专利名称：一种治疗高血压的山绿茶降压滴丸及其制备方法
技术领域：
本发明提供一种治疗高血压的山绿茶降压滴丸及其制备方法，用于医药领域，具有清热解毒，平肝潜阳功能，可治疗眩晕耳鸣、头痛头胀、心烦易怒、少寐多梦及高血压，高血脂，属于中医学制药技术领域。
背景技术：
山绿茶是我国广西的一种民间药材，收载于《广西中药材标准》(1990年版)，具有清热解毒，消肿止痛，活血通脉的独特功效。目前以山绿茶为主要原料的降压制剂有山绿茶降压片，复方山绿茶胶囊等，具有良好的药理作用及临床疗效。有报道静注山绿茶提取物(IAE)0.25g/kg，能够使麻醉犬血压迅速下降，峰值可达50.6％，持续10～40分钟，心率减慢。IAE可抑制阻断颈动脉血流所致的升压反应，提示本药可能有中枢性降压作用，用山绿茶降压片对103例高血压患者进行观察，其中89例治疗有效，总有效率为86.4％，所有观察组平均收缩压和舒张压均显著下降，在单服山绿茶降压片的一组，收缩压和舒张压的下降幅度分别达20.5±8.1mmHg与12.4±6.3mmHg。
山绿茶片剂和胶囊剂作为传统剂型，存在崩解慢，溶出性差，生物利用度低等缺点。
发明内容
本发明一种治疗高血压的山绿茶降压滴丸及其制备方法，其目的在于解决传统剂型存在崩解慢，溶出性差，生物利用度低等缺点。
本发明应用固体分散体技术，将山绿茶提取物制成降压滴丸，以微粒、微晶或分子状态分散在基质中，总表面积增大，可以增加药物的溶出和体内吸收，从而提高生物利用度。克服现有技术上的不足，利用固体分散技术，提供一种溶出速度快，药效作用迅速，生物利用度高的山绿茶降压滴丸及其制备方法，使其能够克服山绿茶片剂崩解及溶出速度较慢，吸收利用较差等问题。
本发明是通过以下技术方案实现的，由山绿茶提取物和基质按重量份数比制成的含山绿茶提取物10％～50％；基质各组分的重量百分比为聚乙二醇400030％～90％，聚乙二醇600030％～90％，硬脂酸钠1％～20％，泊洛沙姆1％～5％之一种或两种以上混合物。
本发明所述山绿茶提取物的制法取山绿茶药材，粉碎成粗粉，过筛，参照中国药典型2005年版一部附录11流浸膏和浸膏剂项下渗漉法，用70％乙醇为溶媒，浸渍18小时后进行渗漉，以每分钟50～500ml的速度渗漉，收集初滤液另器保存，继续渗漉至色淡为止，滤液合并，减压回收乙醇并浓缩至相对密度为1.35～1.40的稠膏，即得，或再经60～80℃干燥，粉碎成干粉，即得。
本发明所述的山绿茶提取物的重量百分比优选为20％～50％；所述的基质各组分的重量百分比优选为聚乙二醇400030％～80％，聚乙二醇600030％～80％，硬脂酸钠1％～10％，泊洛沙姆1％～3％之一种或两种以上的混合物。
本发明所述的山绿茶降压滴丸的制备方法，其特征在于，取一定重量比的基质加热熔融，加入山绿茶提取物搅拌混匀，移入LDZ-6Z型中型滴丸机的滴罐中，调节保温油加热温度于70～90℃状态下，冷却液预冷至0～20℃，以每分钟10～70滴的速度滴制，每滴重量10～100mg，滴制完成后，滤除冷却剂，吸除滴丸表面油渍，检验，包装。
本发明所述的滴入温度优选80～90℃，滴入量优选20～40mg，滴速优选30～60滴/分钟。
本发明所述的制备所需冷凝剂的液体石蜡，二甲基硅油、大豆油之一种或二种以上的混合物。
本发明具有以下优点(1)应用固体分散体技术，将药物以微粒、微晶或分子状态分散在基质中，总表面积增大，可以增加药物的溶出和体内吸收，从而提高生物利用度。(2)药物与熔融的基质相混合，增加了药物的稳定性，不易水解、氧化，且操作是在液态下进行，无粉尘污染，不易受晶型的影响，从而保证了药品质量。(3)制备滴丸的生产工艺以及设备简单，操作方便，自动化程度高，从而降低了生产成本。
具有服用方便，剂量准确，快速显效。价格低廉的特点，尤其适合高血压危象患者。至今尚未发现应用山绿茶药材为原料，制备降压滴丸的文献报道及上市产品。
具体实施例方式通过以下实施例进一步举例描述本发明，并不以任何方式限制本发明，在不背离本发明的技术解决方案的前提下，对本发明所作的本领域普通技术人员容易实现的任何改动或改变都将落入本发明的权利要求范围之内。
实施例1 山绿茶提取物10％聚乙二醇400085％泊洛沙姆5％
将85％量的聚乙二醇4000，5％量的泊洛沙姆于90℃加热熔化，加入10％量的山绿茶提取物，搅拌混匀，移入保持在90℃的LDZ-6Z中型滴丸机的滴罐中，以20滴/分钟的速度，每滴10mg的重量滴入液体石蜡中，冷凝成丸后，将药丸表面的冷凝液吸附干燥，检验，包装。
实施效果采用此工艺制得的滴丸外观粗糙，圆整度稍差，硬度适中，重量差异符合药典要求。
