专利名称：散痛舒滴丸及其制备方法
技术领域：
本发明属中药制药技术领域，特别涉及一种散痛舒滴丸及其制备工艺。
背景技术：
疼痛、发热与炎症反应是多种疾病的临床表现之一。过强疼痛可以给机体造成一定损害，炎症可以带来发炎部位或身体的发红、发热、疼痛和肿胀等，这些病痛严重地影响病人的生活质量，使病人痛苦不堪。世界各国都在研究解除这些病痛的方法，生产出了种类繁多的化学药物，但是其在解除病痛的同时也带来了不少的副作用，产生不良反应。由云南僳僳族、苗族习用药物岩陀精制而成的散痛舒制剂具有止痛、解热、消炎的功能。临床病例观察，确认了散痛舒制剂对风湿痛、感冒头痛、身痛、经痛、均有较好的疗效，并证实了该药对风湿引起的关节疼痛、红肿、麻木、活动不利、感冒所致的浑身痛、关节痛、恶寒、发热等症状及妇女经期痛经有着独特的止痛效果。同时，尚未发现毒副作用。用于治疗风湿瘀阻，关节肌肉麻痹及跌打损伤，淤血肿痛。有祛风除湿，活血止痛的显著功效。
目前市场上散痛舒的口服制剂为片剂、胶囊剂，且有糖衣片。由于这类常规制剂制备工艺技术所具有的特点，使得这类口服制剂存在崩解时限长，吸收差，起效慢，生物利用度较低，从而影响药效的充分发挥。同时在储存期间易于裂片、变色、吸潮等，质量不稳定。本发明的散痛舒滴丸克服了这类剂型的不足之处，具有服用剂量小，崩解溶散快，溶出度高，生物利用度高，质量稳定性好，快速释药，快速显效的特点，能快速缓解和治疗风湿瘀阻，关节肌肉麻痹及跌打损伤，淤血肿痛的疼痛症状。可以舌下含服，也可吞服，起效比片剂、胶囊剂更快，携带和服用方便。本发明制剂工艺简单，生产车间无粉尘，使用辅料种类少，生产过程短，质量稳定，成本低。
发明内容
本发明目的是提供一种药物制剂—散痛舒滴丸及其制备工艺。本发明的散痛舒滴丸具有祛风除湿，活血止痛的功能，用于治疗风湿瘀阻，关节肌肉麻痹及跌打损伤，淤血肿痛。
本发明的特征在于采用中药材岩陀经过提取制得提取物，将提取物与滴丸基质配制而成。各成分的重量比为岩陀提取物∶滴丸基质＝1∶1～1∶5本发明可通过以下技术方案实现取岩陀药材，粉碎成粗粉，加95％乙醇，加热回流2次，加乙醇量第一次6～8倍量，第二次4～6倍量，回流时间每次4小时，滤过，滤液回收乙醇并浓缩至相对密度为1.15～1.20(20℃)的浸膏，将浸膏真空干燥或喷雾干燥得提取物。取提取物，粉碎，过100目筛，按重量比为岩陀提取物∶滴丸基质＝1∶1～1∶5的比例，加入到已熔融的滴丸基质中(80～85℃)，搅拌均匀，滴入二甲基硅油或其它滴丸冷却剂中(1～5℃)，分离滴丸，吸除冷却剂，干燥，即得。
利用本发明的方法制备的滴丸，其主要特点是1.药物快速溶出，溶出度高，起效快，生物利用度高，副作用小。散痛舒滴丸是采用固体分散技术，将药物与滴丸基质熔融后混匀，通过滴制和骤冷凝固，使药物呈分子、胶体或微晶状态分散于基质中。由于药物的总面积增大，药物以微晶或无定型的微粒释出，因此药物溶解和吸收加快，生物利用度提高。
2.药物稳定性好。滴丸制剂由药物与基质加热熔合后，滴入不相溶的冷却液中制成，与空气接触面积减少，不易氧化，基质为非水物，不易引起药物水解，使药物的稳定性增加，从而保证了药品质量。
3.增加了给药方式，散痛舒滴丸既可吞服，又可含服，便于吞咽困难的患者服用。如采用舌下含化给药，与唾液接触后迅速溶化，由口腔黏膜吸收，不经胃肠道和肝脏直接进入循环系统，不仅避免了肝肠首过作用，而且起效迅速，提高了生物利用度，能快速缓解和治疗风湿瘀阻，关节肌肉麻痹及跌打损伤，淤血肿痛的疼痛症状。
