专利名称：乌苯美司分散片及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种抗肿瘤药物乌苯美司分散片及其制备方法。
背景技术：
乌苯美司(bestatin)是从橄榄网状链霉菌的培养液中分离得到的氨肽酶抑制剂，其具有干扰肿瘤细胞的代谢，抑制肿瘤细胞的生长和转移，并提高人体细胞免疫功能，刺激细胞因子的生成和分泌，促进抗肿瘤效应细胞的产生和增殖。可用于抗肿瘤化疗、放疗的辅助治疗，老年性免疫功能缺陷，还联合用于急慢性髓性白血病、多发性骨髓瘤、骨髓发育不良综合症及单纯红细胞再生不良症，以及其他实体瘤的治疗。
乌苯美司目前市场上的口服制剂有胶囊剂，乌苯美司无臭、味苦、在水中微溶，由于胶囊剂崩解时间长，溶出速率和溶出量都比较低，吸收差，生物利用度低；并且用药不很方便，特别是老年人、儿童、卧床病人和吞咽困难患者服用更不方便。
发明内容
为了克服以上乌苯美司口服制剂的缺陷，本发明提出了服用方便、吸收快、生物利用度高和不良反应较小的乌苯美司分散片。
本发明的另一目的是提供乌苯美司分散片的制备方法。
本发明乌苯美司分散片服用方便，可直接吞服或遇水分散后口服或吮吸，尤其适合于老人、小孩及吞咽困难的患者；其崩解迅速，分散状态好，提高了溶出度，故口服后吸收快且充分，提高了生物利用度。
本发明涉及乌苯美司分散片制剂及其制备方法，所述的一种乌苯美司分散片，其特征在于由活性物质乌苯美司和辅料混合制成片剂，其中辅料包含崩解剂、填充剂、助悬剂、粘合剂、助流剂、矫味剂，乌苯美司含量为5-90％，辅料含量为10-95％。
所述的乌苯美司分散片，其特征在于崩解剂包含羧甲基淀粉钠、交联聚乙烯吡咯烷酮、低取代羟丙基纤维素、微晶纤维素、预胶化淀粉。
所述的乌苯美司分散片，其特征在于填充剂包含乳糖、甘露醇、山梨醇、磷酸氢钙。
所述的乌苯美司分散片，其特征在于助悬剂包含海藻酸钠、琼脂、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000。
所述的乌苯美司分散片，其特征在于粘合剂包含聚乙烯吡咯烷酮-K30、羟丙基甲基纤维素。
所述的乌苯美司分散片，其特征在于助流剂包含硬脂酸镁、微粉硅胶。
所述的乌苯美司分散片，其特征在于矫味剂包含阿斯帕坦、胶浆、糖精钠。
所述的乌苯美司分散片的制备方法，其特征在于活性物质乌苯美司和崩解剂、填充剂、助悬剂、助流剂、矫味剂混合均匀直接压片或活性物质乌苯美司和崩解剂、填充剂、助悬剂混合后加入粘合剂湿法制粒后再加入助流剂、矫味剂混合压片或活性物质乌苯美司和崩解剂、填充剂、助悬剂混合后加入粘合剂湿法制粒后再加入助流剂、矫味剂、崩解剂混合压片或活性物质乌苯美司和填充剂、助悬剂混合后干法制粒后再加入助流剂、矫味剂、崩解剂混合压片。
具体实施例方式
下面的实施例是对本发明的进一步说明，但本发明不意味仅仅局限于以下的实施例。
具体实施例如下实施例1乌苯美司30g预胶化淀粉 240g乳糖120g海藻酸钠6g硬脂酸镁8g阿斯帕坦4g将乌苯美司过100目筛，其他辅料均过80目筛，混合均匀，直接压片即得。
实施例2乌苯美司60g乳糖250g低取代羟丙基纤维素 20g微晶纤维素 25g海藻酸钠5g聚乙烯吡咯烷酮-K30 30g硬脂酸镁10g胶浆5g将乌苯美司过100目筛，其他辅料均过80目筛，将乌苯美司、乳糖、低取代羟丙基纤维素、微晶纤维素、海藻酸钠混合均匀，用10％聚乙烯吡咯烷酮-K30乙醇液制粒，干燥、20目整粒，加硬脂酸镁、胶浆压片即得。
