专利名称:双氢青蒿素呱喹片及其制备方法
技术领域:
本发明涉及一种双氢青蒿素呱喹片及其制备方法。
背景技术:
双氢青蒿素(Dihydroartemisinin),化学名称为(3R, 5aS, 6R, 8aS, 9R, 12S, 12aR)-八氢_3, 6, 9三甲基-3, 12_桥氧-12H-吡喃并[4, 3-j]-1, 2-苯并二塞平-10 (3H)醇。分子式C15H2405
其化学结构式如下
双氢青蒿素为青蒿素的衍生物,是青蒿素的体内活性物质,对疟原虫红 内期有强大且快速的杀灭作用,能迅速控制临床发作及症状。青蒿素的作用 机制主要是干扰疟原虫的表膜一线粒体功能。青蒿素通过影响疟原虫红内期 的超微结构,使其膜系结构发生变化。由于对食物泡膜的作用,阻断了疟原 虫的营养摄取,当疟原虫损失大量胞浆和营养物质,而又得不到补充,因而 很快死亡。其作用方式是通过其内过氧化物(双氧)桥,经血红蛋白分解后 产生的游离铁所介导,产生不稳定的有机自由基及/或其他亲电子的中介物, 然后与疟原虫的蛋白质形成共价加合物,而使疟原虫死亡。双氢青蒿素的抗 疟活性较青蒿素大6倍。
磷酸呱喹(Piperaquine Phosphate)为4-氨基喹啉类抗疟药,抗疟作 用与氯喹类似,影响疟原虫红内期裂殖体的超微结构,主要能使滋养体食物 泡膜和线粒体肿胀,导致其生理功能的破坏,从而杀死疟原虫。 体外药效学研究提示,双氢青蒿素和磷酸呱喹二者合用,具有增效作用, 而无增毒效应。
但现有技术中没有把这两种原料药合起来制成一种制剂,病人在服用时 需要各自购买,服用也不方便。
发明内容
本发明所要解决的技术问题是克服现有技术的不足,提供一种将双氢青 蒿素和磷酸呱喹合在一起制备的、服用方便的双氢青蒿素呱喹片。
本发明所要解决的另一技术问题是,提供一种工艺简单、成本低的双氢 青蒿素呱喹片的制备方法。
本发明所采用的技术方案是本发明所述双氢青蒿素呱喹片是由(以重
量份计)40份的双氢青蒿素、320份的磷酸呱喹、70 90份的淀粉、20 30 份的糊精、30 35份的羧甲基淀粉钠、6 10份的羟丙纤维素、3 5份的硬 脂酸镁制成。
本发明所述双氢青蒿素呱喹片的制备方法是按以下步骤进行的
(1) 取所述重量配比的所述双氢青蒿素、所述磷酸呱喹、所述羧甲基淀 粉钠各自粉碎后过100目筛,备用;
(2) 取所述重量配比的所述淀粉、所述羟丙纤维素、所述糊精、所述硬
脂酸镁过IOO目筛,备用;
(3) 将所述磷酸呱喹、所述淀粉、所述糊精混合均匀,以所述羟丙纤维 素溶液为粘合剂将混合均匀的药粉制成软材,过14目筛制成湿颗 粒;
(4) 将湿颗粒烘干后过16目筛制成干颗粒;
(5) 将所述双氢青蒿素、所述羧甲基淀粉钠、所述硬脂酸镁与所述干颗
粒充分混合后压制成片;
(6) 检验合格后包装成品。
本发明的有益效果是本发明将双氢青蒿素和磷酸呱喹合在一起制备成
双氢青蒿素呱喹片,服用方便;本发明所述双氢青蒿素呱喹片是由活性成分 双氢青蒿素、活性成分磷酸呱喹、稀释剂淀粉(Starch)、稀释剂糊精(Dextrine)、
崩解剂羧甲基淀粉钠(Carboxymethyl Starch Sodium)、粘合剂羟丙纤维素 (Hypromellose)和润滑剂硬脂酸镁(Stearate Magnesium)制成,选用上 述原料可将主药双氢青蒿素和磷酸呱喹容易加工成符合药品标准的片剂,其 成品率高;本发明的制备方法是先将磷酸呱喹、淀粉、糊精混合均匀,以羟 丙纤维素溶液为粘合剂将混合均匀的药粉制成软材,过14目筛制成湿颗粒, 烘干后过16目筛制成干颗粒,再将双氢青蒿素、羧甲基淀粉钠、硬脂酸镁与 干颗粒充分混合后压制成片,检验合格后包装成品,工艺简单,成本低。
