专利名称：：减肥组合物的制作方法
技术领域：
：本发明涉及一种减肥用组合物。技术背景随着社会经济的发展，人们生活水平的提高，肥胖病发病率逐年攀升。据估算,世界上肥胖病患者目前至少有12亿。我国肥胖患者也已超过7000万人(不包括儿童肥胖),占总人口的5.4%，并有逐年大幅增加的趋势。肥胖会导致各种类型的疾病，是人类健康长寿的大敌。因此，科学地预防和治疗肥胖，已成为当今国内外关注的热点。当前市场上常见的减肥药主要有以下几种(1)中枢抑制型(食欲抑制剂)，如①作用于儿茶酚胺通路的药物，如苯丙胺类(如右旋苯丙胺)、对氯苯丁胺、芬特明、安非拉酮等；②作用于5-羟色胺通路的药物，如芬氟拉明、左旋芬氟拉明等；③5-羟色胺与儿茶酚胺混合型抑制剂，如西布曲明。这些药物都有相近的毒副作用，禁用于冠状动脉疾病、充血性心力衰竭、心律不齐、中风、严重肝肾功能损伤病人，血压不能控制的高血压病人和神经性厌食病者,有高血压史、窄角青光眼、癫痫发作史者。(2)消化吸收阻滞剂，如奥利斯他，商品名为赛尼可(XENICALE)。其副作用有油性斑点、带便性胃肠排气、大便紧急感、油性便和大便次数增多及脂溶性维生素缺乏症候群等，禁用于患慢性吸收不良综合征或胆汁郁积症，对奥利司他或药物制剂中任何一种其他成分过敏的患者。(3)代谢刺激剂，如①中枢兴奋药，如麻黄碱和咖啡因的混合物；②激素类，如甲状腺激素、绒毛膜促性腺激素、生长激素、脂解素，其副作用有加快心率,增加心肌耗氧量，诱发心绞痛,紧张，多汗等。其禁用于高血压、心、脑血管疾病、甲亢等内分泌疾病。综上所述，现有的减肥产品，大多存在毒副作用多，价格贵，易反弹等缺限。中国专利公开第CN1973842A号公开了由本发明人申请的一种减肥剂，其包括左旋羟基柠檬酸、左旋肉碱酒石酸盐和积雪草总苷，它们以一定比例混合而制成各种剂型的药品或口香糖。但其中原料"积雪草总苷"市购价格非常高，且难以获得，因此本发明人认为有必要提供一种高效、廉价、安全一无毒副作用的新型减肥组合物于'以替代。
发明内容本发明要解决的技术问题是提供一种减肥组合物，其由作为活性组分的左旋羟基柠檬酸1-10份(重量份)和左旋肉碱酒石酸盐1-10份(重量份)；以及食品或药品可接受的载体组成。在本发明的一个优选实施方式中，左旋羟基柠檬酸和左旋肉碱酒石酸盐的份数比为1:1。在本发明的另一优选实施方式中，所述左旋羟基柠檬酸来自藤黄果。在本发明的其他实施方式中，本发明的减肥组合物可制成片剂、胶囊、口服液或口香糖。本发明是发明人在其2006年7月28日递交的、申请号为200610036736.X的申请内容基础上开发出来的。本发明提供的减肥组合物的活性组分只有左旋羟基柠檬酸和左旋肉碱酒石酸盐两种成分，省略了积雪草总苷成分。经实验证明，去除了积雪草总苷成分的减肥组合物居然仍具有相似甚至更高的减肥活性，出乎普通技术人员的意料。另外，由于市售积雪草总苷价格非常高(约2300元/1000g)，因此制造出含有积雪草总苷的减肥组合物价格相应地就非常高，消费人群少，限制了该产品的普遍推广。但本发明不含积雪草总苷，且根据试验证实，本发明的产品仍具有相当的减肥效果，因此本发明的减肥组合物具有高效、廉价，适用面广的特点。定义1、左旋羟基柠檬酸本发明中使用的"左旋羟基柠檬酸(HCA)"分子式为C6H808，分子量为208.12道尔顿，具有显著的减肥作用。