专利名称：消糜泡沫剂及其制备工艺的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种用于阴道炎、宫颈糜烂等症的泡沫剂及其制备工艺。
背景技术：
现用于治疗阴道炎、宫颈糜烂的药物有很多，如《一种治疗宫颈炎》(专利申请号200510002069)由儿茶、苦参、蒲公英、黄柏、椿根皮组成。《一种治疗妇科炎症的阴道泡腾片》(专利申请号200410027370)，是由大黄、紫草、儿茶、冰片四味中药为原料制成的混合药粉。《一种治疗妇科疾病的药物洗液》(专利申请号02134072)，它是以黄柏、苦参、蛇床子、野花椒、艾片(即冰片)作为原料，按常规药物洗液制剂工艺制备成的药剂。
发明内容
本发明的目的是针对上述现状，旨在提供一种直接与阴道粘膜接触，接触面广泛，使用方便、药力直接、作用快捷，可用于阴道炎、宫颈糜烂等症的消糜泡沫剂及其制备工艺。
本发明目的的实现方式为，消糜泡沫剂，由以下重量的原料组成人参茎叶皂苷 15～50g紫草250～1000g黄柏 250～1000g 苦参250～1000g枯矾 200～800g 冰片10～250g儿茶 250～1000g。
消糜泡沫剂的制备工艺，各组分按重量g数取，具体步骤如下1)取250～1000g黄柏、250～1000g苦参、250～1000g紫草加水煎煮三次，第一次2小时，第二次、第三次各1小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩至相对密度为1.10(80℃)的清膏，加乙醇使含醇量为75％，静置24小时，滤过，回收乙醇，浓缩至相对密度为1.36(80℃)的稠膏，干燥，粉碎成细粉I，2)取250～1000g儿茶、250～800g枯矾粉碎成细粉II，3)取10～250g冰片研细，与冰片重量1～2倍的潜溶剂混匀，0.5～1倍的溶媒溶解，得溶液III，潜溶剂为土温、司盘或丙二醇，溶媒为水、丙二醇或乙醇，4)取酸碱调节剂，用纯化水配成酸碱调节剂溶液IV，酸碱调节剂为枸橼酸、盐酸、磷酸、酒石酸或硼酸，5)取10～50g人参茎叶皂苷加等重量水溶解，并与细粉I、II混匀，得V，6)取5～200g发泡剂、5～200g稳泡剂、5～300g乳化剂混匀，加入等重量纯化水，搅拌溶解，再将V加入其中，搅拌，得VI，发泡剂为十二烷基硫酸钠、泊洛沙姆、十四醇硫酸钠、月桂肌胺酸钠中的一种或多种的混合物，稳泡剂为羟丙甲基纤维素、聚维酮(PVP)、十八醇、乙基纤维素、卡波姆、甲基纤维素中的一种或多种混合物，乳化剂为三乙醇胺、十二烷基硫酸钠、甲基纤维素、司盘、吐温、甘油、丙二醇、卡波姆、羧甲基纤维素钠、羊毛脂、羊毛醇中的一种或多种的混合物，7)用胶体磨磨VI，磨液进入乳化机，搅拌均匀，用酸碱调节剂调IVpH为3.5～5.5，加入溶液III，用纯化水调总量至3000g，搅拌乳化2小时，得药液。
本发明泡沫型气雾剂具有清热解毒、消炎、止痛、燥湿、活血、祛腐生肌的功能，它直接与阴道粘膜接触，接触面广泛，不会堆积，也不会因药物的流出而污染衣物；药物使用方便、药力直接、作用快捷，可用于湿热下注所致的带下病，症见带下量多、色黄、质稠、腥臭、阴部瘙痒；滴虫性阴道炎、霉菌性阴道炎、非特异性阴道炎、宫颈糜烂等症。
本发明工艺易行，质量易于控制。
附图为本发明工艺流程图具体实施方式
本发明泡沫型气雾剂由人参茎叶皂苷、紫草、黄柏、苦参、枯矾、冰片、儿茶等中药组成，配方科学合理，其中苦参苦寒，能清热解毒、燥湿杀虫、减轻局部充血、增强收敛消炎作用，对湿热带下及阴痒有特效；儿茶苦涩，清热解毒、化腐生肌，并可收湿敛疮，止血止痛；枯矾，收敛止血、收湿止痒解毒杀虫；冰片，具有清热止痛、防腐止痒功效。诸药合用共奏清热解毒、燥湿杀虫、祛腐生肌、化瘀止痛之效。现代药理研究还证明儿茶能抑制腺体分泌、减少炎性分泌物、促进鳞状上皮细胞的再生。苦参、冰片对多种细菌有抑制作用，并有抗滴虫、抑制真菌的作用。
参照附图，本发明制备工艺为黄柏、苦参、紫草煎煮，过滤、浓缩、醇沉粉碎，儿茶、枯矾粉碎，冰片加乙醇溶解，人参茎叶皂苷加水溶解，混合，用酸碱调节剂调pH值，加发泡剂，乳化得药液产品。药液灌装，30g/瓶，封口，充入抛射剂1～10克，抛射剂为A31、A46、HFC-152a、HFC-134a、CO2中的一种或多种的混合物。再水浴检漏，包装得出厂产品。
