专利名称：去羟肌苷分散片及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种去羟肌苷分散片及其制备方法。
背景技术：
去羟肌苷(Didanosine)，化学名称为2，，，， ，3，，，，-双脱氧次黄嘌呤 核苷，其化学结构式如下
去羟肌苷是人工合成的核苷类药物，被细胞激酶磷酸化后形成有活性的 代谢物5，，，，-三磷酸双脱氧腺苷，它能抑制HIV逆转录酶，其机制包括与 自然底物三磷酸脱氧腺苷竞争，以及渗入至病毒DNA，终止DNA链的延长。 临床上与其他抗病毒药物联合使用，用于治疗HIV-I型病毒感染。
去羟肌苷原料药需要制成合适的剂型才能得以方便服用或使用。但现有 技术中时，在原料选定及制备时成品率较低，相应的成本便居高不下，所以 目前市售的有关去羟肌苷的药品都是很昂贵的。
本发明所要解决的技术问题是克服现有技术的不足，提供一种制备时成 品率高、成本低的去羟肌苷分散片及其制备方法。
本发明所采用的技术方案是本发明所述去羟肌苷分散片是由(以重量 份计)100份的去羟肌苷、400 500份的碳酸钙、200 300份的氢氧化镁、 200 300份的山梨醇、50 100份的乳糖、200 300份的聚维酮K30、 100 150份的微晶纤维素、50 100份的羧甲基淀粉钠、40 50份的甜菊素、10 20份的硬脂酸镁和适量75%的乙醇溶液制成
发明内容
本发明所述去羟肌苷分散片的制备方法是按以下步骤进行的
(1) 取所述重量配比的所述去羟肌苷、所述碳酸钙、所述氢氧化镁、所 述山梨醇各自粉碎后过100目筛；
(2) 取所述重量配比的所述乳糖、所述聚维酮K30、所述微晶纤维素、 所述羧甲基淀粉钠各自粉碎后过80目筛；
(3) 将步骤(1)和步骤(2)所得的药粉充分混合均匀；
(4) 取适量所述75%的乙醇溶液加入混合粉末中制成软材，过18目筛得 湿颗粒；
(5) 将湿颗粒烘干后过16目筛得干颗粒；
(6) 将干颗粒与所述重量配比的所述甜菊素、所述硬脂酸镁充分混合均 匀后压制成片；
(7) 检验合格后包装成品。
本发明的有益效果是本发明所述去羟肌苷分散片是由活性成分去羟肌 苷、崩解剂碳酸钙(Calcium Carbonate )、崩解剂羧甲基淀粉钠
(Carboxymethylstach Sodium)、稀释剂氢氧化镁(Magnesium Hydroxide)、 稀释剂山梨醇(Sorbitol)、稀释剂乳糖(Lactose)、稀释剂微晶纤维素
(MicrocrystallineCellulose)、矫味剂甜菊素(Steviosin)、润滑剂硬脂 酸镁(Magnesium Stearate)、粘合剂聚维酮K30 (Crospovidone)和粘合剂 适量75%的乙醇(Ethanol)溶液制成，选用上述原料可将主药去羟肌苷容易 加工成符合药品标准的片剂，其成品率高；本发明所述去羟肌苷分散片的制 备方法是先将去羟肌苷、碳酸钙、氢氧化镁、山梨醇、乳糖、聚维酮K30、 微晶纤维素、羧甲基淀粉钠各自粉碎后混合均匀，再加入75%的乙醇溶液制 备成湿颗粒，烘干后制成干颗粒，然后再与甜菊素、脂酸镁充分混合均匀后 压制成片，检验合格后包装成品，工艺简单、成本低。
具体实施例方式
本发明所述去羟肌苷分散片是由活性成分去羟肌苷、崩解剂碳酸钙、崩
解剂羧甲基淀粉钠、稀释剂氢氧化镁、稀释剂山梨醇、稀释剂乳糖、稀释剂
微晶纤维素、矫味剂甜菊素、润滑剂硬脂酸镁、粘合剂聚维酮K30和粘合剂 适量75%的乙醇溶液制成。选用上述原料可将主药去羟肌苷容易加工成符合 药品标准的片剂，其成品率高。
本发明所述去羟肌苷分散片的制备方法是按以下步骤进行的-
(1) 取所述重量配比的所述去羟肌苷、所述碳酸钙、所述氢氧化镁、所 述山梨醇各自粉碎后过100目筛；
