专利名称：治疗急慢性肾盂肾炎、前列腺炎的软胶囊及制备方法
技术领域：
本发明涉及中药软胶囊剂及其制备，更具体地说是含有有效剂量头花蓼提取物中药软胶囊及其制备。
背景技术：
头花蓼提取物具有清热泻火，利水通淋的作用，主治热淋。适用于急慢性肾盂肾炎、前列腺炎等症，在已有的制剂中有片剂、颗粒剂，其有效成分是以固体形式存在，有效成分溶出慢，在药物的生物利用度上，在药物的稳定性方面都不是很理想。口服液虽以液体形式存在，但携带不方便，并且口服时的不良气味让人难以耐受。
发明内容
本发明所要解决的技术问题是避免上述现有技术所存在的不足之处，提供一种有效成分溶出快，质量稳定，携带、服用方便的用于治疗急慢性肾盂肾炎、前列腺炎的软胶囊及制备方法。
本发明解决技术问题所采用的技术方案是本发明的软胶囊由药液和囊壳两部分构成。
本发明软胶囊的特点是所述药液以有效剂量的头花蓼提取物作为有效成分，并含有药用辅料，其中，药液按重量每粒中含头花蓼提取物≤0.400克，所述药用辅料中包括有稀释剂、助悬剂和抗氧剂中的一种或几种；囊壳制备液按重量单位含有明胶10份，甘油3.2～3.6份，水9.0～10.0份和防腐剂0.03。
本发明软胶囊制备方法的特点是按以下步骤操作a.取头花蓼切段，加水煮二次，第一次加10倍量水，第二次加8倍量水，每次1.5小时，合并煎液，静置，滤过，滤液浓缩成稠膏，干燥，粉碎成细粉；b、将明胶、甘油、水按比例混合，加入防腐剂和食用色素，在80-90℃温度下水浴加热溶解，同时搅拌，抽真空脱气后，60-70℃保温备用c、将药用辅料放入烧杯中，加热搅拌使其混匀，加入头花蓼提取物，搅拌，静置使其脱气后备用；d、将配好的药液倒入药液斗中，用模具压制软胶囊。
与已有技术相比，本发明软胶囊剂生物利用度高、服用及携带方便，有效成分溶出快，能及时起效，制剂质量稳定可靠。同时，其软胶囊可以掩盖药物的不良气味，让患者更易于接受。
具体实施例方式头花蓼提取物的制备取头花蓼切段，加水煮二次，第一次加10倍量水，第二次加8倍量水，每次1.5小时，合并煎液，静置，滤过，滤液浓缩成稠膏，干燥，粉碎成细粉。
本实施例中药用辅料和防腐剂可以有如下选择稀释剂为聚乙二醇、植物油、矿物油中的一种或几种；助悬剂为乙基羟乙基纤维素、甲壳素、甲壳糖、甲基纤维素、乙基纤维素、琼脂、黄芪胶、羟乙基甲基纤维素、羟乙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、羟丙基纤维素、蜂蜡中一种或几种；抗氧剂是亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、焦亚硫酸钾、乙二胺四乙酸、乙二胺四乙酸钠盐、琥珀酸、枸橼酸、氢醌、苹果酸、抗坏血酸、抗坏血酸钠、肌醇、α-生育酚、α-醋酸生育酚中的一种或几种；防腐剂是丁香油、山梨酸、山梨酸甲酯、对羟基苯甲酸甲酯、对羟基苯甲酸乙酯、对羟基苯甲酸丙酯、对羟基苯甲酸丁酯、对羟基苯甲酸苄酯、对羟基苯甲酸丁酯钙、对羟基苯甲酸甲酯钠、对羟基苯甲酸丙酯钠中的一种或几种。
关于囊壳本实施例中的囊壳适用于油性药液。
囊壳的配方中明胶、甘油、水配比难以掌握。甘油的量太多，囊壳较软，比较容易受挤压变形；甘油量太少，囊壳较硬、脆，影响软胶囊的质量稳定性及崩解时间。通过对甘油、明胶及水的配比进行详细的试验研究，获得一个较好的配比。
把明胶、甘油、水按一定的比例置水浴化胶罐中，85℃～90℃水浴加热溶解，加入适量尼泊金乙酯和适量色素，同时搅拌2h，抽真空脱气后，65℃保温静置过夜，第二天，压胶丸，室温除湿干燥，留样考察三个月，考察软胶囊外观和物理性能，结果如下
通过以上试验，可以得出结论，囊壳的配方中按重量比应含有明胶10份，甘油3.2～3.6份，水9～10份。
关于药液药液是以有效剂量的头花蓼提取物作为有效成分，并含有药用辅料，其中，药液按重量每粒中含头花蓼提取物≤0.400。
软胶囊的囊壳决定药液所用的稀释剂不能用乙醇及一些毒性较大的有机溶剂。选择植物油基质时，头花蓼提取物而不溶于植物油。选择聚乙二醇类基质时，头花蓼提取物可溶于聚乙二醇-400中成溶液，但流动性差，不宜压制。头花蓼提取物混悬在植物油中时，在选用了多种助悬剂后均发现沉降现象。最终选用蜂蜡作助悬剂，效果较为理想，长时间放置较稳定。考虑经济因素及制备方便选定每丸的大小，最终按克/粒确定药液配方为头花蓼提取物≤0.400、植物油0.300-0.750、蜂蜡0.003-0.015。