下面举出本发明实施例例1取500g紫草、500g黄柏、500g苦参加水煎煮三次，第一次2小时，第二、第三次各1小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩至相对密度为1.10(80℃)的清膏，加乙醇使含醇量为75％，静置24小时，滤过，回收乙醇，浓缩至相对密度为1.36(80℃)的稠膏，干燥，粉碎成细粉I；取500g儿茶、400g枯矾粉碎成细粉II；取200g冰片研细，用400g土温-80混匀，加100g乙醇溶解，得溶液III；取枸橼酸，用纯化水配成酸碱调节剂Ⅳ；取25g人参茎叶皂苷加等量水溶解，并与细粉I、II混匀，即V；取50g十二烷基硫酸钠、100g三乙醇胺、50g羟丙甲纤维素混匀，加入等量纯化水，搅拌溶解，再将V加入其中，搅拌，得VI；用胶体磨磨VI，磨液进入乳化机，搅拌均匀，用酸碱调节剂IV调pH为4.5，加入溶液III，并用纯化水调总量至3000g，搅拌乳化2小时，每瓶灌装30g药液后封口，充入3克A46，浴检，包装即得。
例2，同例1，取15g人参茎叶皂苷、250g紫草、250g黄柏、250g苦参、250g儿茶、200g枯矾、10g冰片，20g丙二醇、10g乙醇、200g十四醇硫酸钠、300g聚维酮、200g十八醇，用盐酸调pH为3.5，灌装封口后，充入1克CO2。
例3，同例1，取20g人参茎叶皂苷、1000g紫草、1000g黄柏、1000g苦参、1000g儿茶、800g枯矾、250g冰片、400g土温-80、200g丙二醇、5g十二烷基硫酸钠、5g三乙醇胺、5g羊毛醇，用磷酸调pH为5.5，灌装封口后，充入3克A46。
例4，同例1，取30g人参茎叶皂苷、300g紫草、300g黄柏、300g苦参、250g儿茶、200g枯矾、50g冰片、100g司盘、50g乙醇、100g月桂肌胺酸钠、200g甲基纤维素、150g羊毛脂，用酒石酸调pH为5.5，灌装封口后，充入3克A31。
例5，同例1，取40g人参茎叶皂苷、400g紫草、400g黄柏、400g苦参、300g儿茶、300g枯矾、100g冰片、100g丙二醇、50g乙醇、50g十二烷基硫酸钠、200g羊毛脂、100g甘油，用枸橼酸调pH为3.5，灌装封口后，充入5克HFC-134a。
例6，同例1，取40g人参茎叶皂苷、450g紫草、450g黄柏、450g苦参、450g儿茶、350g枯矾、150g冰片、300g土温-80、150g乙醇、50g十二烷基硫酸钠、100g羊毛醇、100g三乙醇胺，用硼酸调pH为3.5，灌装封口后，充入10克HFC-152a。
本消糜泡沫剂作了抗炎作用试验用本消糜泡沫剂低、中、高剂量组(25％、50％、100％)，与空白对照组(涂等量生理盐)，999皮炎平软膏组作了小鼠耳廓二甲苯致炎试验，试验结论是本消糜泡沫剂中，低、中、高剂量与对照组比较均有明显抑制小鼠耳廓肿胀的作用，随着剂量的增加其抑制作用加强，与同剂量的999皮炎平软膏比较强度相仿。作了大鼠足跖肿胀试验，结论是本消糜泡沫剂三个剂量组均有抑制大鼠足跖肿胀的作用，低剂量致炎后1-2小时，中、高剂量致炎后1-3小时与对照组比较皆有显著性差异，999皮炎平软膏致炎后1-5小时均有抑制炎症的作用。
作了镇痛作用试验试验采用小鼠热板法，结论是本消糜泡沫剂大、中、小三个剂量均有镇痛作用，并且随着剂量的增加其镇痛作用也在加强，999皮炎平软膏也具有明显的镇痛作用。采用小鼠扭体法，结论是本消糜泡沫剂三个剂量均有明显镇痛作用，并且随着剂量的增加其镇痛作用也在加强，有明显的量效关系，双氯酚酸钠也具有明显的镇痛作用。
作了止痒作用试验本消糜泡沫剂高、低剂量组均可对抗磷酸组织胺引起的豚鼠致痒反应，升高致痒阈，与正常对照组比较有显著性差异。999皮炎平软膏也具有明显的止痒作用。
作了体外抑菌试验，结论是消糜泡沫剂对白色念珠菌、金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、大肠杆菌、变形杆菌均有较好的体外抑制作用。
作了对家兔皮肤安全性试验，结论是本消糜泡沫剂对家兔损伤皮肤刺激的平均反应值均在0.5～2.99之间，消糜泡沫剂对正常皮肤无刺激性，对损伤皮肤有轻度刺激性。
