专利名称：治疗便秘、食欲不振、食滞的药物及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种单味药，尤其涉及一种治疗便秘、食欲不振、食滞等症的单味植物药、其制备方法及应用，属于中药领域。
背景技术：
便秘是指由于粪便在肠内停留过久，以致大便次数减少、大便干结、排出困难或不尽，是最常见的消化道症状。便秘时，常出现下腹膨胀，便意未尽，严重者出现食欲不振、头昏、无力等症状。统计数字表明，每年约900人死于与便秘有关的疾病。
引起便秘的原因有肠道病变、全身性病变和神经系统病变，其中肠激综合征是很常见的便秘原因。便秘常会诱发或加重下列疾病痔疮、心脑血管疾病、形成腹疝、心理和精神障碍、有损美容、性欲下降等。经久不愈的便秘给患者生活带来了极大的痛苦，加重了精神和心理的创伤，甚至痛不欲生。曾有便秘患者，因不堪忍受而自杀的情况。此外，有学者报道，男性长期便秘易患帕金森症。
中医认为便秘是大便秘结不通，排便时间延长或欲大便而艰涩不畅的一种病证。在我国古代医学中，便秘有很多名称，如“大便难”、“后不利”、“脾约”、“闭”、“阴结”、“阳结”、“大便秘”、“大便燥结”、“肠结”等。中医很重视便秘对人体的影响，早在汉代，医家便提出腑气不通致衰的理论“欲得长生，肠中常清，欲得不死，肠中无滓。”“五味入口，即入胃，留毒不散，积聚既久，致伤冲和，诸病生焉。”说明了保护大便通畅，易延年益寿这个道理。因此，一旦患了便秘，要立即找出原因，及时治疗，以免后患。
引起便秘的原因很多，其中，便秘与肾、脾、胃、大肠、肺、气血津液、寒热虚实等均有关。历代医家认为在水谷传化过程中，胃主受纳，腐熟水谷，其气下行；脾主运化，其气上行，小肠“受盛”经脾胃作用后的水谷进行泌别清浊；大肠传导糟粕。所以，胃的腐熟失常与气失和降，脾的运化失司及清气不升，小肠的泌别失职，大肠的传导异常，均可引起大便异常。肾主液，肺主气，当肾虚肺燥时也可引起大便秘结。
中医对便秘的治疗有较深的研究，治疗上提出了不可妄用攻下，“……大抵治病必究其源，不可一概用巴豆、牵牛之类下之，损其津液，燥结愈甚。”“如妄以峻利药逐之，则津液走，气血耗，虽暂通而即秘矣。”明代医家李中梓提出妄用攻下之害“每见江湖方士，轻用硝黄者十伤四五，轻用巴豆者十伤七八，不可不谨也，或久而愈结，或变为肺痿吐脓血，或饮食不进而死。”因此治病必须求本。
目前用于治疗便秘、食欲不振的药物虽然有很多种，但都不同程度的存在着副作用过大、不能标本兼治等缺陷。
发明内容
本发明所要解决的技术问题是克服现有技术的不足，提供一种对于便秘、食欲不振、食滞等症疗效更为确切、安全无副作用的药物。
本发明所要解决的技术问题是通过以下技术方案来实现的一种治疗便秘、食欲不振、食滞等症的单味植物药，由400-8000重量份的大黄制成；优选为由800-5000重量份的大黄制成；更优选为由2000重量份的大黄制成。
本发明药物活性组分可以加入制备不同剂型时所需的各种辅料，例如崩解剂、润滑剂、黏合剂等，以常规的中药制剂方法制备成任何一种常用的口服制剂，例如可以是片剂、胶囊剂、软胶囊剂、丸剂、滴丸剂，优选为软胶囊剂。
优选的，一种制备本发明单味植物药的方法，包括以下步骤(1)按下述重量份称取原料大黄400-8000重量份；(2)将大黄用乙醇回流提取，提取液，滤过，滤液浓缩成稠膏，减压干燥，粉碎，加入赋形剂，按照中药常规制剂成型方法制成口服制剂。
上述制备方法中，优选的，步骤(2)中将大黄加4.5倍重量75％乙醇回流提取2次，每次1小时，合并提取液，滤过，滤液浓缩至相对密度1.25(80℃)的稠膏，减压干燥，粉碎过120目筛，加入赋形剂，按照中药常规制剂成型方法制成口服制剂。
