专利名称：一种依帕司他片及其制备方法
技术领域：
本发明涉及依帕司他片及其制备方法。
背景技术：
依帕司他原料具有疏水性，溶出度不好及流动性不好的问题。
发明内容
为解决上述问题，本发明提供一种依帕司他片及其制备方法。
本发明一种依帕司他片，其原料重量组成为依帕司他15％～65％、乳糖10％～80％、微晶纤维素10％～80％、低取代羟丙基纤维素1％～10％、羧甲淀粉钠1％～10％、硬脂酸镁0.1％～3％。
依帕司他片的制备方法，按原料重量组成称取过筛的依帕司他、乳糖、微晶纤维素、低取代羟丙基纤维素在湿法混合制粒机中混合均匀，用羟丙基甲基纤维素制软材，筛制湿颗粒，在热风循环烘箱中55℃～65℃干燥，控制水份小于3％。过筛整粒后与配方量羧甲淀粉钠、硬脂酸镁终混，测颗粒含量、压片、包衣、检验、包装。
粉碎粒度要求在1～100μm。
本发明制备工艺简单，所压片剂表明光洁美观，硬度大，且溶出度好，成本低，适用于工业化大生产。
具体实施例方式
实施例一以如下原料依帕司他50g、乳糖29g、微晶纤维素37g、低取代羟丙基纤维素4g、羧甲淀粉钠3.7g、硬脂酸镁1.2g制备1000粒依帕司他片。
制备方法(1)将原辅料粉碎过100目筛，按配方量称取依帕司他、乳糖、微晶纤维素、低取代羟丙基纤维素在湿法混合制粒机中混合均匀。
(2)用3％羟丙基甲基纤维素制软材，18目筛制湿颗粒，在热风循环烘箱中55℃～65℃干燥，控制水份小于3％。
(3)18目筛整粒后与配方量羧甲淀粉钠、硬脂酸镁终混，测颗粒含量、压片、包衣、检验、包装。
实施例二以如下原料依帕司他50g、乳糖40g、微晶纤维素27g、低取代羟丙基纤维素3g、羧甲淀粉钠30g、硬脂酸镁2g制备1000粒依帕司他片。制备方法同上。
权利要求
1.一种依帕司他片，原料重量组成为依帕司他15％～65％、乳糖10％～80％、微晶纤维素10％～80％、低取代羟丙基纤维素1％～10％、羧甲淀粉钠1％～10％、硬脂酸镁0.1％～3％。
2.根据权利要求1所述的依帕司他片的制备方法，按原料重量组成称取过筛的依帕司他、乳糖、微晶纤维素、低取代羟丙基纤维素在湿法混合制粒机中混合均匀，用羟丙基甲基纤维素制软材，筛制湿颗粒，在热风循环烘箱中55℃～65℃干燥，控制水份小于3％。过筛整粒后与处方量羧甲淀粉钠、硬脂酸镁终混，测颗粒含量、压片、包衣、检验、包装。
3.如权利要求2所述的制备方法，其特征是粉碎粒度要求在1～100μm。
全文摘要
本发明提供的依帕司他片及其制备方法，其原料主要包括乳糖、微晶纤维素、低取代羟丙基纤维素、羧甲淀粉钠、硬脂酸镁等，制备方法主要是先将配方量的依帕司他与乳糖、微晶纤维素、低取代羟丙基纤维素混合均匀，制粒，干燥后与羧甲淀粉钠、硬脂酸镁均匀混合，压片包装即可。用本发明制备的依帕司他片制剂，口服吸收良好，可抑制坐骨神经和尾部神经的传导速度下降，同时可抑制红血球内和坐骨神经内山梨醇含量的增加，使用中未有严重不良反应发生。因此口服依帕司他片使用安全，有效方便，对必须应用依帕司他片患者为较好的选择。本发明的制备工艺简便，成本较低，适合工业化生产。
文档编号A61K31/425GK1692903SQ20051003899
公开日2005年11月9日 申请日期2005年4月21日 优先权日2005年4月21日
发明者孙海胜, 陆小平, 陈娟, 余慧剑, 孙路进 申请人:扬子江药业集团