专利名称：顽痹胶囊及制作方法
技术领域：
本发明涉及一种治疗类风湿性关节炎、强直性脊柱炎、痛风等症的口服药物，尤其涉及一种顽痹胶囊及制作方法。
背景技术：
中医认为，顽痹属风、寒、湿作用于筋骨，病程缠绵，久治不愈，终将致残。现代医学研究属“风湿免疫性疾病”，包括风湿病、类风湿病、强直性脊柱炎，硬皮病、皮肌炎、成人斯蒂尔氏症等。是全身性免疫异常病。目前现代医学无特效疗法，属“骨关节十年”概念病之一。一般采取对症治疗，副作用大，反复发作，病理过程不能阻止，从关节滑膜直至骨损害。类风湿关节炎中医称之为顽痹，中医认为“风塞湿三气杂至，合而为痹”，说明痹证是由于风寒湿邪侵犯人体，留滞肌肉经络，导致气血闭阻，中医认为不通则痛，从而引起关节疼痛、麻木、屈伸不利等症状。但痹证这一概念，包含的范围甚为广泛，临床表现及预后又很悬殊，尤其是类风湿性关节炎、强直性脊椎炎、痛风，病邪多深入经隧骨骱，疼痛剧烈，缠绵不愈，以至关节畸形废用，故与一般的痹证大不一样，后世多称为“顽痹”。且久病必虚，其虚以肾虚为主。洽疗这一类的痹证，多以活血化瘀、驱风通络、消肿止痛，补肾壮阳为主。
发明内容
本发明的主要目的在于解决治疗类风湿性关节炎、强直性脊柱炎、痛风的病症，提供一种补肾壮阳、活血化瘀、祛风通络、消肿止痛的顽痹胶囊及制作方法。
中医认为“风塞湿三气杂至，合而为痹”，说明痹证是由于风寒湿邪侵犯人体，留滞肌肉经络，导致气血闭阻，中医认为不通则痛，从而引起关节疼痛、麻木、屈伸不利等症状。但痹证这一概念，包含的范围甚为广泛，临床表现及预后又很悬殊，尤其是类风湿性关节炎、强直性脊椎炎、痛风，病邪多深入经隧骨骱，疼痛剧烈，缠绵不愈，以至关节畸形废用，故与一般的痹证大不一样，后世多称为“顽痹”。且久病必虚，其虚以肾虚为主。治疗这一类的痹证，多以活血化瘀、驱风通络、消肿止痛，补肾壮阳为主。本发明综合了活血化瘀、驱风通络、补肾壮阳三大功能，故关节消肿止痛效果明显，临床效果理想。
祖国医学对痹证的认识，最早见于两千多年前的经典著作《黄帝内经》。《内经》所论的痹证范围广泛，《素问·痹论》中，对痹证病因病机、症状、分型、治疗和预后等均有详细论述。如“风塞湿三气杂至，合而为痹，其风气胜者为行痹；寒气胜者为痛痹；湿气胜者为着痹。”汉代张仲景对痹证的认识又更进一步，其在《金匮要略.中风历节病脉证并治》篇中，详细描述了“历节病’的症状和脉象，仲景所论之“历节病”与现称之为顽痹的类风湿性关节炎相似。宋、明、清各代对痹证的认识又都均有补充完善以及发挥。现代中医认为顽痹与西医称之为类风湿性关节炎相似，而其治疗均以辩证分型治之。分析其处方，多用活血药、化瘀药、祛风通络药等。
本发明解决其技术问题所采用的技术方案是包括下列重量配比份原料药制成杜仲45-60份，狗脊20-45份，鹿衔草20-40份，三棱20-40份，莪术15-45份，水蛭15-45份，乌蛸蛇30-85份，地龙15-45份，蜈蚣30-35份，全蝎15-35份，木瓜20-40份。
本发明将补肾壮阳、活血化瘀、祛风通络、消肿止痛应当于临床，经反复求证，几经整理修改而成，所用用药物的性味和功能分述如下三棱味苦且辛，性平，入肝、脾经，具有破血行气，消积止痛之功效。三棱破血中之气，为攻坚破积散瘀通络，行气止痛之要药。《本草经疏》认为“三棱从血药则活血，从气药则治气”。《医学衷中参西录》则认为“为化瘀血之要药。”莪术苦辛而温，入肝，脾，胃经。其功用行气活血破瘀消瘤、行气消积。莪术性善走窜，走而不守，入气分为主兼入直分，能破血祛瘀，增加血流量……。