实施例2 山绿茶提取物30％聚乙二醇400070％将70％量的聚乙二醇4000于80℃加热熔化，加入30％量的山绿茶提取物，搅拌混匀，移入保温在80℃的LDZ-6Z中型滴丸机的滴罐中，以30滴/分钟的速度，每滴30mg的重量滴入液体石蜡∶二甲基硅油(2∶1，V/V)中，冷凝成丸后，将药丸表面的冷凝液吸附干燥，检验、包装。
实施效果采用此工艺制得的滴丸外观光滑，圆整度好，硬度适中，重量差异符合药典要求。
实施例3 山绿茶提取物30％聚乙二醇400030％聚乙二醇600030％硬脂酸钠10％将30％量的聚乙二醇4000，30％量的聚乙二醇6000，10％量的硬脂酸钠于80℃加热熔化，加入30％量的山绿茶提取物，搅拌混匀，移入保温在80℃的LDZ-6Z中型滴丸机的滴罐中，以60滴/分钟的速度，每滴40mg的重量滴入液体石蜡中，冷凝成丸后，将药丸表面的冷凝液吸附干燥，检验，包装。
实施效果采用此工艺制得的滴丸外观光滑，圆整度好，硬度适中，重量差异符合药典要求。
实施例4 山绿茶提取物50％聚乙二醇400050％将50％量的聚乙二醇4000于90℃加热熔化，加入50％量的山绿茶提取物，搅拌混匀，移入保温在90℃的LDZ-6Z中型滴丸机的滴罐中，以40滴/分钟的速度，每滴40mg的重量滴入大豆油中，冷凝成丸后，将药丸表面的冷凝液吸附干燥，检验，包装。
实施效果采用此工艺制的滴丸外观稍显粗糙，圆整度稍差，硬度适中，重量差异符合药典要求。
实施例5 山绿茶提取物20％聚乙二醇600070％硬脂酸钠10％将70％量的聚乙二醇6000，10％量的硬脂酸钠于80℃加热熔化，加入20％量的山绿茶提取物，搅拌混匀，移入保温在80℃的LDZ-6Z中型滴丸机的滴罐中，以50滴/分钟的速度，每滴50mg的重量滴入二甲基硅油中，冷凝成丸后，将药丸表面的冷凝液吸附干燥，检验，包装。
实施效果采用此工艺制得的滴丸外观光滑，圆整度好，硬度适中，重量差异符合药典要求。
由以上实施例得出，实施例二为最佳实施例，实施的技术参数为优选参数。
权利要求
1.一种治疗高血压的山绿茶降压滴丸，其特征是由山绿茶提取物和基质按重量份数制成的，其中，山绿茶提取物为10～50份、基质90～50份；所述的基质选自聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、硬脂酸钠、泊洛沙姆中的一种或两种以上混合物。
2.根据权利要求1所述的山绿茶降压滴丸，其特征是基质各组分的重量份数比为聚乙二醇400030～80，硬脂酸钠1～10，泊洛沙姆1～3之一种或两种以上的混合物。
3.根据权利要求1所述的山绿茶降压滴丸，其特征是基质各组分的重量份数比为聚乙二醇600030～80，硬脂酸钠1～10，泊洛沙姆1～3之一种或两种以上的混合物。
4.权利要求1所述山绿茶降压滴丸的制备方法，其特征在于取山绿茶药材，粉碎成粗粉，过筛，用70％乙醇为溶媒，浸渍18小时后进行渗漉，以每分钟50～500ml的速度渗漉，收集初滤液另器保存，继续渗漉至色淡为止，滤液合并，减压回收乙醇并浓缩至相对密度为1.35～1.40的稠膏，即得，或再经60～80℃干燥，粉碎成干粉，即得。
5.权利要求1所述山绿茶降压滴丸的制备方法，其特征在于，取一定重量比的基质加热熔融，加入山绿茶提取物搅拌混匀，移入滴丸机的滴罐中，调节保温油加热温度于70～90℃状态下，冷却剂预冷至0～20℃，以每分钟10～70滴的速度滴制，每滴重量10～100mg，滴制完成后，滤除冷却剂，吸除滴丸表面油渍，检验，包装。
6.根据权利要求5所述的山绿茶降压滴丸的制备方法，其特征是，山绿茶提取物与基质混合物的滴入温度优选80～90℃。
7.根据权利要求5所述的山绿茶降压滴丸的制备方法，其特征是，山绿茶提取物与基质混合物的滴入量为20～40mg。
8.根据权利要求5所述的山绿茶降压滴丸的制备方法，其特征是，山绿茶提取物与基质混合物的滴速为30～60滴/分钟。
9.根据权利要求5所述的山绿茶降压滴丸的制备方法，其特征是，所述的制备所需冷凝剂选自液体石蜡、二甲基硅油、大豆油之一种或两种以上的混合物。
全文摘要
本发明公开了一种治疗高血压的山绿茶降压滴丸及其制备方法，以单味山绿茶药材，经粉碎，润湿密闭，渗漉浓缩工艺方法制成稠膏或干药粉，与聚乙二醇等基质按一定比例熔融后，滴入液体石蜡、二甲基硅油等冷凝剂中，成型为滴丸。本发明药物构成简单，制备工艺先进，质量易于控制，制成的中药滴丸剂技术含量高，患者服用方便，吸收快速，生物利用度高，价格低廉，对眩晕耳鸣、头痛头胀、心烦易怒、少寐多梦及高血压、高血脂见上述证候者有独特的疗效。
文档编号A61P9/00GK1742806SQ20051001715
公开日2006年3月8日 申请日期2005年9月23日 优先权日2005年9月23日
发明者黄勇, 张金亭, 李金花, 于文斌, 赵丽茹 申请人:吉林省生物研究所