(2) 取所述重量配比的所述乳糖、所述聚维酮K30、所述微晶纤维素、 所述羧甲基淀粉钠各自粉碎后过80目筛；
(3) 将步骤(1)和步骤(2)所得的药粉充分混合均匀；
(4) 取适量所述75%的乙醇溶液加入混合粉末中制成软材(软材应握之 成团，触之即散)，过18目筛得湿颗粒；
(5) 将湿颗粒烘干后过16目筛得干颗粒；
(6) 将干颗粒与所述重量配比的所述甜菊素、所述硬脂酸镁充分混合均 匀后压制成片；
(7) 检验合格后包装成品。
实施例一
本实施例中，各原料的重量分别为
去羟肌苷100g、碳酸钙400g、氢氧化镁200g、山梨醇200g、乳糖50g、 聚维酮K30 200g、微晶纤维素100g、羧甲基淀粉钠50g、甜菊素40g、硬脂 酸镁10g、适量75%的乙醇溶液。可制备去羟肌苷分散片1000片，每片含活 性成分去羟肌苷100mg。
服用方法口服。在服用前应将本片充份分散于30毫升的水中。应在餐 前30分钟服用去羟肌苷分散片。每次服用剂量应以两片药片供应。
实施例二
本实施例中，各原料的重量分别为
去羟肌苷100g、碳酸钙500g、氢氧化镁300g、山梨醇300g、乳糖100g、
聚维酮K30 300g、微晶纤维素150g、羧甲基淀粉钠100g、甜菊素50g、硬 脂酸镁20g、适量75%的乙醇溶液。可制备去羟肌苷分散片IOOO片，每片含 活性成分去羟肌苷100mg。 其余同实施例一。
实施例三
本实施例中，各原料的重量分别为-
去羟肌苷100g、碳酸钙450g、氢氧化镁250g、山梨醇250g、乳糖75g、 聚维酮K30 250g、微晶纤维素125g、羧甲基淀粉钠75g、甜菊素45g、硬脂 酸镁15g、适量75%的乙醇溶液。可制备去羟肌苷分散片IOOO片，每片含活 性成分去羟肌苷100mg。
其余同实施例一。
权利要求
1、一种去羟肌苷分散片，其特征在于它是由(以重量份计)100份的去羟肌苷、400～500份的碳酸钙、200～300份的氢氧化镁、200～300份的山梨醇、50～100份的乳糖、200～300份的聚维酮K30、100～150份的微晶纤维素、50～100份的羧甲基淀粉钠、40～50份的甜菊素、10～20份的硬脂酸镁和适量75％的乙醇溶液制成。
2、 一种权利要求1所述的去羟肌苷分散片的制备方法，其特征在于，它是 按以下步骤进行的(1) 取所述重量配比的所述去羟肌苷、所述碳酸钙、所述氢氧化镁、所 述山梨醇各自粉碎后过100目筛；(2) 取所述重量配比的所述乳糖、所述聚维酮K30、所述微晶纤维素、 所述羧甲基淀粉钠各自粉碎后过80目筛；(3) 将步骤(1)和步骤(2)所得的药粉充分混合均匀；(4) 取适量所述75%的乙醇溶液加入混合粉末中制成软材，过18目筛得 湿颗粒；(5) 将湿颗粒烘干后过16目筛得干颗粒；(6) 将干颗粒与所述重量配比的所述甜菊素、所述硬脂酸镁充分混合均 匀后压制成片；(7) 检验合格后包装成品。
全文摘要
本发明公开了一种去羟肌苷分散片及其制备方法。该去羟肌苷分散片是由(以重量份计)100份的去羟肌苷、400～500份的碳酸钙、200～300份的氢氧化镁、200～300份的山梨醇、50～100份的乳糖、200～300份的聚维酮K30、100～150份的微晶纤维素、50～100份的羧甲基淀粉钠、40～50份的甜菊素、10～20份的硬脂酸镁和适量75％的乙醇溶液制成。本发明所述去羟肌苷分散片在制备时成品率高、成本低。
文档编号A61K31/7068GK101199542SQ200610124260
公开日2008年6月18日 申请日期2006年12月15日 优先权日2006年12月15日
发明者于寅辰 申请人:珠海华澳进出口有限公司