三棱与莪术为一药对，经常配伍一起使用。经研宄活血之力，三棱优于莪术；理气之力，莪术优于三棱。现代医学研究二药均有增强血流量之作用。
杜仲甘微辛而温，入肝、肾经。其功用补肝肾、强筋骨。杜仲补肾，能温肾助阳、益精生髓，养肝而平肝潜阳，又能强筋健骨，《本草汇言》“凡下焦之虚，非杜仲不补下焦之湿非杜仲不利；足胫之酸，非杜仲不去，腰膝之痛，非杜仲不除。”《药品化义》“杜仲，治下入肾……，用此坚肾气，强壮筋骨，主治腰脊酸痛，脚膝引痛……。”现代医学研究认为有抗炎止痛，扩张外周血管，降血压等作用。
狗脊苦甘而温，入肝、肾经。其功用补肝肾、健腰脊、祛风湿，补肾摄精。《玉揪药解》认为‘泄湿祛寒，起痿止痛，泄肾肝湿气，通关利窍，强筋壮骨，治腰痹膝疼、足肿腿弱。”《本草正义》“能养肝肾，通调百脉，强腰膝，坚脊骨，利关节，而驱痹著，起痿废。”狗脊与杜仲均能补肝肾、强筋骨，祛风湿功效相似，但杜仲补肝肾作用较强，故肾虚而筋骨不健者用之，而狗脊则常用肝肾不足、腰脊酸痛而兼感风湿者。
乌梢蛇甘平无毒，入肝经血分，其功用搜风通络，定惊止痉。其能内走于脏腑筋骨，外达皮肌经脉，长于遗骨搜风，通络止痛。凡风湿顽痹，筋脉骨节拘痛，肌肉顽麻之证均可用之。现代医学研究认为其有镇痛，扩张血管之作用。
穿山甲咸微寒，入肝胃经。其功用祛瘀散结，通经下乳。穿山甲咸能软坚，气腥而善走窜，专行散，彻上彻下，无处不至，能宣通脏腑气血，贯彻经脉络道，透关达窍，祛瘀散结，攻坚排脓，搜风通络。风湿痹久入络，致肢节疼痛，屈伸不利或麻木不仁，均可放胆用之。
蜈蚣；辛温有毒，入肝经。其功用熄风止痉，解毒散结、通经活络。《医学衷中参西录》“蜈蚣，走窜之力最速，内而脏腑，外而经络，凡气血凝聚之处，皆能开之。”配伍祛风湿、强筋骨之药，可疗风湿顽痹、骨节疼痛之病。
全蝎辛平有毒，入肝经。其功用熄风止痉，祛风止痛，解毒散结。《玉揪药解》“全蝎，穿筋透骨，逐湿除风。”全蝎善走窜，循表至里，能穿筋透骨，逐湿除风镇痛。凡风湿痹痛，肢体麻木不仁者配以其它驱风除湿药，能达到通痹止痛之明显效果。全蝎、蜈蚣为治风要药。然全蝎止痛力强，镇痉力略逊；蜈蚣搜风解毒力强，镇痉更佳。
木瓜酸温，入肝、脾经。其功用舒筋活络，和胃化湿。木瓜酸能入肝，舒筋活络，温香入脾，化湿和中。久痹风湿疼痛，乃气血两亏所致，配以牛膝、生地、鸡血藤、丹参、当归等，以调和气血、舒筋活络，养血除痹。
地龙味咸大寒，入肝、肺、肾经。其功用清热熄风、平肝降压、通经活络、清肺平喘、利尿通淋。就其治疗风湿痹证而言。地龙善走血分，通血脉、利关节、消瘀滞而除痹痛。《本草纲目》“……冶足疾而通经络。”《滇南本草》……能强筋治痿。”现代研究认为地龙有解热、降血压、镇静，抗惊厥等作用。
水蛭辛咸平，有小毒，入肝、膀胱经。其功用破血逐瘀、通经消症。水蛭含水蛭素、肝素和抗血栓素，能阻止凝血酶对纤维蛋白酶原的作用，阻碍血液凝固并有组织胺样物质，可扩张毛细血管而增加出血；其醇提取物能抑制血液凝固。水蛭为治血病专药，能使蓄血或瘀积消散而被吸收入血液循环中，或从大便排出。故治疗顽痹水蛭常桩配伍应用。
鹿衔草甘苦温，补虚、益肾，祛风除湿，活血调经。《植物名实图考》“治吐血，通经，强筋健骨、补肝肾、生律液。”临床用于治疗关节炎、类风湿性关节炎，常与其它中药配伍应用。现代医学研究其有强心、降压、扩张血管的作用。
把杜仲、狗脊、鹿衔草、三棱、莪术、水蛭、乌蛸蛇、地龙、蜈蚣、全蝎、木瓜分别挑拣，洗净，于80℃烘干，按重量配比混合，粉碎成粗粉原料，将粗粉原料充分混匀后用56度米酒湿润装入瓦缸中，加盖闷过夜；次日取出，用蒸笼隔水蒸30分钟，烘干；将粗粉原料混合均匀，再粉碎成细粉，过100目筛后分装胶囊，制成1000粒，包装入库。