大黄为蓼科多年生草本植物，味苦性寒，具有攻积导滞、泻火解毒的功用。大黄主要成分是蒽醌类化合物，具有较强的刺激肠蠕动和抗菌作用，临床应用极为广泛。大黄有明显的抗衰老作用。大黄对低血容量性和内毒素性休克动物胃肠黏膜有显著保护作用，对危重症患者胃肠功能衰竭也有防治作用。大黄除排泄毒素外，还可以保护胃肠黏膜屏障、抑制肠道菌群易位、改善胃肠黏膜的血液供应、阻止肠道内毒素侵入血液循环，并可以促进体内炎性介质的清除，抑制细菌生长和直接抗内毒素作用。
本发明药物具有清热通便之功效，能够有效治疗实热食滞，便秘以及湿热型食欲不振等症。
本发明药物的用法与用量本发明药物的用药量取决于具体剂型，以及病人的年龄、体重、健康状况等因素。作为指导软胶囊剂，口服，一次1粒(0.6g/粒)，一日2-3次；15天为一疗程。
具体实施例方式
以下通过实施例来进一步描述本发明，应该理解的是，这些实施例仅用于例证的目的，决不限制本发明的保护范围。
实施例1软胶囊剂的制备、鉴别及质量控制方法一、软胶囊剂的制备称取大黄2000g，加10kg75％乙醇回流提取2次，每次1小时，合并提取液，滤过，滤液浓缩至相对密度1.25(80℃)的稠膏，减压干燥，粉碎过120目筛，加入大豆油344g，蜂蜡6g，混匀，过胶体磨3次，以明胶∶甘油∶水100∶35∶95配方制备胶皮，按压制法制成软胶囊，即得制成相应的软胶囊，共制成1000粒。
二、软胶囊剂的鉴别及质量控制方法性状本品为软胶囊剂，内容物棕褐色油性膏状物。
鉴别取本品内容物0.3g，研细，加甲醇20ml，浸渍1小时，滤过，取滤液10ml，蒸干，加水10ml溶解，再加盐酸1ml，水浴上加热30分钟，立即冷却，用乙醚振摇提取2次，每次20ml，合并乙醚液，挥干，残渣加氯仿1ml使溶解，作为供试品溶液。另取大黄对照药材0.1g，同法制成对照药材溶液。照薄层色谱法(中国药典2000年版一部附录VI B)试验，吸取上述两种溶液各5μl，分别点于同一硅胶G薄层板上，以石油醚(30～60℃)-甲酸乙酯-甲酸(15∶5∶0.5)为展开剂，展开、取出、晾干，置紫外光灯(365nm)下检视。供试品色谱中，在与对照药材色谱相应的位置上，显相同的五个橙黄色荧光斑点。
检查土大黄苷 取本品1粒的内容物，加甲醇10ml，温浸10分钟，放冷，吸取上清液10μl，点于滤纸上，以45％乙醇为展开剂，展开，取出，晾干，放置10分钟，置紫外光灯(365nm)下检视。不得显持久的亮紫色荧光。
其他应符合胶囊剂项下有关软胶囊的各项规定(中国药典2005年版一部附录IL)。
含量测定照高效液相色谱法(中国药典2005年版一部附录VI D)测定。
色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；甲醇-0.1％磷酸溶液(85∶15)为流动相；检测波长为254nm。理论板数按大黄素峰计算应不低于1500。
对照品溶液的制备 精密称取大黄素、大黄酚对照品各适量，分别加甲醇制成每1ml含4μg、8μg的溶液，即得。
供试品溶液的制备 取本品内容物0.1g，精密称定，置具塞锥形瓶中，精密加入甲醇50ml，密塞，称定重量，加热回流30分钟，放冷，密塞，再称定重量，用甲醇补足减失的重量，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml，置50ml圆底烧瓶中，挥去甲醇，加2.5mol/L硫酸溶液10ml，超声处理(功率250W，频率40kHz)5分钟，再加氯仿10ml，加热回流1小时，冷却，移至分液漏斗中，用少量氯仿洗涤容器，并入分液漏斗中，分取氯仿液，酸液用氯仿振摇提取2次，每次8ml，合并氯仿液，以无水硫酸钠脱水，氯仿液移至100ml锥形瓶中，挥去氯仿，残渣精密加甲醇10ml，称定重量，微热使溶解，放冷，再称定重量，用甲醇补足减失的重量，摇匀，滤过，取续滤液，即得。