实施例3乌苯美司100g交联聚乙烯吡咯烷酮 600g羧甲基淀粉钠800g微晶纤维素 1000g琼脂80g微粉硅胶80g聚乙烯吡咯烷酮-K30 300g阿斯帕坦60g将乌苯美司过100目筛，其他辅料均过80目筛，将乌苯美司、交联聚乙烯吡咯烷酮、微晶纤维素、琼脂混合均匀，用12％聚乙烯吡咯烷酮-K30乙醇液制粒，干燥、20目整粒，加微粉硅胶、羧甲基淀粉钠、阿斯帕坦压片即得。
实施例4乌苯美司60g羧甲基淀粉钠300g低取代羟丙基纤维素 15g微晶纤维素 20g聚乙二醇40008g羟丙基甲基纤维素10g硬脂酸镁4g阿斯帕坦5g将乌苯美司过100目筛，其他辅料均过80目筛，将乌苯美司、低取代羟丙基纤维素、微晶纤维素、200g羧甲基淀粉钠、聚乙二醇4000混合均匀，用粘合剂羟丙基甲基纤维素制粒，干燥、20目整粒，加硬脂酸镁、100g羧甲基淀粉钠、阿斯帕坦压片即得。
实施例5乌苯美司30g羧甲基淀粉钠100g微晶纤维素 80g乳糖100g海藻酸钠5g微粉硅胶4g阿斯帕坦1g将乌苯美司过100目筛，其他辅料均过80目筛，乌苯美司、微晶纤维素、乳糖、海藻酸钠混合均匀，干法制粒，20目整粒，加入羧甲基淀粉钠、微粉硅胶、阿斯帕坦混合均匀直接压片即可。
实施例6将以上5个实施例制备的分散片，以水为崩解液，20℃测定其崩解时限检验，结果见下表
权利要求
1.一种乌苯美司分散片，其特征在于由活性物质乌苯美司和辅料混合制成片剂，其中辅料包含崩解剂、填充剂、助悬剂、粘合剂、助流剂、矫味剂，乌苯美司含量为5-90％，辅料含量为10-95％。
2.权利要求1所述的乌苯美司分散片，其特征在于崩解剂包含羧甲基淀粉钠、交联聚乙烯吡咯烷酮、低取代羟丙基纤维素、微晶纤维素、预胶化淀粉。
3.权利要求1所述的乌苯美司分散片，其特征在于填充剂包含乳糖、甘露醇、山梨醇、磷酸氢钙。
4.权利要求1所述的乌苯美司分散片，其特征在于助悬剂包含海藻酸钠、琼脂、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000。
5.权利要求1所述的乌苯美司分散片，其特征在于粘合剂包含聚乙烯吡咯烷酮-K30、羟丙基甲基纤维素。
6.权利要求1所述的乌苯美司分散片，其特征在于助流剂包含硬脂酸镁、微粉硅胶。
7.权利要求1所述的乌苯美司分散片，其特征在于矫味剂包含阿斯帕坦、胶浆、糖精钠。
8.权利要求1所述的乌苯美司分散片的制备方法，其特征在于活性物质乌苯美司和崩解剂、填充剂、助悬剂、助流剂、矫味剂混合均匀直接压片或活性物质乌苯美司和崩解剂、填充剂、助悬剂混合后加入粘合剂湿法制粒后再加入助流剂、矫味剂混合压片或活性物质乌苯美司和崩解剂、填充剂、助悬剂混合后加入粘合剂湿法制粒后再加入助流剂、矫味剂、崩解剂混合压片或活性物质乌苯美司和填充剂、助悬剂混合后干法制粒后再加入助流剂、矫味剂、崩解剂混合压片。
全文摘要
本发明涉及乌苯美司分散片及其制备方法，由活性物质乌苯美司和崩解剂、填充剂、助悬剂、粘合剂、助流剂、矫味剂中多个混合制成片剂，乌苯美司分散片服用方便，可直接吞服或遇水分散后口服或吮吸，尤其适合于老人、小孩及吞咽困难的患者；其崩解迅速，分散状态好，提高了溶出度，故口服后吸收快且充分，提高了生物利用度。
文档编号A61P35/00GK1943562SQ20061011401
公开日2007年4月11日 申请日期2006年10月25日 优先权日2006年10月25日
发明者宛六一 申请人:宛六一, 温光辉