具体可取值为头花蓼提取物0.300、植物油0.400、蜂蜡0.005，还可另加防腐剂0.0001。
针对该药液配方，以克/粒为单位的囊壳制备液的配方可以为明胶0.200、甘油0.070、水0.200、食用色素0.0012，防腐剂适量。
本实施例中软胶囊制备具步骤为a、将明胶、甘油、水按比例混合，加入防腐剂和食用色素，在80-90℃温度下水浴加热溶解，同时搅拌，抽真空脱气后，60-70℃保温备用；b、将药物辅料放入烧杯中，加热搅拌使其混匀，加入头花蓼提取物，搅拌，静置使其脱气后备用；c、将配好的药液倒入药液斗中，用模具压制软胶囊。
压制完成后的软胶囊在室温下干燥两天。剔除外观差的的胶囊，将胶囊洗涤，去除压丸过程中的润滑油，再于24℃干燥两天，得软胶囊半成品，质量检测合格分装、贴签、包装、即得软胶囊成品。
按本实施方法进行制备，药液配方也可以是配方1头花蓼提取物0.30、植物油0.30、蜂蜡0.003配方2头花蓼提取物0.30、植物油0.35、蜂蜡0.005配方3头花蓼提取物0.30、植物油0.30、蜂蜡0.005配方4头花蓼提取物0.30、植物油0.35、蜂蜡0.015、羟丙基甲基纤维素0.015在上述配方4中，加入羟丙基甲基纤维素有利于产品质量稳定性的提高。
权利要求
1.治疗急慢性肾盂肾炎、前列腺炎的软胶囊，由药液和囊壳构成，其特征是所述药液以有效剂量的头花蓼提取物作为有效成分，并含有药用辅料，其中，药液按重量每粒中含头花蓼提取物≤0.400克，所述药用辅料中包括有稀释剂、助悬剂和抗氧剂中的一种或几种；囊壳制备液按重量单位含有明胶10份，甘油3.2～3.6份，水9.0～10.0份和防腐剂0.03。
2.根据权利要求1所述的软胶囊，其特征是所述稀释剂为聚乙二醇、植物油、矿物油中的一种或几种；所述助悬剂为乙基羟乙基纤维素、甲壳素、甲壳糖、甲基纤维素、乙基纤维素、琼脂、黄芪胶、羟乙基甲基纤维素、羟乙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、羟丙基纤维素、蜂蜡中一种或几种；所述抗氧剂是亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、焦亚硫酸钾、乙二胺四乙酸、乙二胺四乙酸钠盐、琥珀酸、枸橼酸、氢醌、苹果酸、抗坏血酸、抗坏血酸钠、肌醇、α-生育酚、α-醋酸生育酚中的一种或几种；所述防腐剂是丁香油、山梨酸、山梨酸甲酯、对羟基苯甲酸甲酯、对羟基苯甲酸乙酯、对羟基苯甲酸丙酯、对羟基苯甲酸丁酯、对羟基苯甲酸苄酯、对羟基苯甲酸丁酯钙、对羟基苯甲酸甲酯钠、对羟基苯甲酸丙酯钠中的一种或几种。
3.根据权利要求1所述的软胶囊，其特征是以克/粒为单位的药液配方为头花蓼提取物≤0.400、植物油0.300-0.750、蜂蜡0.003-0.015。
4.根据权利要求1所述的软胶囊，其特征是以克/粒为单位的药液配方为头花蓼提取物0.30、植物油0.35、蜂蜡0.015、羟丙基甲基纤维素0.015。
5.根据权利要求1所述的软胶囊，其特征是以克/粒为单位的囊壳制备液的配方为明胶0.200、甘油0.070、食用色素0.0012，防腐剂适量。
6.一种权利要求1至5所述软胶囊的制备方法，其特征是按以下步骤操作a.取头花蓼切段，加水煮二次，第一次加10倍量水，第二次加8倍量水，每次1.5小时，合并煎液，静置，滤过，滤液浓缩成稠膏，干燥，粉碎成细粉；b、将明胶、甘油、水按比例混合，加入防腐剂和食用色素，在80-90℃温度下水浴加热溶解，同时搅拌，抽真空脱气后，60-70℃保温备用；c、将药用辅料放入烧杯中，加热搅拌使其混匀，加入头花蓼提取物，搅拌，静置使其脱气后备用；d、将配好的药液倒入药液斗中，用模具压制软胶囊。
全文摘要
治疗急慢性肾盂肾炎、前列腺炎的软胶囊及制备方法，其特征是药液以有效剂量的头花蓼提取物作为有效成分，并含有药用辅料，其中，药液按重量每粒中含头花蓼提取物≤0.400克，药用辅料中包括有稀释剂、助悬剂和抗氧剂中的一种或几种；囊壳制备液含有明胶，甘油，水和防腐剂。本发明软胶囊剂生物利用度高、服用及携带方便有效溶出快，能及时起效，制剂质量稳定可靠。
文档编号A61K9/48GK1742813SQ200510094618
公开日2006年3月8日 申请日期2005年9月30日 优先权日2005年9月30日
发明者吴涛 申请人:吕相刚