以杜仲、狗脊、鹿衔草补肝肾、强筋骨、祛风湿为君药，其中杜仲为补肾虚之要药，《本草汇言》认为凡下焦之虚，非杜仲不补；下焦之湿非杜仲不利；足胫之酸，非杜仲不去，腰膝之痛，非杜仲不除。故杜仲在上三药中最为重要，为君药之君。配以三棱、莪术、水蛭，活血化瘀、行气止痛，为臣药；其中三棱活血之力优于莪术；理气之力莪术优于三棱；而水蛭专治血病专药，其破血逐瘀之力最强。再以乌梢蛇、穿山甲、蜈蚣、全蝎搜风通络、通痹止痛为佐药，其中乌梢蛇长于透骨搜风；穿山甲级宣通脏腑气血，贯彻经脉络道，透关达窍，无处不至；全蝎、蜈蚣均为治风要药，但全蝎止痛力强，蜈蚣搜风镇痉力佳。更以木瓜，地龙舒筋活络为使药；其中，地龙善走直分，通血脉、利关节、消瘀滞而痹痛，木瓜酸能入肝，舒筋活络之时还温香入脾化湿和中。
使用时，每粒装0.5g。口服，一次5-6粒，一日2次，温开水送服。服药期间忌食生冷、辛辣、油腻、腥膻等刺激性食物。孕妇忌用。
本发明的药品质量标准均按照《中国药典》2000年版的规定要求。
经检测本发明为胶囊剂，内容物为棕黄色粉末；气微腥，味微苦。在显微镜下观察非腺毛金黄色或黄棕色，大多碎断，壁薄，多细胞；梯纹管胞多角棱状，各面有梯状纹孔1或2列(狗脊)。不规则碎片，切割面平坦，黄白色或灰白色，向内色较深，中间有多不明显的锥管束小点(三棱)。
各项检测依据《中国药典》2000年版一部附录IL的各项规定水分取胶囊剂内容物，照水份测定法(即中国药典2000年版一部附录XIH第53页)测定，不得超过9.0％。
装量差异取供试品10粒，分别精密称定重量，倾出内容物(不得损失囊壳)，并用小刷拭净，求出每粒内容物的装量。每粒装量与标示量比较，差异限度应在±10.0％以内。超出装量差异限度的不得多于2粒，并不得有1粒超出限度一倍。
崩解时限照崩解时限检查法(即中国药典2000年版一部附录XILA第65页)检查，应符合规定应在30分钟内全部崩解并通过筛网(囊壳碎片除外)。
微生物限度照微生物限度检查法(即中国药典2000年版一部附录XIIIC第72页)检查，应符合规定细菌总致≤10000个/克；霉菌、酵母菌数≤100个/克；大肠杆菌不得检出。
经毒性试验证实，无明显毒性反应，基本无毒。
对2975例18-65岁的患者进行临床观察1、安全性指标1)一般体检项目检查(疗前，后各一次)；2)血尿常规、大便常规加潜血检查；3)心(心电图)，肝(ALT、AST)、肾(BUN、Cr)功能检查；4)观察可能出现的不良反应，包括症状、体征，实验室检查等方面的不良反应。
分析不良反应原因、作出判断。统计不良反应发生率，记录处理经过及结果等。
2、疗效性观察1)主要相关症状关节疼痛，关节肿胀、关节屈伸不利，晨僵＜mim)以及相关的表现，每三周记录一次；2)主要相关体检关节压痛数、关节肿胀数，关节功能、双手平均握力，震僵，每三周记录一次；3)X线检查关节x线检查、手x线(治疗前后做一次；)4)生化检查类风湿因子(RF)滴度，血沉(ESR)、C反应蛋白(CRP)，每三周记录一次。
观察时间定为9周。
治疗类风湿性关节炎、强直性脊柱炎、通风等顽痹症共464例，痊愈159例，占34％；显效241例，占52％；有效41例，占9％；无效23例，占5％；总有效率95％。
