专利名称：苦参素分散片的制作方法
技术领域：
本发明涉及苦参素分散片，属于医药技术领域。
背景技术：
苦参素即氧化苦参碱，是从中药苦参中提取的有效成分，因具有特殊的氧结构，从而改变了药物分子的极性，也因此具有了比苦参碱更独特的作用机理及疗效。苦参素国内目前上市的剂型有苦参素注射液、注射用苦参素、苦参素氯化钠或葡萄糖注射液及苦参素胶囊，苦参素制剂经过近几年的临床表明，其在治疗慢性乙型病毒性肝炎，肿瘤病人放疗、化疗后升高白细胞和其他原因引起的白细胞减少症，过敏性皮肤病方面具有疗效显著，安全性好的特点。尤其是苦参素胶囊因其服用方便、便于携带受到广大患者的欢迎。然而胶囊剂的崩解时间一般较长，软胶囊一般在1小时内全部崩解，硬胶囊一般在30分钟内崩解(《中华人民共和国药典》2000版二部附录XA崩解时限检查法)，另外由于胶囊壳生产工艺的特殊性，普遍存在老化现象严重，贮存1.5年后，其崩解时限更长，甚至不崩解，从而因崩解和溶出缓慢而影响药物的充分吸收；液体制剂虽然吸收快，但是需注射，使用不方便，且稳定性差，包装、运输、贮存均不方便。
发明内容本发明针对现有技术的不足，提供了一种苦参素分散片及其制备方法。
本发明为苦参素分散片，其特征在于，包含以下组分，均为重量百分比苦参素1～65％，崩解剂2～90％，润滑剂及助流剂0～20％，粘合剂0～20％。
上述的崩解剂为淀粉、改良淀粉、纤维素粉、微晶纤维素、交联聚维酮、羧甲基淀粉钠、交联羧甲基纤维素钠、低取代羟丙基纤维素、海藻酸、白陶土、胶体硅酸镁铝、胶体二氧化硅中的一种或几种。分子量按本领域常规范围即可。
上述的润滑剂及助流剂为硬脂酸、硬脂酸镁、硬脂酸锌、硬脂酸钙、硬石蜡、氢化植物油、聚四氟乙烯、聚乙二醇、苯甲酸钠、月桂醇硫酸钠、单硬脂酸甘油酯、单棕榈酸甘油酯、鲸蜡醇、二氧化硅、微粉硅胶、滑石粉、水合硅铝酸钠中的一种或几种。分子量按本领域常规范围即可。
上述的粘合剂为羟丙甲纤维素、淀粉浆、糊精、糖浆、饴糖、明胶浆、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙二醇、羧甲基纤维素钠、乙基纤维素、羟丙基纤维素、阿拉伯胶浆中的一种或几种。分子量按本领域常规范围即可。
本发明苦参素分散片的制备方法，包括步骤如下(1)将苦参素、辅料分别过100目筛，备用。
(2)按处方量称取崩解剂，加入处方量的苦参素，混合均匀。
(3)加入粘合剂混合制成软材，用18-24目筛制粒，颗粒于50-80℃条件下进行干燥。
(4)颗粒烘干后，20目筛整粒。
(5)加入崩解剂、润滑剂及助流剂混匀。
(6)取样化验，测定颗粒中苦参素的含量，确定片重，压片。
制备结束，包装即得苦参素分散片。
现有技术相比，本发明的优良效果如下(1)苦参素分散片是由药物与崩解剂及优良的赋形剂组成，因此其在3分钟内可迅速崩解分散均匀，口服后能迅速地崩解成均匀分散的细微颗粒，具有分散状态佳，崩解时间短，药物溶出迅速。
(2)吸收快，生物利用度高。
(3)服用方便，苦参素分散片可加水分散后口服，也可将其含于口中咀嚼含吮或吞服。
(4)苦参素分散片提高了药物的稳定性，保证了药物的质量。样品经加速试验6个月和室温留样6个月，其性状、分散均匀性、含量及微生物项目均未发生明显变化，符合质量标准规定。本品经加速试验考察6个月的结果表明各项指标均稳定。
由上述方法制得的苦参素分散片，在含量、装量差异、溶出、崩解时限、分散均匀性方面检验中均符合有关规定。本品可加水分散后口服，也可将其含于口中咀嚼含吮或吞服。可用于慢性乙型病毒性肝炎，肿瘤病人放疗、化疗后升高白细胞和其他原因引起的白细胞减少症，过敏性皮肤病。
具体实施方式
实施例1苦参素分散片，组分如下(均为重量比)
苦参素43.6％淀粉 17.4％微晶纤维素17.4％交联羧甲基纤维素钠17.4％硬脂酸镁 1.3％二氧化硅 2.2％羟丙甲纤维素 0.7％制备方法如下(1)先将苦参素、淀粉、微晶纤维素分别过100目筛，备用。
