专利名称：一种含有别嘌醇和苯溴马隆的分散片的制作方法
技术领域：
本发明属于一种化学药品，具体地，是一种治疗各型病理性血尿酸升高(高尿酸血症)；因尿酸升高而引起的临床并发症，特别是有症状的痛风；各种可致血尿酸升高的疾病(继发性高尿酸血症)等的化学药品，本发明提供该药的是一种新制剂。
二.技术背景痛风(gout)是由于遗传性或获得性病因导致嘌呤代谢障碍和血尿酸持续升高而引起的疾病。临床特点包括高尿酸血症、痛风性急性关节炎反复发作等，如治疗不及时，病程迁延，缓慢进展，极易引起各类并发症。目前常用于治疗痛风的药物有三种秋水仙碱、非甾体抗炎药和肾上腺皮质激素，但这些药物在降低尿酸的同时也伴有较强烈的副作用，包括在服用中除出现恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应，对骨髓的抑制，或引起白细胞降低，及肝肾功能的损害等。随着服药时间的延续，患者对上述药物的副作用及恐惧心理与日俱增。
本项目开发的分散片是由抑制尿酸合成药别嘌醇和促进肾脏排泄尿酸药苯溴马隆组成的复方制剂。其中，别嘌醇是当前治疗高尿酸血症药物中惟一的黄嘌呤氧化酶抑制剂，通过抑制该酶的活性，减少次黄嘌呤、黄嘌呤合成尿酸，从而降低血尿酸水平，可用于各种年龄的原发性和继发性痛风患者，并不受患者肾功能限制，故痛风合并肾功能不全、肾结石症及尿酸排出过多的患者应首选此药。苯溴马隆为苯骈呋喃衍生物，具有抑制肾小管对尿酸的重吸收作用，因而降低血中尿酸浓度，主要用于无明显肾功能损害的痛风或高尿酸血症病人，尤其适用于痛风结节较多的病人。两药联合应用后可取长补短，产生协同效应，增强控制尿酸的效果，从而有效的治疗高尿酸血症及其并发症。
三.
发明内容
本发明的目的是提供一种疗效迅速、生物利用度高、服用方便，具有治疗由于血尿酸升高而引起的高尿酸血症及其并发症的化学药品新制剂。
该分散片的特点1、该分散片具有服用方便、吸收快和生物利用度高等独特性能，尤其适合具有吞咽困难的患者。
2、该分散片别嘌醇与苯溴马隆的比例为5∶1。
3、该分散片在100ml、20℃±1℃的水中，3分钟内能全部崩解并通过2号筛。
4.该分散片主要用于各型病理性血尿酸升高(高尿酸血症)；因尿酸升高而引起的临床并发症，特别是有症状的痛风；各种可致血尿酸升高的疾病(继发性高尿酸血症)等。
该分散片采用的崩解剂为干燥淀粉、羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、羧甲基纤维素钠、羧甲基纤维素钙、交联聚乙烯吡咯烷酮及微晶纤维素等常用崩解材料。崩解材料一般用量为0.1％-10％(重量百分比)，优选羧甲基淀粉钠和微晶纤维素。
该分散片采用的助流剂为硬脂酸镁、滑石粉、微粉硅胶、硬脂酸、高熔点蜡、氢化植物油、硼酸、苯甲酸钠、油酸钠、聚乙二醇等常用助流剂。助流剂一般用量为0.1％-10％(重量百分比)，优选微粉硅胶。
该分散片采用的粘合剂为水、乙醇、淀粉浆、糖浆、饴糖、液状葡萄糖、蜂蜜、阿拉伯胶、明胶浆、聚乙烯吡咯烷酮、甲基纤维素、羧甲纤维素钠、羟丙基纤维素、海藻酸钠等常用物质。粘合剂一般用量为1％-25％(重量百分比)，优选聚乙烯吡咯烷酮。
该分散片采用的表面活性剂为硬脂酸、油酸、月桂酸、硫酸化蓖麻油、十二烷基硫酸钠、十六醇硫酸钠、十八醇硫酸钠、普流罗尼、二辛基琥珀酸磺酸钠、二己基琥珀酸磺酸钠、十二烷基苯磺酸钠等常用物质。表面活性剂一般用量为0.1％-10％(重量百分比)，优选十二烷基硫酸钠。
具体实施例方式
以下结合实施例对本发明进行详细说明实例1取别嘌醇100g、苯溴马隆20g，按等量递增法混合均匀；另取微晶纤维素100g、羧甲基淀粉钠20g和微粉硅胶2g，仍按等量递增法加至别嘌醇和苯溴马隆混合物中，混合均匀。以PVP溶液为粘合剂，制软材，制粒，干燥，整粒。另取微粉硅胶2g、十二烷硫酸钠2g与制得颗粒混合均匀，压片，即得分散片。
本药用于各型病理性血尿酸升高(高尿酸血症)；因尿酸升高而引起的临床并发症，特别是有症状的痛风；各种可致血尿酸升高的疾病(继发性高尿酸血症)等。
权利要求
1.一种含有别嘌醇和苯溴马隆的分散片，其中还含有常规的分散片崩解剂、粘合剂、助流剂、表面活性剂等物质制成的分散片。
2.根据权利要求1的分散片，其特征在于其别嘌醇与苯溴马隆的比例为5∶1。
3.根据权利要求1和2的要求制成的分散片，其特征在于该分散片在100ml、20℃±1℃的水中，3分钟内能全部崩解并通过2号筛。
4.根据权利要求1-3的要求制成的分散片，其特征在于该分散片主要用于治疗各型病理性血尿酸升高(高尿酸血症)；因尿酸升高而引起的临床并发症，特别是有症状的痛风；各种可致血尿酸升高的疾病(继发性高尿酸血症)等。
全文摘要
本发明涉及含别嘌醇和苯溴马隆的分散片，该分散片中别嘌醇与苯溴马隆的比例为5∶1，其在100ml、20℃±1℃的水中，3分钟内能全部崩解并通过2号筛；具有治疗各型病理性血尿酸升高(高尿酸血症)、因尿酸升高而引起的临床并发症，特别是有症状的痛风、各种可致血尿酸升高的疾病(继发性高尿酸血症)等的特点。
文档编号A61K31/519GK1615875SQ20041006082
公开日2005年5月18日 申请日期2004年9月10日 优先权日2004年9月10日
发明者曹智华, 刘 文, 鞠瑞芬, 黄志军 申请人:武汉健民中药工程有限责任公司