专利名称：灯盏花素滴丸的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种治疗心血管疾病的药物，特别是一种治疗心血管疾病的滴丸。
背景技术：
心血管疾病是一种常见病。随着我国人口迅速老龄化，其发病率也越来越高。灯盏花素是我国传统医学上治疗治疗心血管疾病的常用有效药，但目前使用的一般都是片剂和注射剂，由于其属于难溶性药物，片剂在崩解后以颗粒形式存在，固其生物利用度不高，而注射剂使用又不方便，不能很好地为患者所用。
发明内容
本发明的目的在于提供一种用灯盏花素制成的滴丸，可大大改善药物的溶出与吸收，提高药效，以解决上述问题。
本发明是这样实现的以制取1000粒计，其用量为灯盏花素4g，加辅料聚乙二醇5～8倍，按常规工艺制成滴丸即得。
本发明与现有技术相比，由于采用PEG作为辅料制成滴丸，与原料药物形成固体分散体，而PEG又属于水溶性物质，大大改善了药物的溶出性及吸收性，从而提高了药物的生物利用度，进而使药效得到大大提高。另外，该制剂服用方便，免去患者使用注射剂的痛苦和麻烦。经药效学试验表明灯盏花素滴丸具有良好的抗血栓作用，详述如下灯盏花素滴丸对心血管疾病的治疗作用试验材料1.动物Wistar大鼠，雄性，体重250～300g。
2.受试药灯盏花素滴丸，每丸32mg，含灯盏花素4mg。使用时将滴丸充分磨细，用0.5％CMC-Na溶液配制成4mg/ml、2mg/ml、1mg/ml3种浓度，供实验用。
3.滴丸基质聚乙二醇4000。用0.5％CMC-Na溶液配成13mg/ml浓度作为空白对照组使用。
试验方法取雄性大鼠50只，随机分成5组，每组10只。分别是空白对照组、模型对照组、灯盏花素滴丸大、中、小剂量组(40、20、10mg/kg)，每天灌胃1次，连续7天，空白对照与模型对照灌胃等体积基质液。末次给药前禁食8～12小时，末次给药后1小时ip水合氯醛(350mg/kg)麻醉，按脑血栓模型法复制模型。于右总颈动脉远心端插入三通管，空白对照组经三通管注入基质溶液0.1mg/100g体重，其余各组注入血栓诱导剂(ADP1.25mmol·L-1、凝血酶12.5u·L-1、肾上腺素1mg·L-1、100∶200∶5)0.1ml/100g体重。5min后，注入0.5％伊文思兰(0.5ml/100g体重)，再过5min，迅速断头，取大脑两半球，称重，剪碎，置匀浆器中，加入0.5％Na2SO33ml，丙酮7ml，制成匀浆，密封，放置2小时，3000rpm离心10min，取上清液，以生理盐水调零，在620nm处比色。以吸收度与脑重的比值表示脑血栓的严重程度。测定各组大鼠大脑匀浆的吸收度(λmax＝620nm)。
结果表明模型对照组与空白对照组比，吸光度非常显著增加，说明伊文思兰渗入脑组织的量增加，造模成功。灯盏花素滴丸3个剂量组吸光度明显降低，并呈一定的剂量依赖性，表明灯盏花素滴丸可显著减少大鼠脑血栓形成后脑部伊文思兰含量，而具有较强的抗脑血栓形成作用。
具体实施例方式
具体实施例方式以制取1000粒为例，取灯盏花素4g加入PEG4000 28g，水浴加热融化后，在70℃下保温10分钟，用滴管以每分钟30滴的滴速滴入液体石蜡中，收集滴丸，用乙醇洗除冷却液甩干，即得滴丸。
权利要求
1.一种灯盏花素滴丸，其特征在于以制取1000粒计，其用量为灯盏花素4g，加辅料聚乙二醇5～8倍量，按常规工艺制成滴丸即得。
全文摘要
本发明公开了一种灯盏花素滴丸，它是用灯盏花素加辅料聚乙二醇5～8倍，按常规工艺制成滴丸即得。本发明由于采用PEG4000作为辅料制成滴丸，与原料药物形成固体分散体，而PEG4000又属于水溶性物质，大大改善了药物的溶出性及吸收性，从而提高了药物的生物利用度，进而使药效得到大大提高。
文档编号A61K31/7048GK1513466SQ20031011922
公开日2004年7月21日 申请日期2003年11月20日 优先权日2003年6月28日
发明者张观福, 吕玉涛 申请人:贵州信邦制药股份有限公司