其具体功能有(1)通过抑制ATP-柠檬酸裂解酶的活性，抑制柠檬酸转化成为乙酰辅酶A，进而抑制碳水化合物转化为脂肪，减少脂肪酸和胆固醇以及低密度蛋白的合成；(2)通过促进肝糖原、肌糖原的生成和积累，使肝内的感受因子向大脑发出'食物满足'的信号，从而降低食欲。藤黄果的HCA在使服用者食欲降低的同时不会令其产生失眠、疲倦和虚弱、紧张或亢进等类型的副作用；(3)通过促进短链脂肪酸在细胞泡液中氧化的过程，促进脂肪的消耗，并为机体提供能量。左旋羟基柠檬酸还有以下作用改善心血管系统健康状况，降低胆固醇和甘油三脂；使运动员获得肌肉而不增加脂肪，从而增加能量；使糖尿病人者体内的胰岛素更有效地起作用；有助于稳定血液中的葡萄糖水平；控制低血糖等。2、左旋肉碱酒石酸盐左旋肉碱，又名左卡尼汀(曾称为四碳氨基酸)，分子式为C7H15N03,分子量为161.2道尔顿，易溶于水，体内半衰期为8.4小时，是一种广泛存在于机体组织内的特殊氨基酸，是人体内长链脂肪酸代谢产生能量所必需的一种物质。由于左旋肉碱单体极不稳定，本发明选用较为稳定的左旋肉碱酒石酸盐，其对人体的保健体现在它能够改善机体肥胖，主要途径为.-(1)作为载体以脂酰肉碱的形式将长链脂肪酸从线粒体膜外运送到膜内，促进脂肪酸的P—氧化，产生能量(ATP);(2)使短链脂酰辅酶A透过细胞膜，而转移到肝脏被氧化，或到肾脏被排出体外，从而防止酰化辅酶A在细胞器内过量积累而损害细胞；(3)作为一种低能量有机化合物，左旋肉碱酒石酸盐同乙酰辅酶A形成乙酰肉碱，将过量的乳酸转移出细胞，从而防止了细胞内酸中毒；(4)促进碳水化合物与氨基酸的利用；(5)在机体中，形成的酰化肉碱作为一种高代谢能源被储备于肌肉组织中，为劳动与运动提供能源。因此其具有减肥、消除脂肪肝、抗疲劳、延缓衰老等功能。具体实施方式下面结合试验数据详细说明本发明。将左旋羟基柠檬酸和左旋肉碱酒石酸盐按适当比例配伍、加适量赋型剂、搅拌混匀、按食品不同品类的常规生产工艺和药品制剂通则要求，生产出各种类型的减肥组合物。具体实施方式如下实施例1按表1将各组分混合，按常规片剂制备方法制备1000片片剂，每片1g。表1每1千克片剂中的组分组分重量左旋羟基柠檬酸1夠左旋肉碱酒石酸盐■g小麦淀粉500g羟丙基纤维素30g乳糖150g硬脂酸镁30g实施例2称取左旋羟基柠檬酸"0g、左旋肉碱酒石酸盐"0g，按常规工艺，搅拌混匀、制粒、装胶囊，制得胶囊。实施例3称取左旋羟基柠檬酸50g、左旋肉碱酒石酸盐500g，按常规工艺，搅拌混匀、加入矫味剂(例如卵磷脂或离子交换树脂)和防腐剂(例如苯甲酸或山梨酸)，制成口服液。实施例4称取左旋羟基柠檬酸300g、左旋肉碱酒石酸盐30g，按常规工艺，加入适量胶基、矫味剂和香精、搅拌混匀、压片、成型、抛光，制得口香糖。本发明提供的减肥组合物利用左旋肉碱酒石酸盐和左旋羟基柠檬酸两种物质的协同作用和互补作用，同时省略了积雪草总苷，使得该减肥组合物能够普遍适用。实验例1一、实验动物选用雄性断乳大鼠，体重约50g,每组10只。共分4组二、实验分组设左旋肉碱酒石酸盐组(A组)，左旋羟基柠檬酸组(B组)，左旋肉碱酒石酸盐加左旋羟基柠檬酸复方组(C组)，左旋肉碱酒石酸盐、左旋羟基拧檬酸加积雪草总苷复方组(D组)及对照组(E组)。受试物剂量根据推荐的人体每公斤体重日摄入量，扩大5倍作为剂量，每天经口给予受试动物5mg，连续30天。