测定法 分别精密吸取对照品溶液与供试品溶液各10μl，注入液相色谱仪，测定，即得。
本品每粒含大黄以大黄素(C15H10O5)和大黄酚(C15H10O4)的总量计，不得少于4.5mg。
实施例2 片剂的制备称取大黄400g，加1.8kg75％乙醇回流提取2次，每次1小时，合并提取液，滤过，滤液浓缩至相对密度1.25(80℃)的稠膏，减压干燥，粉碎过120目筛，加入如淀粉、糊精、蔗糖等赋形剂，制粒、干燥、整粒，压片即得。
实施例3 颗粒剂的制备称取大黄8kg，加36kg75％乙醇回流提取2次，每次1小时，合并提取液，滤过，滤液浓缩至相对密度1.25(80℃)的稠膏，减压干燥，粉碎过120目筛，加入如淀粉、糊精、蔗糖等赋形剂，制粒、干燥、整粒，分装制成颗粒剂。
本发明药物治疗便秘、食欲不振、食滞等症的临床疗效观察试验一、临床资料共收治患者374例，年龄12～86岁，平均年龄46岁，均为门诊患者；其中便秘患者210例，食欲不振患者107例，食滞患者57例。
二、试验药物本发明实施例1所制备的软胶囊剂。
三、治疗方法口服，一次1粒，一日3次，15天为一疗程，共治疗3个疗程。
四、治疗结果1、疗效评定标准(1)痊愈临床体症消失，治疗结束后不复发。
(2)显效临床体症大部改善，病情明显好转。
(3)有效临床体症有所改善，病情有所好转。
(4)无效临床体症没有改善，病情未见好转。
2、观察结果观察结果见表1。
表1本发明药物治疗便秘、食欲不振、食滞等症的临床疗效观察试验结果
安全性观察使用本发明药物所治疗的374例患者，在治疗期间未见任何不良反应，临床应用安全、无毒副作用。
试验结论上述临床疗效观察结果表明，本发明药物组合物治疗便秘、食欲不振、食滞等症疗效确切，临床应用安全、无毒副作用。
权利要求
1.一种治疗便秘、食欲不振、食滞等症的单味植物药，由400-8000重量份的大黄制成。
2.按照权利要求1的单味植物药，其特征在于该单味植物药由800-5000重量份的大黄制成。
3.按照权利要求2的单味植物药，其特征在于该单味植物药由2000重量份的大黄制成。
4.按照权利要求1、2或3的单味植物药，其特征在于按照中药常规制剂方法制备成口服制剂。
5.按照权利要求4的单味植物药，其特征在于所述的口服制剂为片剂、胶囊剂、软胶囊剂、丸剂或滴丸剂。
6.一种制备权利要求1的单味植物药的方法，包括以下步骤(1)按下述重量份称取原料大黄400-8000重量份；(2)将大黄用乙醇回流提取，提取液滤过，滤液浓缩成稠膏，减压干燥，粉碎，加入赋形剂，按照中药常规制剂成型方法制成口服制制。
7.按照权利要求6的方法，其特征是步骤(2)中将大黄加4.5倍重量75％乙醇回流提取2次，每次回流提取1小时，合并提取液，滤过，滤液浓缩至80℃测定时相对密度为1.25的稠膏；将稠膏减压干燥，粉碎过120目筛，加入赋形剂，按照中药常规制剂成型方法制成口服制剂。
8.权利要求1-5任一项单味植物药在制备治疗便秘、食欲不振或食滞药物中的用途。
全文摘要
本发明公开了一种治疗便秘、食欲不振、食滞等症的单味植物药及其制备方法。本发明单味植物药由400－8000重量份的大黄制成。本发明单味植物药可按照中药常规制剂方法制备成适宜的口服制剂。临床疗效观察结果表明，本发明单味植物药治疗便秘、食欲不振、食滞等症疗效确切，临床应用安全、无毒副作用。
文档编号A61P1/00GK1903258SQ20061010951
公开日2007年1月31日 申请日期2006年8月4日 优先权日2006年8月4日
发明者兰玉岐 申请人:兰玉岐