、片剂、口香糖等，却都有某些不足之处用得比较多的是胶囊剂。由于丙酮酸钙的使用剂量大(如某“减肥胶囊”，每天服用3次，每次4粒)，每天要吞咽那么多大号的胶囊，服用不够方便；也有把丙酮酸钙做成口香糖(CN 1335081A)，按照其配方，假如病人一天要摄入1克丙酮酸钙，就得吃1千克这种口香糖，其中所含淀粉就已不少于700克(已超过正常人淀粉类食物一天的摄入量)，要达到减肥效果，丙酮酸钙的有效日剂量还不止1克，其实用性值得推敲。
目前丙酮酸钙的使用剂型有胶囊剂、片剂、口香糖等。因丙酮酸钙通常的使用剂量为3～6克/天，甚至更高，这些剂型均有服用不便、不易被大众接受的重大缺点。我们惊奇地发现，将其制成泡腾片具有更多的优点(1)泡腾片虽然在形式上是片剂，但在服用时即快速转变成液体饮料，服用起来远比那些粗大的普通片剂或胶囊(因剂量大，不可能做得很小，国外商品有大到750mg/粒的；倘把每粒规格变小，每次需服很多粒，服用起来同样不方便)方便。(2)普通片剂或胶囊虽然也可以矫味，比如片剂包衣、胶囊壳中加入适当的添加剂，但无论怎样都比不上类似饮料的泡腾片的矫味效果。后者可方便地具有令人愉快的口感，非常容易为大众接受。(3)采用泡腾片，服用的是丙酮酸钙的溶液，吸收比普通片剂或胶囊快得多，生物利用度高。(4)制造工艺简便，加工成本低。(5)包装小巧，容易携带，便于随时随地服用。
发明内容
本发明的目的是提供一种比现有剂型服用更方便，易于为大众所接受的，吸收好，生物利用度高，更加适合工业化大规模生产的新剂型。
本发明的目的是通过如下技术方案实现的，发明人经过试验，发现将其制成泡腾片剂型具有更多的优点服用方便，且具有令人愉快的口感，容易被患者接受；服用的是丙酮酸钙的溶液，吸收快，生物利用度高；制造工艺简便；工业化大规模生产更加方便。
本发明公开的泡腾片剂型采用制药工业中制作泡腾剂通常使用的敷料，以常规压片方法制造。每片中丙酮酸钙的含量为0.01-3.0克，最好为0.3-0.6克；含或不含L-肉碱；含或不含牛黄酸；含或不含维生素类成分；矫味剂可用甜菊甙，或阿巴斯糖，或木糖醇，或其他可食用的甜味剂；提供氢离子的酸可以是柠檬酸，或苹果酸，或其他可食用的有机酸；膨胀剂可用微彭淀，或羧甲基淀粉钠，或其他适宜的膨胀剂。
该剂型携带和服用方便；吸收快；可以做成人们普遍喜爱的水果味，依从性极好；易于调整剂量，便于需要减肥和保持优美身材的不同人群选择。这种剂型可以很好地促进脂肪代谢、使体重趋于正常、改善体形、遏制或减少与肥胖有关的各种疾病的发生，从而起到健美和保健作用。
具体实施例方式
下面结合实施例对本发明进行更进一步详细说明，但不应理解为是对本发明的限定。另外，除非另有说明，在本说明书中，温度是指摄氏温度(℃)。室温是指10-25℃。
实施例1取丙酮酸钙4.8千克、L-肉碱1千克、牛黄酸1千克、维生素C 0.8千克、甜菊甙0.2千克、氯化钠0.2千克、柠檬酸3千克、碳酸氢钠3千克、微彭淀0.6千克、乳糖3.4千克、可溶淀粉2千克，均为药用级，按制药工业的常规方法混匀、过筛、制成10000片。
实施例2取丙酮酸钙6千克、L-肉碱1千克、牛黄酸1千克、维生素C 0.8千克、维生素B2 0.1千克、木糖醇0.2千克、氯化钠0.2千克、苹果酸3千克、碳酸氢钠3千克、微彭淀0.6千克、乳糖4.4千克、可溶淀粉3千克，均为药用级，按制药工业的常规方法混匀、过筛、制成10000片。
实施例3取丙酮酸钙3千克、L-肉碱0.5千克、牛黄酸0.5千克、维生素C 0.8千克、维生素B2 0.1千克、阿巴斯糖0.2千克、氯化钠0.2千克、柠檬酸3千克、碳酸氢钠3千克、羧甲基淀粉钠1千克、S630 3.4千克、可溶淀粉2千克，均为药用级，按制药工业的常规方法混匀、过筛、制成10000片。
实施例4本发明开发的泡腾剂型和现有剂型的对照试验，将本发明的泡腾片和市场上购买的片剂、糖衣片、硬胶囊、软胶囊，采用符合《中华人民共和国药典》2000版的智能崩解时限仪测量其崩解时间，其结果见表。
表崩解时限对照表
结论本发明的泡腾片和现有市售剂型比较，其崩解时间明显小于市售剂型，可迅速崩解，利于病人吸收，更好的发挥疗效。
权利要求
1.一种含活性成分丙酮酸钙的具有减肥作用的泡腾片新剂型。
2.如权利要求1所述的泡腾片新剂型，其特征在于含活性成分丙酮酸钙、膨胀剂、矫味剂、提供氢离子的酸和常用药用辅料。
3.如权利要求1所述的泡腾片新剂型，其特征在于活性成分丙酮酸钙通常为0.01-3克，最佳的为0.3-0.6克。
4.如权利要求1所述的泡腾片新剂型，其特征在于膨胀剂可以为微彭淀，或羧甲基淀粉钠。
5.如权利要求1所述的泡腾片新剂型，其特征在于矫味剂可用甜菊甙，或阿巴斯糖，或木糖醇。
6.如权利要求1所述的泡腾片新剂型，其特征在于提供氢离子的酸可以是柠檬酸，或苹果酸。
7.如权利要求1所述的泡腾片新剂型，其特征在于还可包含L-肉碱、牛黄酸、维生素C。
全文摘要
本发明公开了一种减肥泡腾片新剂型，由活性成分丙酮酸钙、膨胀剂、矫味剂、提供氢离子的酸和常用药用辅料等所组成；该剂型携带和服用方便；吸收快；可以做成人们普遍喜爱的水果味，依从性极好，易于调整剂量，便于需要减肥和保持优美身材的不同人群选择；可以很好地促进脂肪代谢、使体重趋于正常、改善体形、遏制或减少与肥胖有关的各种疾病的发生，从而起到健美和保健作用。
文档编号A61P3/04GK1608614SQ200310110749
公开日2005年4月27日 申请日期2003年10月17日 优先权日2003年10月17日
发明者杨放, 周善学, 姚洁 申请人:中国医药集团总公司四川抗菌素工业研究所