专利名称：消渴丸新制剂的制作方法
●发明领域糖尿病是一种病因尚未完全阐明，以胰岛素分泌和、或作用的障碍，导致高血糖为共同特点的内分泌-代谢性疾病，是一种慢性、并发症多、引起持续病态，甚至致残、致死，严重危害人类健康的终身性疾病。
糖尿病是一种全身性慢性进行性疾病，除少数继发性糖尿病外，原发性糖尿病是终身性疾病。关于糖尿病的治疗，目前采用包括饮食、运动和药物治疗的综合疗法进行终身性治疗。糖尿病可分为胰岛素依赖型(1型，即IDDM)和非胰岛素依赖型(2型，即NIDDM)，其中2型患者占糖尿病病例的80％以上。胰岛素注射剂是1型糖尿病的治疗药物。而对于2型糖尿病的治疗药物常用口服降糖药，通常包括纯中药、纯西药、中西药复方。纯西药降糖药物包括胰岛素分泌促进剂，如磺酰脲类的格列美脲、瑞格列奈、那格列奈，胰高血糖样肽-1；胰岛素增敏剂，如噻唑烷二酮类的曲格列酮、罗格列酮、环格列酮、吡格列酮等，双胍类口服降糖药如二甲双胍，以及β3-肾上腺素受体激动剂，胰高血糖素受体拮抗剂，脂肪酸代谢干扰剂等，还有从减少碳水化合物吸收角度开发的药物，包括α-葡萄糖苷酶抑制剂阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇等，以及醛糖还原酶抑制剂托瑞司他、依帕司他。纯中药降糖药物产品比较多，但是由于组方多种多样，更多考虑的是养生为主，在临床使用中常配合西药使用，使得其实际降糖效果并不能完全显现。采用中西药结合的药物中，采用葛根、地黄、黄芪、天花粉、玉米须、五味子、淮山并添加格列本脲的消渴丸是成功的一例。消渴丸是根据传统中药“玉泉散”、“消渴方”的基础上化解，并采用中西药结合的方法研制成，方中以生地黄、天花粉、葛根养阴生津、降低血糖，辅以黄芪补中化津，淮山益气养阴、健脾补肾，五味子补肾养阴，收敛固涩。以中药滋阴补肾、生津止渴以治本，配合西药降糖使血糖下降以治标。中西药结合，标本兼治，具有扶正祛邪，标本兼顾之效，且可以减少西药对肝脏的毒副作用。
但该产品为传统中药丸剂，每次服用须5-10粒，使用不方便，临床使用中有多报道出现低血糖现象。本发明是在消渴丸丸剂的基础上，进行制剂改革开发新的制剂形式，以适合临床使用。这些制剂方式是含有消渴丸成分的片剂、胶囊、泡腾片、颗粒剂、口服液、合剂、糖浆、口嚼片、含片、分散片、散、膏、冲剂等，以及上述制剂的缓/控释制剂形式。
●发明内容本发明是消渴丸新的口服制剂方式。这些制剂方式是含有消渴丸成分的片剂、胶囊、泡腾片、颗粒剂、口服液、合剂、糖浆、口嚼片、含片、分散片、散、膏、冲剂等，以及上述制剂的缓/控释制剂形式。这些制剂适用于糖尿病的治疗。新的制剂方式，为临床提供了更多的选择。
●实施实例实例一消渴丸原料的制备按如下比例制备消渴丸原料葛根100份，地黄150份，黄芪120份，天花粉200份，玉米须150份，五味子150份，淮山120份，将上述中药饮片，置于提取罐中提取，浓缩，干燥成粉，然后加格列本脲2份，制备成消渴丸原料。
实例二消渴丸片剂的制备采用消渴丸原料按常规片剂方式制备片剂。下例为其中之一的实例。
采用实例一制备的消渴丸原料混合均匀，分成小块，低温干燥，再粉碎成80-100目细粉，用50％乙醇为湿润剂，制成软材，过16-18目筛制粒，干后整粒混搅均匀，加0.5％硬脂酸镁混匀，压片。
实例三消渴丸胶囊剂的制备采用消渴丸原料按常规胶囊剂剂方式制备胶囊剂。下例为其中之一的实例。
采用实例一制备的消渴丸原料混合均匀，低温干燥，再粉碎成80-100目细粉，用50％乙醇为湿润剂，制成软材，过16-18目筛制粒，干后整粒，装胶囊。
实例四消渴丸泡腾片制备采用消渴丸原料按常规泡腾片制备方式制备泡腾片。下例为其中之一的实例。
采用实例一制备的消渴丸原料按如下配方制备泡腾片消渴丸原料6克，酒石酸4.2克，碳酸氢钠17.5克，吐温-80 1.2克，聚乙烯吡咯烷酮(PVP)3.2克，低取代羟丙基纤维素(LHPC)1.6克，硬脂酸镁0.64克，将上述试剂充分混合，压片，共制成30片。将消渴丸泡腾片放入小杯水中，待融化后口服。
实例五、消渴丸颗粒剂的制备采用实例一制备的消渴丸原料干燥，制粒，按颗粒剂制备方法，生产消渴丸颗粒剂。
实例六、消渴丸口服液的制备采用实例一制备的消渴丸原料，添加柠檬酸、薄荷调节口味，按栓剂制备方法，生产消渴丸口服液。
实例七、消渴丸分散片的制备和试验采用消渴丸原料按常规分散片制备方式制备分散片。下例为其中之一的实例。
采用实例一制备的消渴丸原料制粒压片。将消渴丸原料100克，微晶纤维素50克，羟甲基淀粉钠15，交联PVP3克，阿斯帕坦5克，硬脂酸镁10克，充分混合，均匀过筛制粒，鼓风干燥，压片。
崩解时间检查按中国药典2000年版附录XA崩解时限检查法测定在水温19-21℃，记录颗粒全部通过筛网的时间为78秒。
分散均匀检查取消渴丸分散片2片，分别置于100毫升蒸馏水中，充分搅拌使分散均匀，过800微米的筛网，颗粒能全部通过。
实例八消渴丸原料的其他制备方式除按实例一所描述的方式制备消渴丸原料外，还可以如下比例制备消渴丸原料葛根30-300份，地黄50-500份，黄芪50-300份，天花粉50-500份，玉米须50-500份，五味子50-500份，淮山30-300份，将上述中药饮片，置于提取罐中提取，浓缩，干燥成粉，然后加格列本脲1-10份，混匀，制备成消渴丸原料。
权利要求
1.消渴丸新的制剂方式，该制剂临床上适用于糖尿病的治疗。
2.根据权利要求1的制剂，其特征在于该制剂是含有消渴丸的片剂、胶囊、泡腾片、颗粒剂、口服液、合剂、糖浆、口嚼片、含片、分散片、散、膏、冲剂等。
3.根据权利要求2的制剂，其特征在于该制剂是以及上述制剂的缓/控释制剂形式。
全文摘要
本发明涉及消渴丸新的口服制剂方式。这些制剂方式是含有消渴丸的片剂、胶囊、泡腾片、颗粒剂、口服液、合剂、糖浆、口嚼片、含片、分散片、散、膏、冲剂等，以及上述制剂的缓/控释制剂形式。这些制剂适用于糖尿病的治疗。
文档编号A61K9/20GK1611255SQ200310111919
公开日2005年5月4日 申请日期2003年10月28日 优先权日2003年10月28日
发明者孙明杰, 王霆 申请人:孙明杰, 广州威尔曼新药开发中心有限公司, 王霆