4.滴丸剂生产工艺、生产设备简单，生产周期短，生产效率高，成本低。
5.滴丸剂的主要生产过程中，所用物料均是在液态下进行，减少了粉尘污染，有利于劳动保护和环保，有利于GMP管理。
具体实施例方式
以下通过实施例进一步可说明本发明，但不受实施例限制。
实施例一取岩陀1000g，粉碎成粗粉，加95％乙醇，加热回流2次，加乙醇量第一次8倍量，第二次6倍量，回流时间每次4小时，滤过，滤液回收乙醇并浓缩至相对密度为1.15～1.20(20℃)的浸膏，将浸膏真空干燥得提取物。取提取物，粉碎，过100目筛。按重量比为岩陀提取物∶聚乙二醇6000＝1∶2.5的比例，加入到已熔融的基质中(85℃)，搅拌均匀，滴入二甲基硅油冷却剂中(3℃)，分离滴丸，吸除冷却剂，干燥，即得。
实施例二取实施例一的提取物，粉碎，过100目筛，按重量比为岩陀提取物∶混合基质＝1∶2的比例(混合基质为聚乙二醇6000∶泊洛沙姆按1∶0.2配方)，加入到已熔融的混合基质中(85℃)，搅拌均匀，滴入二甲基硅油冷却剂中(3℃)，分离滴丸，吸除冷却剂，干燥，即得。
实施例三本实施例通过岩陀提取物与不同基质配方，考察圆整度、丸重差异、硬度、溶散时间等指标，以确定提取物与单一或混合基质的重量比。
岩陀提取物与不同基质配方试验(提取物均为1份)
注1.冷却剂为二甲基硅油或液体石蜡，冷却温度为1～5℃；药料保温及滴头温度为80～85℃；滴速为30～50粒/分钟。
2.以上结果表明，4、5、6、7、8号试验各项指标都好，即提取物与基质比例为1∶1～1∶5时可顺利滴制。但考虑到服用剂量等因素，优选配比为4、5、6、8号试验，即提取物与基质比例为1∶1～1∶2。
权利要求
1.一种散痛舒滴丸，其特征在于采用中药材岩陀经过提取制得提取物，将提取物与滴丸基质配制而成。各成分的重量比为岩陀提取物∶滴丸基质＝1∶1～1∶5
2.根据权利要求1所述的散痛舒滴丸，其特征在于所述的滴丸基质为聚乙二醇类、羧甲基淀粉钠、泊洛沙姆，羧甲基纤维素钠、硬脂酸、硬脂酸钠、聚氧乙烯单硬脂酸脂中的一种或数种配伍，各配伍成分的含量均不等于零。
3.根据权力要求1所述的散痛舒滴丸，其特征在于制备方法如下取岩陀药材，粉碎成粗粉，加95％乙醇适量，加热回流2次，每次4小时，滤过，滤液回收乙醇，浓缩至相对密度为1.15～1.20的浸膏，将浸膏真空干燥或喷雾干燥得提取物。取提取物，粉碎，过筛，按重量比为岩陀提取物∶滴丸基质＝1∶1～1∶5的比例，加入到已熔融的滴丸基质中，搅拌均匀，滴入二甲基硅油或其它冷却剂中，分离滴丸，吸除冷却剂，干燥，即得。
全文摘要
本发明属于中药制药领域，具体涉及一种具有祛风除湿，活血止痛功能，用于治疗风湿瘀阻，关节肌肉麻痹及跌打损伤，瘀血肿痛的药物散痛舒滴丸及其制备方法。本发明采用中药材岩陀经过提取制得提取物，将提取物与滴丸基质配制而成。本发明生物利用度高，药品稳定性好，药物体积小，服用携带方便。具有崩解溶散快，溶出度高，快速释药，快速显效等特点，且生产工艺简单，成本低。
文档编号A61K9/20GK1989981SQ200510062330
公开日2007年7月4日 申请日期2005年12月30日 优先权日2005年12月30日
发明者陈茜, 滕慧丽 申请人:陈茜