本发明是顽痹胶囊及制作方法。组方合理，配伍科学，补肾壮阳，活血化瘀，祛风通络，消肿止痛，治疗类风湿性关节炎、强直性脊柱炎、痛风。系纯中药制剂，无副作用，重在调整全身免疫功能，使之平衡。拮抗式清除“炎性介质”，切断抗元—抗体，使免疫反应必须不断介导的异常免疫反应。
从1995年开始至2002年止，进行了临床观察。采用口服胶囊制剂每日二次，每次5粒.观察了共2975例患者，显效率70.19％，有效率25.41％，总有效率95.60％。不良反应率0.83％。观察治疗过程中，无心、肝、肾及造血系统等重要器官、系统的不良反应，仅14例患者出现胃肠不良反应，表现腹胀，腹泻不需对症处理，或加入西药对症处理。还有11例出现皮肤瘙痒。临床应用安全可靠。
以下结合实施例对本发明详细说明。
具体实施例方式
实施例1(高计量)重量配比每份以1g计杜仲60g，狗脊45g，鹿衔草40g，三棱40g，莪术45g，水蛭45g，乌蛸蛇85g，地龙45g，蜈蚣35g，全蝎35g，木瓜40g。
实施例2(低计量)重量配比每份以1g计杜仲45g，狗脊20g，鹿衔草20g，三棱20g，莪术15g，水蛭15g，乌蛸蛇30g，地龙15g，蜈蚣30g，全蝎15g，木瓜20g。
实施例3(中等计量)重量配比每份以1g计杜仲52.5g，狗脊32.5g，鹿衔草30g，三棱30g，莪术30g，水蛭30g，乌蛸蛇57.5g，地龙30g，蜈蚣32.5g，全蝎25g，木瓜30g。
实施例4把杜仲、狗脊、鹿衔草、三棱、莪术、水蛭、乌蛸蛇、地龙、蜈蚣、全蝎、木瓜分别挑拣，洗净，于80℃烘干，按重量配比混合，粉碎成粗粉原料，将粗粉原料充分混匀后用56度米酒湿润装入瓦缸中，加盖闷过夜；次日取出，用蒸笼隔水蒸30分钟，烘干；将粗粉原料混合均匀，再粉碎成细粉，过100目筛后分装胶囊，制成1000粒，包装入库。
实施例5使用时，每粒装0.5g。口服，一次5-6粒，一日2次，温开水送服。服药期间忌食生冷、辛辣、油腻、腥膻等刺激性食物。孕妇忌用。
权利要求
1.一种顽痹胶囊及制作方法，其特征是包括下列重量配比份原料药制成杜仲45-60份，狗脊20-45份，鹿衔草20-40份，三棱20-40份，莪术15-45份，水蛭15-45份，乌蛸蛇30-85份，地龙15-45份，蜈蚣30-35份，全蝎15-35份，木瓜20-40份。
2.一种制作顽痹胶囊的方法，其特征在于所述的把杜仲、狗脊、鹿衔草、三棱、莪术、水蛭、乌蛸蛇、地龙、蜈蚣、全蝎、木瓜分别挑拣，洗净，于80℃烘干，按重量配比混合，粉碎成粗粉原料，将粗粉原料充分混匀后用56度米酒湿润装入瓦缸中，加盖闷过夜；次日取出，用蒸笼隔水蒸30分钟，烘干；将粗粉原料混合均匀，再粉碎成细粉，过100目筛后分装胶囊，制成1000粒，包装入库。
全文摘要
本发明是顽痹胶囊及制作方法。是由杜仲、狗脊、鹿衔草、三棱、莪术、水蛭、乌蛸蛇、地龙、蜈蚣、全蝎、木瓜按重量配比制成；把杜仲、狗脊、鹿衔草、三棱、莪术、水蛭、乌蛸蛇、地龙、蜈蚣、全蝎、木瓜分别挑拣，洗净，于80℃烘干，按重量配比混合，粉碎成粗粉原料，将粗粉原料充分混匀后用56度米酒湿润装入瓦缸中，加盖闷过夜；次日取出，用蒸笼隔水蒸30分钟，烘干；将粗粉原料混合均匀，再粉碎成细粉，过100目筛后分装胶囊，制成1000粒。本发明组方合理，配伍科学，补肾壮阳，活血化淤，祛风通络，消肿止痛，治疗类风湿性关节炎、强直性脊柱炎、痛风，临床应用安全可靠。
文档编号A61P19/00GK1559546SQ20041001873
公开日2005年1月5日 申请日期2004年3月10日 优先权日2004年3月10日
发明者李莛岐 申请人:李莛岐