(2)按处方称取淀粉400g、微晶纤维素400g，混合均匀。加入处方量的苦参素1000g，混合均匀，加入粘合剂1％羟丙甲纤维素水溶液1500g制软材，20目筛制粒，于50-60℃烘干，20目筛整粒，加入交联羧甲基纤维素钠400g、硬脂酸镁30g、二氧化硅50g混匀。
(3)取样化验颗粒含量，根据所测量颗粒含量，计算片重，压片。
(4)取样全检，合格后包装得成品。
崩解时限在37℃水中2分钟内全部崩解并通过2号筛网，符合药典附录分散片崩解时限的规定。
实施例2苦参素分散片，组分如下(均为重量比)苦参素36.9％微晶纤维素38.9％交联羧甲基纤维素钠29.0％硬脂酸钙 0.9％微粉硅胶 2.3％聚乙烯吡咯烷酮8.6％制备方法同实施例1。
崩解时限在37℃水中2分钟内全部崩解并通过2号筛网，符合药典附录分散片崩解时限的规定。
实施例3苦参素分散片，组分如下(均为重量比)苦参素 19.2％淀粉 38.3％羧甲基淀粉钠 19.2％低取代羟丙基纤维素 23.0％羟丙甲纤维素 0.3％制备方法同实施例1。
崩解时限在37℃水中2分钟内全部崩解并通过2号筛网，符合药典附录分散片崩解时限的规定。
权利要求
1.本发明为苦参素分散片，其特征在于，包含以下组分，均为重量百分比苦参素1～65％，崩解剂2～90％，润滑剂及助流剂0～20％，粘合剂0～20％。
2.如权利要求1所述的苦参素分散片，其特征在于，所述的崩解剂为淀粉、改良淀粉、纤维素粉、微晶纤维素、交联聚维酮、羧甲基淀粉钠、交联羧甲基纤维素钠、低取代羟丙基纤维素、海藻酸、白陶土、胶体硅酸镁铝、胶体二氧化硅中的一种或几种；分子量按本领域常规范围即可。
3.如权利要求1所述的苦参素分散片，其特征在于，所述的润滑剂及助流剂为硬脂酸、硬脂酸镁、硬脂酸锌、硬脂酸钙、硬石蜡、氢化植物油、聚四氟乙烯、聚乙二醇、苯甲酸钠、月桂醇硫酸钠、单硬脂酸甘油酯、单棕榈酸甘油酯、鲸蜡醇、二氧化硅、微粉硅胶、滑石粉、水合硅铝酸钠中的一种或几种；分子量按本领域常规范围即可。
4.如权利要求1所述的苦参素分散片，其特征在于，所述的粘合剂为羟丙甲纤维素、淀粉浆、糊精、糖浆、饴糖、明胶浆、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙二醇、羧甲基纤维素钠、乙基纤维素、羟丙基纤维素、阿拉伯胶浆中的一种或几种；分子量按本领域常规范围即可。
5.权利要求1所述的苦参素分散片制备方法，步骤如下(1)将苦参素、辅料分别过100目筛，备用。(2)按处方量称取崩解剂，加入处方量的苦参素，混合均匀。(3)加入粘合剂混合制成软材，用18-24目筛制粒，颗粒于50-80℃条件下进行干燥。(4)颗粒烘干后，20目筛整粒。(5)加入崩解剂、润滑剂及助流剂混匀。(6)取样化验，测定颗粒中苦参素的含量，确定片重，压片，即得苦参素分散片。
全文摘要
本发明涉及苦参素分散片，属医药技术领域。苦参素分散片包含以下组分(重量百分比)苦参素1～65％，崩解剂2～90％，润滑剂及助流剂0～20％，粘合剂0～20％。本发明的制备方法是通过将上述组分过筛，再将苦参素、崩解剂混合均匀，加入粘合剂制成软材，制粒，烘干，整粒，再加入崩解剂、润滑剂及助流剂混匀，测定颗粒中苦参素的含量，确定片重，压片，即得苦参素分散片。该药可加水分散后口服，也可将其含于口中咀嚼含吮或吞服。在临床上用于治疗慢性乙型病毒性肝炎，肿瘤病人放疗、化疗后升高白细胞和其他原因引起的白细胞减少症，过敏性皮肤病。该药具有分散状态佳、崩解时间短、药物溶出迅速、口服后吸收快、生物利用度高、质量稳定的优点。
文档编号A61P1/16GK1557306SQ200410023440
公开日2004年12月29日 申请日期2004年1月15日 优先权日2004年1月15日
发明者肖广常, 张颖 申请人:肖广常, 张颖