专利名称：氟康唑制剂的制作方法
●发明领域本发明是氟康唑新的制剂方式。该制剂是含有氟康唑2mg-10g/支的粉针剂和冻干粉针剂。该制剂临床上适用于隐球菌脑膜炎、肺炎，全身性念珠菌感染(念珠菌血症、念珠菌腹膜炎、念珠菌心内膜炎、念珠菌肺炎、念珠菌尿路感染等)，粘膜念珠菌感染(包括口咽、食管、皮肤粘膜等)，急性及复发性阴道念珠菌感染等。亦可用于预防化疗或放疗中的真菌感染。
●背景技术氟康唑(Fluconazole)为新型三唑类抗真菌药，化学名为α-(2，4-二氟苯基)-α-(1H-1，2，4-三唑-1-基甲基)-1H-1，2，4-三唑-1-基乙醇，为白色或类白色结晶或结晶性粉末，无臭或微带特异臭，味苦。本品在甲醇中易溶，在乙醇中溶解，在二氯甲烷、水或醋酸中微溶，熔点为137～141℃。临床上用于敏感菌所致的深部、浅部真菌病。
氟康唑常用片剂、胶囊剂和氟康唑注射液。氟康唑现有钠盐和葡萄糖注射液两种，在临床中对于限制钠盐、和糖尿病患者受到一定的使用限制，同时，氟康唑注射液在实际使用过程中出现质量不稳定、运输不方便等问题。为改进氟康唑在溶液中质量稳定的问题，我们开发了氟康唑粉针剂和冻干粉针剂，这两个剂型解决了氟康唑钠盐和葡萄糖溶液的局限性，和其注射液长时间处于溶液状态下质量不稳定的问题。氟康唑粉针剂和冻干粉针剂在生产和储运过程中以粉末状态存在，在使用前溶解，提高了产品稳定性，也延长了保质期。
●发明内容本发明是氟康唑新的制剂方式，该制剂是含有氟康唑2mg-10g/支的粉针剂和冻干粉针剂。该制剂解决了氟康唑钠盐和葡萄糖溶液的局限性，和其在溶液状态下质量不稳定的问题，提高了制剂的稳定性和延长了保质期。
●实施实例实例一氟康唑粉针剂制备氟康唑原料，无菌处理，按粉针工艺程序操作，分装成每支0.2g粉针剂。
使用时，采用助溶剂将氟康唑溶解，再添加到大输液中注射使用。助溶剂可以是丙二醇、丙三醇、乙醇、二氯甲烷等。
实例二氟康唑冻干粉针剂制备氟康唑原料溶液，无菌过滤后，分装并加赋形剂处理，按冻干粉针工艺程序操作，按每支0.2g制备分装成冻干粉针剂。
使用时，采用助溶剂将氟康唑溶解，再添加到大输液中注射使用。助溶剂可以是丙二醇、丙三醇、乙醇、二氯甲烷等。
实例三氟康唑粉针或冻干粉针包装盒为临床使用方便，采用一种包装盒，内有氟康唑粉针或冻干粉针一支(20mg-10g/支)，和一支助溶剂，助溶剂可以是丙二醇、丙三醇、乙醇、二氯甲烷等。使用时，先用助溶剂将氟康唑溶解，然后再根据需要，加入到适量的注射用水中使用。
权利要求
1.氟康唑新的制剂方式，该制剂临床上适用于隐球菌脑膜炎、肺炎，全身性念珠菌感染(念珠菌血症、念珠菌腹膜炎、念珠菌心内膜炎、念珠菌肺炎、念珠菌尿路感染等)，粘膜念珠菌感染(包括口咽、食管、皮肤粘膜等)，急性及复发性阴道念珠菌感染等。亦可用于预防化疗或放疗中的真菌感染。
2.根据权利要求1的制剂，其特征在于该制剂是含有氟康唑2mg-10g/支的粉针剂和/或冻干粉针剂。
3.根据权利要求2的制剂，其特征在于该制剂含有一种或多种辅助剂或、和赋型剂的药物组合，其中含有氟康唑2mg-10g/支的粉针剂和/或冻干粉针剂。
全文摘要
本发明涉及氟康唑新的制剂方式。该制剂是含有氟康唑2mg－10g/支的粉针剂和冻干粉针剂。该制剂用于隐球菌脑膜炎、肺炎，全身性念珠菌感染(念珠菌血症、念珠菌腹膜炎、念珠菌心内膜炎、念珠菌肺炎、念珠菌尿路感染等)，粘膜念珠菌感染(包括口咽、食管、皮肤粘膜等)，急性及复发性阴道念珠菌感染等。亦可用于预防化疗或放疗中的真菌感染。
文档编号A61P15/02GK1606982SQ20031011174
公开日2005年4月20日 申请日期2003年10月14日 优先权日2003年10月14日
发明者孙明杰, 王霆 申请人:孙明杰, 广州威尔曼新药开发中心有限公司, 王霆