具体实施例方式
所述双氢青蒿素呱喹片是由活性成分双氢青蒿素、活性成分磷酸呱喹、 稀释剂淀粉、稀释剂糊精、崩解剂羧甲基淀粉钠、粘合剂羟丙纤维素和润滑 剂硬脂酸镁制成,选用上述原料可将主药双氢青蒿素和磷酸呱喹容易加工成 符合药品标准的片剂,其成品率高。
本发明所述双氢青蒿素呱喹片的制备方法是按以下步骤进行的
(1) 取所述重量配比的所述双氢青蒿素、所述磷酸呱喹、所述羧甲 基淀粉钠各自粉碎后过100目筛,备用;
(2) 取所述重量配比的所述淀粉、所述羟丙纤维素、所述糊精、所 述硬脂酸镁过100目筛,备用;
(3) 将所述磷酸呱喹、所述淀粉、所述糊精混合均匀,以所述羟丙 纤维素溶液为粘合剂将混合均匀的药粉制成软材(软材应握之 成团,触之即散),过14目筛制成湿颗粒;
(4) 将湿颗粒烘干后过16目筛制成干颗粒;
(5) 将所述双氢青蒿素、所述羧甲基淀粉钠、所述硬脂酸镁与所述 干颗粒充分混合后压制成片;
(6) 检验合格后包装成品。 实施例一
本实施例中,各原料的重量分别为
双氢青蒿素40g、磷酸呱喹320g、淀粉70g、糊精20g、羧甲基淀粉 钠30g、羟丙纤维素6g、硬脂酸镁3g,可制备双氢青蒿素呱喹片1000 片,每片含活性成分双氢青蒿素40mg+磷酸呱喹320mg。
服用方法口服。成人总剂量8片,早晚各一次,每次2片。儿童 按医嘱酌减。
实施例二
本实施例中,各原料的重量分别为
双氢青蒿素40g、磷酸呱喹320g、淀粉90g、糊精30g、羧甲基淀粉 钠35g、羟丙纤维素10g、硬脂酸镁5g,可制备双氢青蒿素呱喹片1000 片,每片含活性成分双氢青蒿素40mg+磷酸呱喹320mg。
其余同实施例一。
实施例三
本实施例中,各原料的重量分别为
双氢青蒿素40g、磷酸呱喹320 g、淀粉70g、糊精25g、羧甲基淀 粉钠32. 5g、羟丙纤维素8g、硬脂酸镁4g,可制备双氢青蒿素呱喹片1000 片,每片含活性成分双氢青蒿素40mg+磷酸呱喹320mg。
其余同实施例一。
权利要求
1、一种双氢青蒿素呱喹片,其特征在于它是由(以重量份计)40份的双氢青蒿素、320份的磷酸呱喹、70~90份的淀粉、20~30份的糊精、30~35份的羧甲基淀粉钠、6~10份的羟丙纤维素、3~5份的硬脂酸镁制成。
2、 一种权利要求1所述的双氢青蒿素呱喹片的制备方法,其特征在于,它 是按以下步骤进行的-(1) 取所述重量配比的所述双氢青蒿素、所述磷酸呱喹、所述羧甲基淀 粉钠各自粉碎后过100目筛,备用;(2) 取所述重量配比的所述淀粉、所述羟丙纤维素、所述糊精、所述硬 脂酸镁过IOO目筛,备用;(3) 将所述磷酸呱喹、所述淀粉、所述糊精混合均匀,以所述羟丙纤维 素溶液为粘合剂将混合均匀的药粉制成软材,过14目筛制成湿颗 粒;(4) 将湿颗粒烘干后过16目筛制成干颗粒;(5) 将所述双氢青蒿素、所述羧甲基淀粉钠、所述硬脂酸镁与所述干颗 粒充分混合后压制成片;(6) 检验合格后包装成品。
全文摘要
本发明公开了一种双氢青蒿素呱喹片及其制备方法。旨在提供一种将双氢青蒿素和磷酸呱喹合在一起制备的、服用方便的双氢青蒿素呱喹片。该双氢青蒿素呱喹片是由(以重量份计)40份的双氢青蒿素、320份的磷酸呱喹、70~90份的淀粉、20~30份的糊精、30~35份的羧甲基淀粉钠、6~10份的羟丙纤维素、3~5份的硬脂酸镁制成。本发明所述双氢青蒿素呱喹片在制备时成品率高、成本低。
文档编号A61K9/20GK101199489SQ20061012425
公开日2008年6月18日 申请日期2006年12月15日 优先权日2006年12月15日
发明者于寅辰 申请人:珠海华澳进出口有限公司