专利名称：安眠药物扎来普隆分散片及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种安眠药物的新剂型，具体地说是安眠药扎来普隆的 分散片，还涉及扎来普隆分散片的制备方法，属于医药技术领域。
背景技术：
安眠药物扎来普隆(Zaleplon)是美国家庭用品公司(AHP )开发 研制的新型非苯二氮卓类GABA拮抗剂，化学名称为N-[3-(3-氰基吡唑 [1, 5-a]嘧啶-7-基)苯基]-N-乙基-乙胺
其结构式为
扎来普隆作为新一代的非苯二氮卓类催眠药，是第一个用于临床治 疗的吡唑嘧啶类催眠药，与传统的苯二氮卓类药物相比，具有以下优為 w「受体的选择性强、药动学性质好、安全性好等优点。目前在我国上 巿的剂型主要有普通片剂、胶囊剂，这两种剂型只能吞服，容易给吞咽 困难和取水不便的患者带来不便。
分散片是近年来发展起来'的一种药物新剂型，服用分散片具有释药 速度快、生物利用度高等优点，临床用药既可以像普通片那样吞服，又 可放入水中迅速分散后送服，兼有片剂和液体制剂的优点，方便老人、 儿童和吞咽困难者使用。
发明内容
本发明的任务是提供一种服用方便灵活，既可以吮服、吞服，又可 以加水分散后服用的扎来普隆分散片，还提供扎来普隆分散片的制备方法。
为实现上述任务，本发明的技术解决方案为
一种安眠药物扎来普隆分散片，它是由下述重量百分比的原料组 成扎来普隆4一8%，微晶纤维素60—75%,羧甲淀粉钠3—15%,聚维 酮2—5%,阿司帕坦8 —15%，微粉硅胶0.5 — 1%,硬脂酸镁O. 3—1%。
所述一种安眠药物扎来普隆分散片的制备方法，是将原料分别粉 碎，过筛，将扎来普隆与羧甲淀粉钠、微晶纤维素及阿司帕坦混合均匀， 加入聚维酮水溶液，制成软材，用篩制成湿颗粒，干燥2 — 3小时，再用筛整粒后，加入羧甲淀粉钠、微粉硅胶、硬脂酸镁混匀，压片为成品。
所述用筛制成湿颗粒，是16 — 30目筛，干燥温度为45—65°C。 本发明的优点和积极效果
本发明具有分散状态好，崩解时间短，药物溶出迅速、吸收快,.生 物利用度高，兼有片剂和液体制剂的优点，在口腔内遇到唾液就能够迅 速溶解，方便吞咽困难和取水不便的患者。
具体实施例方式
例l、按生产IOO千克安眠药物扎来普隆分散片，分别称取 扎来普隆 4 微晶纤维素 .75 羧甲淀粉钠 3 聚维酮 5 阿司帕坦 8 微粉硅胶 0. 5
硬脂酸镁 0.3 .
安眠药物扎来普隆分散片的制备方法将原料分别粉碎，过筛，将 扎来普隆与羧甲淀粉钠、微晶纤维素及阿司帕坦混合均匀，加入5%聚维 酮水溶液(以聚维酮计)，制成软材，用30目筛制成湿颗粒，保持65 。C干燥2小时，再用30目筛整粒后，加入羧甲淀粉钠、微粉硅胶、硬 脂酸镁混匀，压片为成品。
例2、按生产IOO千克安眠药物扎来普隆分散片，分别称取
扎来普隆 8
微晶纤维素 60
羧甲淀粉钠 .15
聚维酮 2
阿司帕坦 15
微粉硅胶 1
硬脂酸镁 1 安眠药物扎来普隆分散片的制备方法将原料分别粉碎，过筛，将 扎来普隆与羧甲淀粉钠、微晶纤维素及阿司帕坦混合均匀，加入2%聚维 酮水溶液(以聚维酮计)，制成软材，用16目筛制成湿颗粒，保持45 。C干燥3小时，再用30目筛整粒后，加入羧甲淀粉钠、微粉硅胶、硬 脂酸镁混匀，压片为成品。
权利要求
1、一种安眠药物扎来普隆分散片，其特征在于，它是由下述重量百分比的原料组成扎来普隆4-8％，微晶纤维素60-75％，羧甲淀粉钠3-15％，聚维酮2-5％，阿司帕坦8-15％，微粉硅胶0.5-1％，硬脂酸镁0.3-1％。
2、 权利要求1所述一种安眠药物扎来普隆分散片的制备方法，其特征 在于将原料分别粉碎，过筛，将扎来普隆与羧甲淀粉钠、微晶纤维素 及阿司帕坦混合均匀，加入聚维酮水溶液，制成软材，用筛制成湿颗粒， 干燥2 — 3小时，再用筛整粒后，加入羧甲淀粉钠、微粉硅胶、硬脂酸 镁混匀，压片为成品。 .
3、 权利要求2所述一种安眠药物扎来普隆分散片的制备方法，其特征 在于所述用筛制成湿颗粒，是16 — 30目筛，干燥温度为45—65'C。
全文摘要
本发明公开了一种安眠药扎来普隆的分散片及其制备方法，属于医药技术领域。它是由下述重量百分比的原料组成扎来普隆4-8％，微晶纤维素60-75％，羧甲淀粉钠3-15％，聚维酮2-5％，阿司帕坦8-15％，微粉硅胶0.5-1％，硬脂酸镁0.3-1％。制备方法是将原料分别粉碎，过筛，将扎来普隆与羧甲淀粉钠、微晶纤维素及阿司帕坦混合均匀，加入聚维酮水溶液，制成软材，用筛制成湿颗粒，干燥2-3小时，再用筛整粒后，加入羧甲淀粉钠、微粉硅胶、硬脂酸镁混匀，压片制成。具有分散状态好，崩解时间短，药物溶出迅速、吸收快，生物利用度高，兼有片剂和液体制剂的优点，方便吞咽困难和取水不便的患者。
文档编号A61P25/20GK101239049SQ20081004907
公开日2008年8月13日 申请日期2008年1月14日 优先权日2008年1月14日
发明者静 关, 吴艺萍, 屈志莲, 张少杰, 婷 杨, 段颖奎, 辉 王, 范建斌, 贺航运, 赵占武 申请人:三门峡赛诺维制药有限公司