专利名称：小刺猴头分散片及其制备方法
项目领域本发明是对胃乐新药物剂型的改变，尤其是提供了一种小刺猴头分散片，同时还公开了小刺猴头分散片的制备方法，属于医药学制剂技术领域。
背景技术：
胃乐新冲剂是小刺猴头菌发酵浸膏经授权的唯一生物制剂(国药准字Z22023628)产品投产至今历经20余年，经久不衰，众多患者服用证实胃乐新冲剂，用于治疗慢性萎缩性胃炎、消化性胃及十二指肠球部溃疡、结肠炎以及消化不良便潜血获得良好的效果。总有效率达88.9％，显效率达77.8％。在长期的临床应用中未发现毒副反应。完全证实了胃乐新冲剂是疗效确切，安全无毒的药物。但是，此药也存在一些不足之处一是制颗粒时加入大量的糖、淀粉做辅料，导致糖尿病患者不能服用。二是颗粒久置存在吸潮现象，虽不影响疗效但外观受影响。三是包装体积过大，不便携带。
发明内容
本发明的目的就是提供一种小刺猴头分散片及其制备方法，克服胃乐新冲剂所存在的不足，使其一次性口服量少，糖尿病人可服用，便于携带，便于服用。
本发明的小刺猴头分散片是由以下重量配比的原料制成的小刺猴头菌发酵浸膏72-220、稀释剂110-325、崩解剂20-62、
粘合剂15-175、润滑剂2-6。
本发明的分散片优选以下两种原料重量组成小刺猴头菌发酵浸膏144g、稀释剂212g、崩解剂40g、粘合剂115ml、润滑剂4g。
小刺猴头菌发酵浸膏152g、稀释剂204g、崩解剂40g、粘合剂130ml、润滑剂4g。
本发明所述用小刺猴头菌发酵浸膏应为国药准字Z22023628号胃乐新颗粒冲剂附件“小刺猴头浸膏”标准规定之小刺猴头菌发酵液与菌丝提取液的浓缩浸膏。
本发明所述的稀释剂为乳糖、甘露醇、淀粉、微晶纤维素中的一种或一种以上。
本发明所用的崩解剂为羧甲基淀粉钠(CMC-Na)，交联聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)，低取代羟丙基纤维素(L-HPC)中的一种或一种以上。
本发明所述的粘合剂为乙基纤维素，羟丙基甲基纤维素，羧甲基纤维素钠，聚乙烯吡咯烷酮，乙醇溶液中的一种或一种以上。
本发明所述的润滑剂为硬脂酸镁，滑石粉，聚乙二醇中的一种或一种以上。
本发明分散片的生产工艺包括以下步骤(1)将小刺猴头菌发酵浸膏加热融化，100目筛过滤备用；(2)将稀释剂，崩解剂先放置30-80℃分别干燥3-6小时过100目筛；(3)按处方量将浸膏、稀释剂、粘合剂、崩解剂以递增法充分混合均匀，制成软材20-24目筛网制粒，40-60℃烘干，20-24目筛网整粒；(4)取步骤(3)之颗粒与润滑剂以递增法充分混合均匀，压片，送检，包装，即得小刺猴头分散片。
本发明的积极效果在于分散片糖尿病患者均可接受。一次口服量小，溶散快(3分钟内即可全部溶散，并通过2号标准筛)迅速覆盖胃粘膜表面，生物利用度高。分散片制造方法简单，产品质量稳定，易于控制，便于运输、保管、携带、服用，顺应性提高。
具体实施例方式通过以下实施例进一步举例描述本发明，并不以任何方式限制本发明，在不背离本发明的技术解决方案的前提下，对本发明所作的本领域普通技术人员容易实现的任何改动或改变都将落入本发明的权利要求范围之内。
实施例1按制备小刺猴头分散片1000片投料计算，取小刺猴头菌发酵浸膏72g，淀粉21g，微晶纤维素76g，交联聚乙烯吡咯烷酮9g，羧甲基淀粉钠9g，30％乙醇65ml，微粉硅胶1g，硬脂酸镁1g。
制备工艺(1)按处方取淀粉、微晶纤维素、羧甲基淀粉钠置80℃，分别干燥4小时，过100目筛。
(2)按处方取小刺猴头菌发酵浸膏与(1)干燥后的辅料充分混合，制成软材24目筛制粒，55℃干燥，20目筛整粒。
(3)取(2)之颗粒与润滑剂充分混合均匀，压片，送检，包装，得分散片。
检查分散均匀度 取分散片2片，置100ml 21℃水中，应在3分钟内完全崩解并能通过2号标准筛(中国药典2005版二部附录IA)其它应符合片剂相下有关的各项规定(中国药典2005版一部附录ID)。
含量测定采用苯酚—硫酸方法标准曲线的制定精密称取在105℃干燥至恒重的无水葡萄糖100mg，置1000ml容量瓶中，加水溶解并定容至刻度。
精密量取上述葡萄糖标准溶液0.1、0.2、0.3、0.4、0.5、0.6、0.7、0.8、0.9ml，分别置于25ml量瓶中，加水至2ml，分别精密加入60％苯酚溶液1ml，浓硫酸5ml，振荡混匀，置沸水浴15分钟，再冷水浴30分钟，以水为空白对照，于490nm波长测定吸收度，以糖量为横坐标，以光密度值为纵坐标，绘制标准曲线。