作了对豚鼠阴道黏膜刺激试验，结论是肉眼观察消糜泡沫剂高剂量组、消糜泡沫剂低剂量组、空白对照组豚鼠的阴道粘膜，评分均为0级(0分)，无刺激性作用。
作了对豚鼠皮肤过敏试验，结论是消糜泡沫剂组豚鼠皮肤受试区自激发给药6～72小时未出现红斑及水肿，与空白对照组比较没有差异；而阳性药2、4-二硝基氯代苯对豚鼠皮肤受试区自激发给药6～24小时出现轻度红斑、无水肿，致敏率100％，具有极度致敏性。因此可见，消糜泡沫剂不产生致敏作用。
作了对大鼠的急性毒性试验，结论是消糜泡沫剂大鼠阴道给药，在7天的观察期内，动物的行为活动、体重正常，无烦躁不安或嗜睡倦怠，呼吸均匀，口鼻无异常分泌物，对外界刺激反应正常，饮食正常，未见二便异常，皮毛光润顺滑，无动物死亡，未出现任何急性毒性反应。最大耐受量测定为400g/kg。
从以上动物试验可证实本消糜泡沫剂能消炎、镇痛、止痒，用药安全，对白色念珠菌、金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、大肠杆菌、变形杆菌均有较好的体外抑制作用。
权利要求
1.消糜泡沫剂，其特征在于由以下重量的原料组成人参茎叶皂苷 15～50g 紫草250～1000g黄柏 250～1000g 苦参250～1000g枯矾 200～800g 冰片10～250g儿茶 250～1000g。
2.权利要求1所述的消糜泡沫剂的制备工艺，其特征在于具体步骤如下1)取250～1000g黄柏、250～1000g苦参、250～1000g紫草加水煎煮三次，第一次2小时，第二次、第三次各1小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩至相对密度为1.10(80℃)的清膏，加乙醇使含醇量为75％，静置24小时，滤过，回收乙醇，浓缩至相对密度为1.36(80℃)的稠膏，干燥，粉碎成细粉I，2)取250～1000g儿茶、250～800g枯矾粉碎成细粉II，3)取10～250g冰片研细，与冰片重量1～2倍的潜溶剂混匀，0.5～1倍的溶媒溶解，得溶液III，潜溶剂为土温、司盘或丙二醇，溶媒为水、丙二醇或乙醇，4)取酸碱调节剂，用纯化水配成酸碱调节剂溶液IV，酸碱调节剂为枸橼酸、盐酸、磷酸、酒石酸或硼酸，5)取10～50g人参茎叶皂苷加等重量水溶解，并与细粉I、II混匀，得V，6)取5～200g发泡剂、5～200g稳泡剂、5～300g乳化剂混匀，加入等重量纯化水，搅拌溶解，再将V加入其中，搅拌，得VI，发泡剂为十二烷基硫酸钠、泊洛沙姆、十四醇硫酸钠、月桂肌胺酸钠中的一种或多种的混合物，稳泡剂为羟丙甲基纤维素、聚维酮(PVP)、十八醇、乙基纤维素、卡波姆、甲基纤维素中的一种或多种混合物，乳化剂为三乙醇胺、十二烷基硫酸钠、甲基纤维素、司盘、吐温、甘油、丙二醇、卡波姆、羧甲基纤维素钠、羊毛脂、羊毛醇中的一种或多种的混合物，7)用胶体磨磨VI，磨液进入乳化机，搅拌均匀，用酸碱调节剂调IVpH为3.5～5.5，加入溶液III，用纯化水调总量至3000g，搅拌乳化2小时，得药液。
3.根据权利要求2所述的消糜泡沫剂的制备工艺，其特征在于药液灌装，30g/瓶，封口，充入抛射剂1～10克，抛射剂为A31、A46、HFC-152a、HFC-134a、CO2中的一种或多种的混合物。
全文摘要
消糜泡沫剂及其制备工艺，涉及一种用于阴道炎宫颈糜烂等症的泡沫剂及其制备工艺。消糜泡沫剂由10～50g人参茎叶皂苷、250～1000g紫草、250～1000g黄柏、250～1000g苦参、200～800g枯矾、10～250g冰片、250～1000g儿茶组成。制备工艺为黄柏、苦参、紫草煎煮，过滤、浓缩、醇沉粉碎，儿茶、枯矾粉碎，冰片加乙醇溶解，人参茎叶皂苷加水溶解，混合，用酸碱调节剂调pH值，加发泡剂，乳化得产品。本剂具有清热解毒、燥湿杀虫、祛腐生肌功能，直接与阴道粘膜接触，接触面广泛，不堆积，药力直接、作用快捷，使用方便。本剂可用于湿热所致的带下病、阴部瘙痒、滴虫性阴道炎、霉菌性阴道炎、非特异性阴道炎、宫颈糜烂等症。本发明工艺易行，质量易于控制。
文档编号A61P15/02GK1911311SQ20061002001
公开日2007年2月14日 申请日期2006年8月18日 优先权日2006年8月18日
发明者刘文富 申请人:湖北东信药业有限公司