三、实验歩骤1、建立营养性大鼠肥胖模型饲料配方如下基础词料大麦粉20%，脱水菜(去除水分的包心菜)10%，豆粉20%，酵母1%，骨粉5%，玉米粉16%，麦皮16%，鱼粉10%，食盐2%。营养饲料每100g基础饲料中加入下列营养饲料奶粉10g，猪油10g，鸡蛋1个，新鲜黄豆芽250g，供应饲料的量为第1、2周内每天每只鼠13g，以后每周增加2g，至第6周(23g)止。每日饲料分2次供给，吃完后不再添加。用上述高脂肪高营养饲料喂断乳大鼠45天后，体重较普通饲料喂养的同龄大鼠体重增加将近一倍(100g)。2、减肥试验大鼠肥胖模型建立以后，试验组分别给予减肥剂A、B、C、D，其剂量根据推荐的人体每公斤体重日摄入量，扩大5倍作为剂量…每天给予各减肥剂5mg掺入普通饲料中喂养。对照组不加减肥剂，仅给予普通饲料喂养。再观察30天。3、观察结果如表2表2:体重与体内脂肪含量(睾丸及肾周围脂肪垫)变化<table>tableseeoriginaldocumentpage7</column></row><table>4、数据处理和结果判断数据进行统计，各受试动物组的体重及体内脂肪重量减低的组间差异，经SPSS12.0版软件统计学分析，结果如下①A、B、C、D各实验组分别与E组对照，组问差异有显著性意义(P〈0.01);说明前4种减肥剂都有减肥作用；②C组分别与A组和B组比较，有显著性差异(P<0.01);说明左旋肉碱酒石酸盐加左旋羟基柠檬酸复方组(C组)的减肥作用分别大于单味左旋肉碱酒石酸盐组(A组)和单味左旋羟基柠檬酸组(B组)；③C组与D组比较，无显著性差异(P>0.05)，说明左旋肉碱酒石酸盐加左旋羟基柠檬酸二味复方组与左旋肉碱酒石酸盐、左旋羟基柠檬酸加积雪草总苷三味复方组减肥作用相当。本发明的减肥组合的活性成分只有左旋肉碱酒石酸盐和左旋羟基柠檬酸，不含积雪草总苷，但减肥效果与同时含有积雪草总苷的效果相似，甚至更高，因此降低了组合物的生产成本，适用人群更广。权利要求1、一种减肥组合物，其由作为活性组分的左旋羟基柠檬酸1-10份(重量份)和左旋肉碱酒石酸盐1-10份(重量份)；以及食品或药品可接受的载体组成。2、如权利要求1所述的减肥组合物，其特征在于，在组合物中所述左旋羟基柠檬酸与左旋肉碱酒石酸盐的重量份数比为1:1。3、如权利要求1所述的减肥组合物，其特征在于，所述左旋羟基柠檬酸来自藤黄果。4、如权利要求1所述的减肥组合物，其特征在于，所述活性组分与所述药品可接受的载体制成片剂。5、如权利要求1所述的减肥组合物，其特征在于，所述活性组分与所述药品可接受的载体制成胶囊。6、如权利要求1所述的减肥组合物，其特征在于，所述活性组分与所述药品可接受的载体制成口服液。7、如权利要求1所述的减肥组合物，其特征在于，所述活性组分与所述药品可接受的载体制成口香糖。全文摘要本发明提供一种减肥组合物，其由作为活性组分的左旋羟基柠檬酸1-10份(重量份)和左旋肉碱酒石酸盐1-10份(重量份)；以及食品或药品可接受的载体组成。该减肥组合物可制成药品的各种剂型，或制成食品，且该组合物减肥效果好、价格便宜、适用面广、无毒副作用，是减肥佳品。文档编号A61K31/21GK101224202SQ20071003289公开日2008年7月23日申请日期2007年12月26日优先权日2007年12月26日发明者刘民华,谢金魁申请人:广州康采恩医药有限公司