供试品溶液制备取本品20片，精密标定，研细，加水150ml，搅拌使充分溶解，置50℃水浴放置20分钟，取出滤过到250ml容量瓶中，滤器及沉淀用50ml水分次洗涤，洗液并入滤液中，加水定容至刻度。精密量取滤液100ml于250ml烧杯中，置沸水浴中浓缩至25ml，冷却，加95％乙醇150ml，边加边搅拌使沉淀完全。离心，3000转，15分钟。用85％的乙醇分次洗涤沉淀，离心，沉淀加热水约30ml使充分溶解，滤过于100ml容量瓶中，滤器用蒸馏水少量多次洗涤，洗液并入量瓶中，加水定容至刻度，摇匀。
精取5ml置10ml容量瓶中，加水定容至刻度。精取1ml按苯酚-硫酸法测多糖含量。
本品每片含小刺猴头菌水溶性多糖不得低于标示量。
实施例2按制备小刺猴头分散片1000片投料计算，取小刺猴头菌发酵浸膏144g，淀粉52g，微晶纤维素160g，交联聚乙烯吡咯烷酮20g，羧甲基淀粉钠20g，乙基纤维素115g，微粉硅胶2g，滑石粉2g。
制备工艺，分散度检查，含量测定同[实施例1]实施例3按制备小刺猴头分散片1000片投料计算，取小刺猴头菌发酵浸膏152g，淀粉44g，微晶纤维素160g，交联聚乙烯吡咯烷酮20g，羧甲基淀粉钠20g，羧甲基纤维素钠130g，微粉硅胶2g，硬脂酸镁2g。
制备工艺，分散度检查，含量测定同[实施例1]实施例4按制备小刺猴头分散片1000片投料计算，取小刺猴头菌发酵浸膏220g，淀粉80g，微晶纤维素245g，交联聚乙烯吡咯烷酮31g，羧甲基淀粉钠31g，70％乙醇175ml，微粉硅胶3g，硬脂酸镁3g。
制备工艺，分散度检查，含量测定同[实施例1]实施例5按制备小刺猴头分散片1000片投料计算，取小刺猴头菌发酵浸膏152g，甘露醇44g，微晶纤维素160g，交联聚乙烯吡咯烷酮20g，低取代羟丙基纤维素(L-HPC)20g，聚乙烯吡咯烷酮130g，微粉硅胶2g，硬脂酸镁2g。
制备工艺，分散度检查，含量测定同[实施例1]实施例6按制备小刺猴头分散片1000片投料计算，取小刺猴头菌发酵浸膏152g，乳糖44g，微晶纤维素160g，交联聚乙烯吡咯烷酮20g，羧甲基淀粉钠20g，30％乙醇130ml，微粉硅胶2g，硬脂酸镁2g。
制备工艺，分散度检查，含量测定同[实施例1]
权利要求
1.一种小刺猴头分散片，其特征在于是由以下重量配比的原料制成的小刺猴头菌发酵浸膏72-220、稀释剂110-325、崩解剂20-62、粘合剂15-175、润滑剂2-6；所述的稀释剂为乳糖、甘露醇、淀粉、微晶纤维素中的一种或一种以上；崩解剂为交联聚乙烯吡咯烷酮，羧甲基淀粉钠，低取代羟丙基纤维素中的一种或一种以上；粘合剂为乙基纤维素，羟丙基甲基纤维素，羧甲基纤维素钠，聚乙烯吡咯烷酮，乙醇溶液中的一种或一种以上；润滑剂为硬脂酸镁，微粉硅胶，滑石粉，聚乙二醇中的一种或一种以上。
2.根据权利要求1所述小刺猴头分散片，其特征在于是由以下重量配比的原料制成的小刺猴头菌发酵浸膏144、稀释剂212、崩解剂40、粘合剂115、润滑剂4。
3.根据权利要求1所述小刺猴头分散片，其特征在于是由以下重量配比的原料制成的小刺猴头发酵浸膏152、稀释剂204、崩解剂40、粘合剂130、润滑剂4。
4.一种小刺猴头分散片的制备工艺，包括以下步骤(1)将小刺猴头菌发酵浸膏加热融化，100目筛过滤备用；(2)将稀释剂，粘合剂，崩解剂先放置30-80℃分别干燥3-6小时过100目筛；(3)按处方量将浸膏，稀释剂，粘合剂，崩解剂以递增法充分混合均匀，制成软材20-24目筛网制粒，40-60℃烘干，20-24目筛网整粒；(4)取步骤(3)之颗粒与润滑剂以递增法充分混合均匀，压片，送检，包装，即得小刺猴头分散片。
全文摘要
本发明提供一种小刺猴头分散片，由小刺猴头菌发酵浸膏、稀释剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂组成，按处方量取小刺猴头菌发酵浸膏加热，过筛备用，其它辅料分别干燥，过筛，将小刺猴头菌发酵浸膏、稀释剂、粘合剂、崩解剂混合均匀制成软材，制粒，干燥，整粒后，取颗粒与润滑剂混合均匀，压片，送检，包装，即得小刺猴头分散片。本发明分散片用于慢性萎缩性胃炎，消化性胃及十二指肠球部溃疡、结肠炎以及消化不良便潜血。具有无糖，口服剂量小，口感好，便于接受、携带。产品稳定性强，制备工艺简单，质量易控的优点。
文档编号A61K9/20GK1742756SQ20051001715
公开日2006年3月8日 申请日期2005年9月23日 优先权日2005年9月23日
发明者张金亭, 黄勇, 李金花, 于文斌, 赵丽茹 申请人:吉林省生物研究所